Тиаприд: инструкция к применению, противопоказания, цена, отзывы, описание, побочные действия

Нередки случаи, когда в комплексе мер по лечению алкогольной зависимости применяют зарубежные лекарства, одно из таких — Акампросат. Этот препарат уникален и у него нет полностью идентичных аналогов.

Алкоголизм — это наркотическая зависимость, которую совсем непросто побороть самому, так как одним из основных факторов ее формирования является генетическая предрасположенность. Необходим комплексный подход к лечению, в частности — назначение медикаментов.

Европейские и американские врачи уже давно назначают Акампросат. Это революционное лекарство, которое уменьшает алкогольную зависимость. По информации, полученной в ходе некоторых исследований, препарат минимизирует вероятность рецидива на 80%.

Акампросат выписывают пациентам после проведения манипуляций по детоксикации. Но для успеха лечения прием средства необходимо сочетать с психотерапией. Данный препарат не убирает абстинентный синдром, по этой причине его эффективность проявляется только после полного отказа от алкоголя.

Действующее вещество Акампросата — ацетилгомотауринат кальция. С его помощью происходит восстановление вышедшего из равновесия баланса химических соединений и активной деятельности биохимических рецепторов.

В Российской Федерации Акампросат официально не зарегистрирован. Его заказ чаще всего осуществляется в аптеках за рубежом, одна упаковка препарата стоит в среднем 145 евро. Производитель лекарственного средства — немецкая компания Merck Serono.

В некоторых источниках этот препарат можно найти под названием Кампрал акампросата кальция.

Одна таблетка Акампросата включает в себя 0,333 г. активного вещества ацетилгомотаурината кальция и вспомогательные ингредиенты:

  1. кросповидон;
  2. микрокристаллическую целлюлозу;
  3. магния стеарат;
  4. карбоксиметилкрахмал;
  5. коллоидный безводный кремнезем;
  6. силикат магния;
  7. пропиленгликоль;
  8. тальк;
  9. краситель Eudragit ® L 30.

Противопоказания

Относительно безопасный Кампрал обладает рядом противопоказаний. Препарат не рекомендуется принимать:

  • беременным и кормящим женщинам;
  • пациентам младше 18-ти и старше 65-ти лет;
  • алкозависимым в период абстинентного синдрома;
  • людям, страдающим заболеваниями печени и мочевыделительной системы.

Акампросат запрещен при наличии у больных индивидуальной непереносимости.

Побочные эффекты

Кампрал относительно хорошо переносится пациентами. Побочное действие в основном наблюдаются при длительном лечении, что связано с избыточной аккумуляцией кальция в организме. Среди них:

  • расстройства желудка, в частности диарея;
  • кожный зуд и высыпания;
  • головокружения, мигрени;
  • быстрая утомляемость, обмороки;
  • шум в ушах;
  • отсутствие аппетита, тошнота, рвота;
  • повышенное газообразование;
  • кашель, насморк, приступы астмы;
  • отечность конечностей;
  • резкие скачки веса;
  • снижение полового влечения.

В редких случаях временно ухудшается слух, отекает гортань, поражаются ткани сердца и почек, наблюдается избыточное накопление кальция в организме, развивается гипотиреоз.

До недавнего времени аналогов Кампрала не существовало. Сегодня препарат под названием Аотал на основе акампросата производится фармацевтическими корпорациями Франции.

Кроме того, его можно заменить или дополнить сходными по действию лекарственными средствами: Бромокриптином, Тиапридом, Налтрексоном, Буспироном, Ритансерином, Прозаком и другими.

Формы выпуска лекарства

  • Твердые таблетки для приема внутрь. Цвет — от кремового до белого.
  • Двояковыпуклые, в гладкой оболочке, на одной стороне содержится надпись «333». Расфасованы в пластиковые блистеры по 12 таблеток. В одной упаковке находится 7 блистеров

Фармакологические свойства

Чрезмерное употребление спиртного на протяжении долгого времени негативно влияет на структуры мозга, в особенности на нейротрансмиттерную систему. Такой же результат получается, когда этиловой спирт внезапно прекращает поступать в организм.

  • За время применения медикамента на регулярной основе, снижается алкогольная зависимость, пациент употребляет спиртное намного реже.

Вообще говоря, фармакологическое действие Акампросата окончательно не изучено, однако в ходе исследований был получена некоторая информация. Так, одна группа добровольцев принимала лекарство, другая — плацебо. Период воздержания от алкоголя стал длиннее у испытуемых, принимавших настоящий препарат.

  • Ученые считают, что активная составляющая Акампросата— ацетилгомотауринат кальция модулирует функциональную активность нескольких нейромедиаторных систем.

Тестирования лекарства показывают, что итогом его употребления является положительное воздействие на организм, а именно:

  1. Блокируется излишняя выработка нейротрансмиттеров.
  2. Центральная нервная система начинает функционировать нормально.
  3. Нейроны находятся под защитой.
  4. Свободные радикалы уничтожаются.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Ацетилгомотауринат кальция тормозит нейтропередачу за счет сходства своей структуры  с эндогенными нейромедиаторами гамма-аминомасляной кислоты. Считается, что Са 2+ в составе лекарства препятствует активности L-глутамата — главного нейромедиатора, ответственного за возбуждение.

Нейропротекторный эффект Акампросата обусловлен воздействием на кальциевые каналы, которое стимулирует выработку некоторых ферментов, таких как:

  • фосфолипаза;
  • эндонуклеаза;
  • протеаза.

В итоге нейроны защищены от токсического воздействия этилового спирта. Происходит постепенное снижение алкогольной зависимости.

По некоторым данным Акампросат может связываться с NMDA-рецепторами. Это обуславливает возможность лекарства уменьшать риск случаев рецидива при употреблении алкоголя. Дисфункция NMDA-рецепторов и ведет к абстинентному синдрому.

Ученые предполагают, что Акампросат оказывает противодействие глутаматергической нейротрансмиссии, из-за которой возникает химическая зависимость от спиртного.  Кроме того, тестирование установило, что препарат можно отнести к сравнительно безопасным и эффективным средствам предотвращения рецидивов посредством модуляции центральной нейротрансмиссии.

Читайте также:  Селинкро: описание, форма выпуска, аналоги, побочные эффекты

Фармакокинетика

Исследователи смогли понять основные закономерности фармакокинетики лекарства.

  • Акампросат всасывается из желудочно-кишечного тракта в течение 4 часов. Спустя неделю, если препарат принимается ежедневно, достигается его постоянная концентрация в организме.
  • Акампросат проходит гематоэнцефалический барьер, так как практически не связывается с белками крови.
  • Период полувыведения лекарства из нормально функционирующего организма составляет 13 часов.
  • Препарат почти не подвергается метаболизму, большее его количество выводится почками.
  • Другие лекарства мало влияют на фармококинетику Акампросата, по этой причине в теории возможен его одновременный прием с антидепрессантами на основе дисульфирама. Ученые университета Лозанны выяснили, что комбинация с Эспералем усиливает оказываемый лекарством эффект.
  • Фармакокинетические параметры Акампросата подвергаются незначительному изменению при умеренных нарушениях функционирования почек и печени. Препарат обладает достаточно хорошей переносимостью и его долговременный прием не формирует зависимости.
  • По утверждению производителя, после употребления Акампросат не метаболизируется в почках. Биодоступность лекарственного средства — около 11%.

Инструкция по применению

Рекомендуется проводить терапию Акампросатом в течение 1 года.

Минимальная длительность курса — 15 дней.

Дозировку лекарства выбирает врач, принимая во внимание клинический случай и вес пациента.

Больным, которые имеют массу тела менее 60 кг, рекомендовано принимать Акампросат по схеме:

  • 2 таблетки с утра;
  • 1 — днем;
  • 1 — на ночь.

Пациентам с массой тела более 60 кг прописывается более высокая доза лекарства:

  • 2 таблетки утром;
  • 2 — в течение дня;
  • 2 — перед сном.

Акампросат показано принимать во время еды или непосредственно после нее. Таблетки следует запивать большим количеством кипяченой воды.

Противопоказания

Акампросат нельзя назначать при следующих состояниях:

  • Возраст от 65 лет.
  • Беременность и грудное вскармливание.
  • Повышенная чувствительность к компонентам.
  • Абстинентный синдром.
  • Тяжелые заболевания печени.
  • Патологии выделительной системы и почек.

Побочные эффекты

При проведении доклинических исследований обнаружились побочные эффекты Акампросата, имеющие прямую связь с избыточным снабжением организма кальцием:

  1. понос;
  2. поражения почек и сердца;
  3. кальциноз мягких тканей.

Кроме того есть сведения о нарушениях в работе центральной нервной системы, к ним относятся:

  1. сильная усталость
  2. головная боль;
  3. головокружения;
  4. неврастении;
  5. депрессивные состояния;
  6. кратковременные потери сознания.

Также может появиться шум в ушах, временно ухудшиться слух. Не исключены высыпания на коже, зуд, отек гортани.

Определенное число больных жалуется на следующие нарушения со стороны дыхательной системы:

  1. кашель;
  2. одышку;
  3. ринит;
  4. бронхит;
  5. кровотечение из носа;
  6. фарингит;
  7. астматические приступы.

Последствиями применения Акампросата могут стать сбои в работе мочеполовой системы, в результате которых:

  1. уменьшается сексуальное желание;
  2. появляются отеки;
  3. меняется диурез;
  4. снижается потенция.

Читайте также:  Вивитрол: состав, форма выпуска, аналоги и отзывы

Могут возникнуть отклонения в работе желудочно-кишечного тракта:

  1. потеря аппетита;
  2. тошнота, переходящая в рвоту;
  3. болезненные ощущения в животе;
  4. повышенное газообразование;
  5. сухость во рту.

Акампросат может спровоцировать неправильное функционирование эндокринной системы, которое приведет к:

  1. сильной жажде;
  2. изменению массы тела;
  3. нарушению толерантности к глюкозе;
  4. гипотиреозу.

Отзывы врачей об Акампросате по большей части положительные, что обусловлено его эффективностью при терапии алкозависимости. Специалисты ссылаются на данные исследований, согласно которым постоянный прием лекарства значительно уменьшил потребность в алкоголе у 60% пациентов. При этом только 20% проходящих терапию плацебо сократили дозы спиртного.

Несмотря на это, врачи подчеркивают, что лечение Акампросатом не принесет должных результатов без психотерапии. Ведь одним из основных предписаний при терапии данным средством должно стать абсолютное прекращение употребления этилового спирта, а в этом пациенту необходимо помочь.

В своих отзывах алкоголики указывают на преимущество Акампросата, которое выражается в отсутствии дисульфирамоподобных реакций. Таким образом, пристрастие к алкоголю уменьшается естественным путем. Спиртные напитки не становятся противны, однако необходимость в них постепенно отпадает.

Тем не менее, многим не нравится достаточно высокая стоимость данного препарата и то, что его нужно заказывать посредством интернета в зарубежных аптеках. По этим причинам Акампросат не очень популярен, из-за высокой цены — в том числе.

Идентичных по составу и воздействию препаратов не существует. Акампросат — единственное лекарство, действующим веществом которого является ацетилгомотауринат кальция, и купить его можно только через заграничные сайты с доставкой из-за рубежа. Но существуют и доступные лекарственные средства, устраняющие влечение к алкоголю.

Среди них:

  • Бромокриптин.
  • Тиаприд.
  • Гамма-гидроксибутират.
  • Налтрексон.
  • Буспирон.
  • Ритансерин и Ондансетрон.
  • Прозак.

Вышеперечисленные медикаменты в различных сочетаниях могут применяться в комплексе терапевтических мероприятий по искоренению хронической зависимости от алкоголя. Они уменьшают потребность в спиртных напитках и не допускают рецидивов.

  • Основное предназначение Бромокриптина — лечение болезни Паркинсона. Между тем, исследования выявили, что этот препарат препятствует развитию алкогольной зависимости, так как является агонистом дофамина.
  • Тиаприд — атипичный антипсихотик. Препарат влияет на дофаминовые рецепторы, сенсибилизированные к дофамину. Лабораторные исследования на грызунах доказывают, что после применения данного лекарства уменьшается интенсивность абстиненции.
  • Механизмы воздействия  Гамма-гидроксибурата и Акампросата похожи, это лекарство уменьшает количество приемов алкогольных напитков. Но он малоэффективен для лечения пациентов, которым тяга к алкоголю передалась по наследству.
  • Налтрексон — широко известное лекарство для борьбы с зависимостью от стимулирующих веществ. Принцип его действия основан на блокировке рецепторов, позволяющих получить приятные ощущения от спиртного. Как результат — снижение влечения к алкоголю.
  • Буспирон обеспечивает правильное функционирование серотонина. Чувство тревоги идет на спад, деятельность нервной системы приходит в норму.
  • Ритансерин и Ондансетрон оказывают модулирующее влияние на импульсную активность норадренергических нейронов. По материалам исследований эти лекарства эффективны при терапии алкогольных психозов.
  • Прозак наряду со снятием депрессивного состояния обладает стимулирующим действием. Но его применение запрещено во многих странах в связи с внушительным набором побочных эффектов.

Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста

Дозирование

Разовая доза препарата в среднем составляет 200 мг, может быть увеличена до 400 мг единовременно. Суточная терапевтическая доза может достигать 400 мг, максимальная (нагрузочная) – 1 200 мг/сут. Существует ряд схем насыщения препаратом:

  • При лечении в стационаре. Первые сутки амиодарон назначают в дозе 600–800 мг в несколько приемов. В последующие 6–8 дней дозу увеличивают до максимальной терапевтической (нагрузочной) – 1 200 мг. Суммарная доза насыщения – 10 г.
  • В амбулаторных условиях. Начальная суточная доза препарата составляет 600–800 мг (делится на несколько приемов). Затем, в течение 11–14 дней препарат принимают без увеличения дозировки, до достижения суммарного количества 10 г.
  • Поддерживающая терапия. Для контроля нарушений ритма поддерживающая доза составляет в среднем 100–400 мг/сут. Следует стремиться к минимальной терапевтически эффективной суточной дозе.

Так как период полувыведения препарата достаточно велик, возможны схемы применения через сутки (в случае приема 200 мг; если суточная доза не превышает 100 мг, то ее рекомендуют принимать ежедневно) или 5 дней из 7.

Передозировка

Симптоматика. При передозировке препарата возможны эпизоды снижения АД, появление желудочковой тахикардии по типу «пируэт», атриовентрикулярные блокады, нарушения функции печени, синусовая брадикардия, вплоть до асистолии.

Лечение. При передозировке проводится симптоматическая терапия. Назначение энтеросорбентов (активированного угля и пр.) и промывание желудка эффективны, если препарат был принят относительно недавно. Эпизоды брадикардии купируют бета-миметиками, возможна установка временного ЭКС. При тахиаритмии по типу «пируэт» показано парентеральное введение препаратов магния. Антидота при передозировке амиодарона нет. При гемодиализе амиодарон не выводится.

Профилактика рецидивов аритмий. Амиодарон показан для купирования и профилактики следующих тахиаритмий:

  • желудочковых. Препарат применяется для предотвращения жизнеугрожающих желудочковых нарушений ритма, в т. ч. фибрилляции желудочков. Терапия проводится в условиях стационара при тщательном контроле ритма;
  • наджелудочковых. Препарат используется для профилактики пароксизмов наджелудочковых тахиаритмий, в том числе:
    • доказанных рецидивов пароксизмов устойчивой наджелудочковой тахиаритмии при наличии органической патологии сердца;
    • документированных рецидивов пароксизмов устойчивой наджелудочковой тахиаритмии без наличия органического субстрата, при неэффективности предшествующей медикаментозной терапии другими группами препаратов либо при их непереносимости;
    • клинических проявлениях WPW-синдрома;
  • предсердных, в т. ч. при фибрилляции и трепетании предсердий.

Профилактика внезапной смерти при жизнеугрожающей аритмии у пациентов, относящихся к группе высокого риска. Препарат рекомендован пациентам с недавним ОИМ, при наличии десяти и более желудочковых ЭС в час, выраженных симптомов сердечной недостаточности и фракции выброса по данным ЭхоКГ менее 40 %.

Купирование аритмий. Амиодарон применяется для лечения тахиаритмий у больных ИБС и/или хронической сердечной недостаточностью.

Противопоказания

  • Синдром слабости синусового узла (СССУ): СА-блокада, синусовая брадикардия, из-за опасности подавления синусового ритма. Исключение – наличие искусственной кардиоверсии (ЭКС).
  • Атриовентрикулярная блокада II–III степени (полная), при отсутствии постоянного кардиостимулятора.
  • Гипомагниемия, гипокалиемия.
  • Блокады обеих ножек пучка Гиса.
  • Интерстициальная болезнь легких.
  • Тиреоидная дисфункция (гипо-, гипертиреоз).
  • Удлинение интервала QT.
  • Сочетание со следующими препаратами, удлиняющими QT и способными вызвать пароксизмальные нарушения ритма по типу «пируэтных» наджелудочковых аритмий: антиаритмики 1 А-класса (дизопирамид, хинидин, прокаинамид, гидрохинидин); противоаритмические препараты 3-го класса (дофетилид, бретилия тозилат, ибутилид); некоторые другие препараты (бепридил, винкамин, соталол и пр.); нейролептики фенотиазинового ряда (циамемазин, хлорпромазин, трифлуоперазин, левомепромазин, тиоридазин, флуфеназин); бензамиды (сульпирид, амисульприд, тиаприд, сультоприд, вералиприд); бутирофеноны (галоперидол, дроперидол); пимозид, сертиндол; трициклические антидепрессанты; антибиотики-макролиды (спирамицин, эритромицин при введении в/в); фторхинолоны; азолы; цизаприд; противомалярийные препараты (хлорохин, хинин, галофантрин); пентамидин, вводимый парентерально; дифеманил метилсульфат; астемизол, терфенадин; мизоластин.
  • Исследования об эффективности и безопасности амиодарона для детей и подростков не проводились, поэтому лицам до 18 лет препарат назначают с крайней осторожностью, только при наличии жизненных показаний.
  • Беременность и лактация.
  • Непереносимость амиодарона или гиперчувствительность к йоду.

Относительные противопоказания – декомпенсированная или тяжелая сердечная недостаточность (III и IV функционального класса по NYHA), при функциональных нарушениях гепатобилиарной системы, бронхиальной астме, декомпенсированной дыхательной недостаточности, атриовентрикулярной блокаде I ст. Из-за высокого риска развития гемодинамически значимой брадикардии (СССУ, блокады) амиодарон с осторожностью назначается пожилым пациентам.

Взаимодействие с препаратами

Противопоказанные сочетания. Опасно совместное назначение с медикаментами, способными вызвать удлинение QT и осложнение в виде полиморфной жизнеугрожающей желудочковой тахисистолии по типу «пируэт» (механизм постдеполяризации). В эту группу входят антиаритмики IA класса и III класса (соталол), а также некоторые другие лекарственные средства (винкамин, бепридил, фенотиазиновые нейролептики, некоторые антибиотики, трициклические антидепрессанты, химиопрепараты от малярии и пр.).

Нерекомендуемые комбинации. Нежелательно сочетать амиодарон с лекарственными средствами, замедляющими проводимость и автоматизм: недегидропиридиновыми антагонистами кальция и бета-блокаторами – эти комбинации могут вызвать AV-блокаду. Осторожно назначают слабительные средства – стимуляторы перистальтики, и препараты, вызывающие гипокалиемию, во избежание нарушений ритма по типу «пируэтной» желудочковой тахикардии.

Комбинации, требующие повышенного внимания и контроля. Некоторые сочетания лекарственных средств могут вызывать явления синергизма или антагонизма, а также провоцировать побочные эффекты, поэтому их совместный прием с амиодароном требует особого контроля.

  • Группа непрямых антикоагулянтов. Сочетание амиодарона с варфарином усиливает антикоагуляционный эффект последнего, поэтому при совместном применении препаратов требуется тщательный контроль дозы варфарина по данным МНО.
  • Препараты, потенциально вызывающие гипокалиемию. Электролитный дисбаланс в сторону снижения К вызывает риск жизнеугрожающей желудочковой аритмии по механизму «пируэт».
  • Прокаинамид. Сочетание его с амиодароном может вызывать повышение концентрации в плазме прокаинамида и его производных, что усиливает риск побочного действия последнего.
  • Сердечные гликозиды. Комбинация с препаратами наперстянки увеличивает вероятность брадикардии (нарушения проводимости и автоматизма).
  • Фенитоин. Совместное применение с амиодароном замедляет фармакокинетику фенитоина.
  • Эсмолол. Повышается риск брадиаритмий за счет снижения проводимости, автоматизма и сократимости миокарда.
  • Флекаинид. Амиодарон ингибирует энзим CYP2D6, повышая тем самым плазменную концентрацию флекаинида.
  • Препараты, зависящие от изофермента CYP3A4. Являясь его ингибитором, амиодарон способен повышать концентрацию ферментзависимых препаратов в плазме, усиливая их фармакологическое действие и токсичные эффекты.
  • Орлистат. При совместном применении возможно снижение концентрации амиодарона и снижение его эффективности.
  • Средства для ингаляционного наркоза. На фоне нарушения проводимости наблюдались случаи выраженной брадикардии, некоррегируемой атропином, снижения минутного выброса, резкой артериальной гипотензии. Со стороны легких имели место эпизоды РДСВ (респираторного дистресс-синдрома) на фоне гипероксемии.
  • Сок грейпфрута, циметидин. Замедляется период полувыведения амиодарона и, как следствие, усиление накопительного эффекта.
  • Радиоактивный йод. Ухудшается поглощение диагностического препарата щитовидной железой, что может влиять на результаты сцинтиграфии.
  • Ингибиторы фермента ВИЧ-протеазы. Эти вещества одновременно подавляют СYР3А4, повышая плазменную концентрацию амиодарона.
  • Рифампицин и препараты зверобоя. Оба являются катализаторами СYР3А4 и, следовательно, снижают активность амиодарона и его метаболитов.
  • Клопидогрель. Комбинация амиодарона с клопидогрелем приводит к снижению эффекта последнего.
  • Декстрометорфан. Амиодарон подавляет кофермент CYP2D6, субстратом которого является декстрометорфан. Таким образом, прием амиодарона теоретически может повысить содержание в крови декстрометорфана.

Показания к применению

Лекарство показано при хронических и острых болевых синдромах, которые наблюдаются при следующих факторах:

  • злокачественные новообразования;
  • цервикалгия;
  • посттравматические боли;
  • первичная альгодисменорея;
  • миалгия;
  • головная боль;
  • мышечный спазм;
  • дорсалгия;
  • боли при и после операций в травматологии и ортопедии.

Инструкция по применению

Капсулы принимают перорально не разжевывая, запивая водой в объеме 100 мл. Взрослым рекомендованная доза составляет 1 капсула 3 – 4 р/д, соблюдая одинаковые интервалы. Если есть сильные боли, тогда допускается двукратное увеличение дозировки, но, не превышая дневного максимума в 600 мг (6 капсул). Дозировка зависит от степени тяжести болей и индивидуальной переносимости активного вещества. Сроки лечения определяются врачом в зависимости от интенсивности заболевания, но обязательно контролируя печеночные ферменты, чтобы не допустить гепатотоксичности при длительном приеме препарата.

catodolon2Таблетки также принимают аналогично капсулам, но максимальная дневная норма составляет 400 мг, т.е. не более одной таблетки. Если боль не отступает, то необходимо посоветоваться с врачом по поводу включения в лечение других обезболивающих препаратов. Сроки лечения определяются врачом в зависимости от интенсивности заболевания, но обязательно контролируя печеночные ферменты в сыворотке крови, чтобы не допустить гепатотоксичности при длительном приеме препарата, а также уровень креатина в моче.

Побочные эффекты и противопоказания

Лекарство Катадонал при передозировании может вызывать ряд побочных явлений:

  • депрессия;
  • беспокойство;
  • потливость;
  • нарушение сна;
  • тремор;
  • нервозность;
  • спутанность сознания;
  • головная боль;
  • нарушение зрения;
  • изжога;
  • головокружение;
  • боли в брюшной полости;
  • запор, диарея;
  • тошнота и рвота;
  • сухость во рту;
  • вздутие кишечника;
  • потеря аппетита;
  • крапивница;
  • повышение температуры тела;
  • зуд.

Противопоказания к применению препарата могут быть при следующих заболеваниях:

  • печеночная недостаточность с проявлениями энцефалопатии;
  • тяжелая миастения;
  • холестаз;
  • алкоголизм в хронической форме;
  • беременность и лактация, так как некоторое количество Катадолона выделяется с молоком;
  • дети до 18 лет;
  • чувствительность к активному веществу.

Дополнительные указания

Пациенты старше 65 лет должны с осторожностью применять препарат, особенно при нарушении деятельности почек или печени. Пожилым людям дозировку корректируют индивидуально. Побочные явления во многом зависят от количества принимаемого вещества. Как правило, нежелательные симптомы проходят по мере окончания терапии.

При использовании Катадолона возможно выявление белка и уробилиногена в моче, а также билирубина в крови. Изредка бывают случаи окрашивания мочи в зеленый цвет при особо высоких дозах средства, но это не показатель какой-либо патологии. Пациентам с нарушениями или заболеваниями почек и печени следует контролировать печеночные ферменты в сыворотке крови, чтобы не допустить гепатотоксичности при длительном приеме препарата, а также уровень креатина в моче. Эти же показатели следует контролировать при совместном приеме Катадолона с лекарствами, которые также усваиваются в печени. Нельзя сочетать прием флупиртина с парацетамолом и карбамазепином.

Вождение транспортных средств, а также занятия видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции недопустимы при приеме флупиртина, так как это вещество замедляет реакции, вызывает сонливость. О взаимодействии с другими лекарствами проинформирует лечащий врач, поэтому следует уведомить его о принимаемых уже медикаментозных препаратах.

Аналог медикаментозного средства Катадолона по действующему веществу – Катадолон форте. Аналоги по фармакологическим свойствам, т.е. для снятия боли, следующие:

  • Аскафф;
  • ДГК Континус;
  • Бупранал;
  • Диклоберл;
  • Дексалгин;
  • Дипидолор;
  • Димексид;
  • Дюрогезик;
  • Долак;
  • Кеталгин;
  • Залдиар;
  • Кетонал Дуо;
  • Кетанов;
  • Кеторолак;
  • Кеторол;
  • Метиндол ретард;
  • Лидокаин;
  • Морадол;
  • Метиндол;
  • Нопан;
  • Морфин;
  • Просидол;
  • Промедол;
  • Раптен Дуо;
  • Протрадон;
  • Скенан;
  • Рекофол;
  • Тиаприд;
  • Стадол;
  • Торадол;
  • Тиапридал;
  • Трамал;
  • Трамадол;
  • Трамундин ретард;
  • Трамолин;
  • Фендивия;
  • Транстек;
  • Фламакс форте;
  • Фентанил;
  • Флугалин;
  • Фламакс.

Фармакологические свойства

Ключевой компонент – бетаксолол, располагает тремя основными свойствами:

  1. Слабый мембраностабилизирующий эффект;
  2. Частичная агонистическая активность отсутствует;
  3. Кардиоселективный бета1-адреноблокирующий эффект.

Расположение последних приходится на гладкую мускулатуру сосудов и бронхов. Блокирующее действие относительно β1-адренорецепторов имеет следующие фармакодинамические свойства:

  • Сердечный выброс снижается и при физической активности, и в состоянии покоя. Действие обусловлено конкурентным антагонизмом с дофамином, норадреналином и адреналином в нервных окончаниях, преимущественно в кардиальных адренергических окончаниях.
  • Аналогичным образом снижается ЧСС. Автоматизм синусового узла замедляется, поскольку внутренняя симпатомиметическая активность у бетаксолола отсутствует, а в синусовом узле происходит блокада β-адренорецепторов.
  • Рефлекс ортостатической тахикардии существенно снижается.
  • Показатели диастолического и систолического артериального давления стабилизируются в любом состоянии.

Антигипертензивное действие

Нагрузка на сердце в любом состоянии (активном или пассивном) существенно снижается, но до конца принцип антигипертензивного действия не изучен. Предполагается следующая активность:

  1. Спазм периферических артерий блокируется. Активность ренина ингибируется, что в сочетании с центральным действием позволяет уменьшить симпатическую импульсацию к сосудам.
  2. Сердечный выбор понижается.

Фармакокинетика препарата

Позаботься о здоровье — поделись ссылкой

Всасывание лекарства Локрен из кишечника после внутреннего приема происходит полностью и очень быстро. Уровень биологической доступности достигает 85%. Уже через 3 часа в среднем концентрация препарата в крови достигает максимума. Активное вещество способно на 50% связываться с белками плазмы. Отмечается низкая способность проникать через плацентарный барьер и ГЭБ и несущественная секреция с грудным молоком. Бетаксолол трансформируется в неактивные метаболиты после поступления в организм, распределяется из расчета 6 л на кг и обладает умеренной растворимостью в жирах.

Почки выводят активное вещество в течение 20 часов в объеме 80%, при этом неизмененными считаются 10-15%. Если работа печени нарушена, полувыведение происходит дольше на 33%, но клиренс остается без изменений. Если работа почек нарушена, препарат выводится из организма в два раза дольше, поэтому стоит снижать терапевтическую дозу. Гемодиализ не влияет на устранение лекарства.

Действие Локрена идентично через 4 часа после приема и через сутки. Если Локрен 20 мг обеспечивает антигипертензивное действие на 100%, то дозировки 10 и 5 мг действуют в организме на 80% и 50%, соответственно. Из этого можно сделать следующие выводы:

  1. Через 2 недели антигипертензивный эффект становится максимальным;
  2. Эффективность почти не изменяется, если стандартную дозировку увеличить в два раза;
  3. Антигипертензивный эффект остается дозозависимым при дозировке в пределах 5-20 мг;
  4. Изменение дозировки с 10 мг до 20 мг антигипертензивный эффект повышается, но несущественно;
  5. Если увеличение дозировки с 10 мг до 40 мг повышает антигипертензивное действие, то эффект снижения ЧСС не увеличивается;
  6. Проводимость AV-узла замедляется.

Среди показаний к применению препарата Локрен следующие патологии:

  1. Ишемическая болезнь сердца. Терапия предполагает прием Локрена в качестве превентивной меры для предотвращения появления приступов стенокардии напряжения.
  2. Артериальная гипертензия (препарат используется как основное лекарство или как дополнение к основной терапии).

Данная негативная симптоматика часто сопровождает период, когда у женщины начинается менопауза. Бета-адреноблокаторы часто используются во врачебной практике при терапии подобных состояний.

Противопоказания

Прием Локрена категорически противопоказан в следующих случаях:

  • Левожелудочковая недостаточность в крайней степени;
  • Сердечная недостаточность в хронической или острой форме, которая не поддается лечению вазодилататорами, инотропами и диуретиками;
  • Хроническая обструктивная болезнь легких или бронхиальная астма в хронической или тяжелой форме;
  • СССУ;
  • При стенокардии Принцметала допускается применение Локрена в качестве вспомогательного, но не основного средства;
  • Атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени;
  • Нарушение кислотно-основного состояния;
  • Ранее перенесенные анафилактические реакции;
  • Пониженное артериальное давление;
  • Феохромоцитома (допустим прием Локрена при параллельной терапии альфа-адреноблокаторами);
  • Болезнь Рейно в тяжелой форме, патологии периферических артерий;
  • Брадикардия с выраженной симптоматикой;
  • Чувствительная реакция организма на состав лекарства;
  • Непереносимость лактозы или недостаток лактазы в организме;
  • Возраст до 18 лет;
  • Прием ингибиторов МАО, флоктафенина или сультоприда;
  • Кардиомегалия, которая не сопровождается симптомами сердечной недостаточности.

Относительные противопоказания

Среди противопоказаний есть также относительные, которые предполагают прием рассматриваемого лекарства на определенных условиях.

  • Атриовентрикулярная блокада первой степени – ЭКГ-контроль и тщательное наблюдение специалиста.
  • Сердечная недостаточность в хронической стадии (компенсаторная стадия). Терапия возможна только при плавном повышении доз с минимальных до стандартной терапевтической. Обязателен контроль со стороны медицинских сотрудников.
  • Среднетяжелое лечение бронхиальной астмы. Необходимо следить на показателями внешнего дыхания. Бета2-адреномиметики помогут купировать негативную симптоматику при возникновении приступа, который может наступить из-за бета1-селективности ключевого компонента препарата.
  • Лечение пожилых пациентов данным медикаментом требует строгого медицинского контроля и плавного увеличения дозировки от минимальной до стандартной терапевтической.
  • Леченная феохромоцитома требует тщательного отслеживания показателей артериального давления.
  • Стенокардия Принцметала на фоне приема Локрена может спровоцировать более частые приступы стенокардии. Параллельный прием вазодилататоров обязателен.
  • Синдром Рейно может сопровождаться искажением периферического кровообращения.
  • Десенсибилизирующая терапия.
  • Псориаз может обостриться при использовании бета-адреноблокаторов.
  • Сахарный диабет. Отслеживание показателей глюкозы обязательно, пациент должен быть заинтересован в активном самоконтроле. В начале терапии может замаскироваться выраженность таких явлений как повышенное потоотделение, сердцебиение и тахикардия.
  • Печеночная недостаточность является причиной для более строгого наблюдения медицинскими специалистами. Тщательный контроль необходим только в начале терапии.
  • Почечная недостаточность требует тщательного контроля за состоянием в течение первых 4 суток терапии (КК более 20 мл/мин). Коррекция дозы необходима при КК ниже 20 мл/мин.

Меры предосторожности

Прекращать лечение данным медикаментом необходимо постепенно, резкая отмена может привести к проблемам с сердечной деятельностью, особенно при ИБС. Плавное снижение дозы должно происходить в течение 1-2 недель, параллельно следует начать терапию альтернативным лекарством с таким же терапевтическим эффектом.

Также актуальны следующие меры предосторожности.

  1. Не рекомендуется прием детьми, поскольку официально эффективность данного лекарства и его безопасность для подростков и детей не была изучена.
  2. Наличие биологически активных веществ в структуре таблетки обуславливает выявление допинга в крови при проведении текста у спортсменов.
  3. Сердечная симптоматика тиреотоксикоза на фоне приема Локрена становится менее существенной.
  4. Курящие пациенты не смогут получить терапевтический эффект в полной мере, не увеличив дозировку.
  5. Препарат влияет на реакцию, поэтому управление транспортом необходимо будет на время отменить. Это касается любой деятельности, которая зависит от внимания и реакции.
  6. Медикамент способствует существенному уменьшению слезной жидкости, поэтому стоит на время лечения заменить линзы очками.
  7. Серьезные анафилактические реакции могут стать последствием приема лекарства на фоне получения десенсебилизирующей терапии или аллергических реакций. Особое внимание стоит уделить рентгеноконтрастным средствам с йодом в составе и флокфентанилу. Прием эпинефрина в стандартной дозировке может не оказать гипертензивного действия, следовательно, целесообразным становится увеличение дозы.

Локрен при общем наркозе

Рассматриваемый препарат способствует замедлению увеличения ЧСС на рефлекторном уровне, поэтому артериальное давление может снизиться до критических показателей. Вместе с тем, терапия данным медикаментом способствует профилактике гипертонического криза, аритмии и ишемии миокарда.

Анестезиолога следует обязательно уведомить о том, что пациент принимает Локрен. За двое суток необходимо прекратить прием лекарства – этого будет достаточно для восстановления реакции рецепторов на катехоламины. При сердечной недостаточности такая отмена невозможна, лечение стоит продолжить, поскольку последствия отмены будут более серьезными, чем последствия анестезии на фоне терапии Локреном.

Если оперативное вмешательство не плановое, а экстренное, необходимо провести профилактику стимуляции работы вагуса, для чего назначается атропин в качестве премедикации. При необходимости возможно повторное введение препарата. Что касается анестезирующих средств, выбор должен пасть на препараты, кардиодепрессорное действие которых минимальное.

Передозировка

В случае однократного или регулярного приема слишком высокой дозы препарата возможна следующая симптоматика:

  • Судороги;
  • Посинение ладоней и области под ногтевой пластиной;
  • Спазмы в бронхах;
  • Проблемы с дыханием;
  • Недостаточность сердечной мышцы;
  • Обмороки;
  • Экстрасистолия желудочка;
  • Аритмия в тяжелой форме;
  • Резкое снижение АД;
  • AV-блокада;
  • Брадикардия с выраженной симптоматикой.

Первой мерой, которую необходимо принять при указанных проявлениях, является промывание желудка и прием средств с адсорбирующим действием. Также актуальны следующие действия:

  1. Срочная госпитализация новорожденного при наличии признаков декомпенсации. На протяжении длительного периода времени применяются Добутамин и Изопреналин в высоких дозах. Наблюдение в условиях интенсивной терапии является обязательным.
  2. При спазме бронхов актуален аминофиллин или бета2-адреномиметик в сочетании с другими бронходилататорами.
  3. Вазопрессорные медикаменты и плазмозамещающие растворы уместны при существенном снижении артериального давления.
  4. Искусственный водитель ритма может временно устанавливаться в редких случаях;
  5. Для купирования симптомов брадикардии назначается внутривенное введение атропина в количестве 1-2 мг. Далее актуальна медленная инфузия добутамина 2.5-10 мкг/кг/мин или изопреналина 25 мкг. Вторая мера целесообразна только в случае острой необходимости.

Аналоги препарата

На Локрен 20 мг цена варьируется в пределах 650-1200 руб. в зависимости от выбранной аптеки. Если цена Локрена не устраивает пациента, есть возможность подобрать аналог, если врач одобрит такие меры. Аналоги препарата Локрен разделены на две категории – структурные и фармакологические.

Структурные аналоги идентичны согласно ключевому действующему веществу:

  1. Ксонеф в виде глазных капель, используемых для лечения глаукомы, селективный бета-блокатор, концентрация 0,5%;
  2. Бетоптик используется для снижения внутриглазного давления, концентрация 0,25%;
  3. Бетаксолол 20 мг в таблетированной форме, не обладает внутренней симпатомиметической активностью;
  4. Оптибетол в виде глазных капель, концентрация 0,5%, используется для снижения внутриглазного давления;
  5. Бетофтан в виде противоглаукомных капель для глаз, концентрация аналогичная;
  6. Беталмик ЕС в виде глазных капель концентрацией 0,5%;
  7. Бетак 20 мг в таблетированной форме, отличается мягким воздействием на организм, отсутствует собственная СМА.

Аналоги Локрена согласно фармакологической серии:

  1. Карведилол. Допускается сочетание с ингибиторами АПФ, дигоксином и диуретиками. Карведилол является ключевым действующим компонентом.
  2. Эгилок с метапрололом в качестве действующего компонента. Селективный бета-адреноблокатор.
  3. Тимоптик – бета-адреноблокатор некардиоселективного типа.
  4. Пропранолол – бета-адреноблокатор с одноименным веществом в качестве ключевого активного компонента.
  5. Обзидан также содержин пропранолол в качестве основного вещества.
  6. Соталекс с соталолом в качестве действующего компонента.
  7. Небиволол с одноименным основным компонентом.
  8. Анаприлин с дозировкой пропранолол гидрохлорида 10 или 40 мг.
  9. Вазокардин – антиангинальное и антигипертензивное средство. Активное вещество – метапролол.
  10. Бисопролол с активным веществом бисопролола фумарат.
  11. Биол – синтетический медикамент для борьбы с признаками гипертензии. Бисопролола гемифумарат выступает в роли основного действующего компонента.
  12. Атенолол с одноименным действующим веществом. Отечественный препарат в дозировке 50 и 100 мг.

Отзывы о препарате

Согласно отзывам врачей о Локрене, препарат достаточно эффективен, но подходит не всем пациентам.

  • Анаприлин: инструкция по применению и правильно рассчитанная дозировка
  • Кардиологическое средство — Бетаксолол, отзывы
  • Верошпирон — первое диуретическое средство, восполняющее уровень калия
  • Индапамид — доступное и эффективное лекарство при артериальной гипертензии.

Ну не знаю, как по мне большинство препаратов — полная фигня, пустатая трата денег. Знали бы вы, сколько я уже перепробовала всего.. Нормально помог только NORMIO (кстати, по спец. программе почти бесплатно можно получить). Пила его 4 недели, уже после первой недели приема самочувствие улучшилось. С тех пор прошло уже 4 месяца, давление в норме, о гипертонии и не вспоминаю! Средство иногда снова пью 2-3 дня, просто для профилактики. А узнала про него вообще случайно, из этой статьи..

Срок годности препарата Локрен ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Описание актуально на 06.10.2014

  • Латинское название: Lokren
  • Код АТХ: C07AB05
  • Действующее вещество: Бетаксолол (Betaxolol)
  • Производитель: Sanofi-Winthrop Industrie (Франция)

В одной таблетке препарата содержится активного компонента бетаксолола – 20 мг. Дополнительные вещества: натрия амилопектина гликолат, магния стеарат, МКЦ, гипромеллоза, коллоидный безводный кремния диоксид, макрогол, лактозы моногидрат.

Фармакологическое действие

Локрен является бета-адреноблокатором. Механизм действия медикамента заключается в блокаде бета1-адренорецепторов. Дополнительно Локрен обладает мембраностабилизирующей активностью, не оказывая при этом симпатомимического воздействия. Фармакологические эффекты медикамента:

  • антиангинальный;
  • гипотензивный;
  • антиаритмический.

Лекарственное средство способно снижать чувствительность тканей к катехоламинам, уменьшать показатели ЧСС и сократимости миокарда, угнетать секрецию ренина. Также медикамент предупреждает повышение АД при стрессе и физических нагрузках.

Противопоказания

  • стенокардия Принцметала;
  • сердечная недостаточность;
  • выраженная брадикардия;
  • индивидуальная гиперчувствительностьк бетаксололу;
  • кардиогенный шок;
  • комбинированная терапия с сультопридом;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • единовременный прием ингибиторов моноаминооксидаз;
  • кардиомегалия.

Гипотензивное средство содержит галактозу, поэтому препарат противопоказан:

  • при синдроме мальабсорбции галактозы/глюкозы или дефицита лактoзы;
  • врожденной галактоземии.

Такие заболевания и состояния, как:

являются относительными противопоказания для назначения бетаксолола.

Побочные действия

Со стороны нервной системы:

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • брадикардия (синусовая форма);
  • ортостатическая гипотензия;
  • снижениекровяного давления;
  • сердцебиение;
  • AV блокада;
  • нарушение функций миокарда;
  • боль в груди;
  • проявление ангиоспазма.

Со стороны пищеварительной системы:

Со стороны дыхательной системы:

  • заложенность носа;
  • бронхо- иларингоспазм.

При назначении больших доз регистрируется затруднение дыхания у предрасположенных пациентов.

Со стороны эндокринной системы:

  • гипергликемия;
  • гипотиреоидное состояние;
  • гипогликемия.

Со стороны органов чувств:

  • болезненность, сухость глаз;
  • нарушения зрительного восприятия.

В результате лабораторных исследований иногда обнаруживаются антинуклеарные антитела, которые могут маскироваться под симптоматику красной волчанки. В таких случаях требуется отмена препарата Локрен.

Передозировка

При приеме повышенных доз медикамента возникают:

  • головокружение;
  • сердечная недостаточность;
  • брадикардия;
  • аритмии;
  • снижение кровяного давления;
  • обморочное состояние;
  • цианоз ладоней, ногтей;
  • затруднение дыхания;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • желудочковая экстрасистолия;
  • судороги.

Рекомендуется прием энтеросорбентов и экстренное промывание желудка. При регистрации брадикардии либо быстром падении АД назначают 1 мг глюкагона. При необходимости дополнительно медленно проводят инфузию изопреналина – 25 мкг или добутамина — 10 мкг/кг. При обнаружении сердечной недостаточности у новорожденного, вследствие приема бетаксолола матерью в период вынашивания беременности, требуется немедленная госпитализация с длительным введением изопреналина и добутамина в больших дозах под наблюдением специалистов (педиатр, детский кардиолог, реаниматолог).

Аналоги Локрена

Фармацевтические компании выпускают достаточно много заменителей Локрена. Структурные аналоги:

  • Бетак;
  • Беталмик;
  • Бетакор;
  • Бетаксолол.

Аналоги Локрена отличаются по стоимости и качеству. Предупредите врача о желании купить заменитель, возможно, потребуется коррекция схемы лечения.

Таблетки Периндоприл: инструкция, цены и отзывы

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Периндоприл. Инструкция по применению пояснит, при каком давлении можно принимать таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Периндоприл, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Периндоприла, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Форма выпуска и состав

Периндоприл выпускается в форме таблеток, предназначенных для перорального использования. Таблетки упакованы в блистеры по 30 штук в упаковку, к препарату прилагается подробная инструкция с описанием.

В состав каждой таблетки входит активное действующее вещество – Периндоприл 4 мг или 8 мг, а также ряд дополнительных вспомогательных веществ, включая лактозы моногидрат, о чем следует информировать пациентов с врожденной непереносимостью данного компонента.

Фармакологическое действие

Периндоприл — ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит периндоприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина 1 в ангиотензин 2, являющийся мощным сосудосуживающим веществом.

В результате уменьшения концентрации ангиотензина 2 происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Гипотензивный эффект развивается в течение первого часа после приема периндоприла, достигает максимума к 4-8-у часу и продолжается в течение 24 ч.

Показания к применению

От чего помогает Периндоприл? Показания к применению являются узкопрофильными для терапевтического стационара благодаря специфичности лечебного действия таблеток Периндоприл:

  • профилактика повторного инсульта или инсульта после транзиторной ишемической атаки;
  • стабильная ишемическая болезнь сердца;
  • артериальная гипертензия;
  • гипертония реноваскулярной этиологии;
  • хроническая сердечная недостаточность.

Инструкция по применению

Периндоприл используют в начальной дозе — 1-2 мг в сутки в 1 прием. Поддерживающие дозы — 2-4 мг в сутки при застойной сердечной недостаточности, 4 мг (реже — 8 мг) — при артериальной гипертензии в 1 прием. При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.

Источник:

Ко-Перинева — чем отличается от Перинева?

Вопрос о различиях таблеток Перинева и Ко Перинева встречается у пациентов довольно часто, поэтому стоит рассмотреть основные активные действующие вещества, содержащиеся в каждом из медикаментов. Ко Перинева содержит:

  • Периндоприл. Ингибитор АПФ, способствующий устранению сосудистого спазма не только крупных, но и мелких периферических сосудов. Этот механизм действия обеспечивает мягкое снижение давления. В таблетке может содержаться 2, 4 или 8 мг Периндоприла;
  • Индапамид. Стимулирует диурез, и улучшает эластичность артерий. В одной дозе содержится соответственно 0,625, 1,25 и 2,5 мг индапамида.

Если ознакомиться с составом таблеток Перинева, то можно заметить, что они содержат такое же количество периндоприла, но в них нет индапамида.

Больным, задающим вопрос — Перинева и Ко Перинева, в чем разница медикаментов, можно ответить, что Ко Перинева является комбинированным препаратом, содержащим 2 лекарственных вещества из разных фармакологических групп. Подведя короткий итог по теме, чем Ко Перинева отличается от Перинева, можно ответить, что часть слова «Ко» в названии препарата указывает на наличие в составе таблетки, помимо периндоприла, второго активного компонента индапамида.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
ДЕРМАЛАТЛАС