Ретарпен 2,4: инструкция к применению, противопоказания, цена, отзывы, описание, побочные действия

1 Другие названия и классификация

Рассматриваемый препарат имеет ряд синонимичных названий.

Оксациллин является антибиотическим препаратом с широкой областью применения.

Русское название

Отечественное название лекарства — Оксациллин

Латинское название

На латыни препарат называется Oxacillinum.

Торговые названия

Простатит излечим?

Другие названия лекарства, под которыми оно может реализовываться:

  • Оксациллина натриевая соль;
  • Оксазоциллин;
  • Простафлин;
  • Кристоцилин;
  • Резистопен;
  • Бристопен;
  • Стапенор;
  • Микропенин;
  • Пенстафоцид.

Химической реферативной службой препарат внесен в реестр под номером 66-79-5.

2 Состав и лекарственные формы

Выпускается антибиотик в следующих лекарственных формах:

  1. Таблетированный вариант 250 и 500 мг.
  2. Капсулы 250 мг.
  3. Порошок для внутримышечного инъекционного раствора 250 или 500 мг.
  4. Порошковая субстанция 250, 500, 1000 мг, которая предназначается для получения инъекционной жидкости, вводимой внутривенно или внутримышечно.

Мазь, капли глазные и другие местные средства с оксациллином не производятся.

Действующее вещество в таблетках представлено в виде натриевой соли.

Действующее вещество в них представлено в виде натриевой соли. Они белые, круглой формы, плоские. Расфасованы таблетки в блистеры по 10 шт. или баночки по 20 шт. Наружная упаковка картонная. Инструкция прилагается.

Порошок для приготовления раствора

Порошковая субстанция оксациллина натрия может предназначаться для любых инъекций или только для введения внутримышечно. Это белая гигроскопичная масса, лишенная запаха. Порошок расфасован во флаконы и часто продается в комплекте с ампулами растворителя (вода для инъекций). В картонной упаковке может находиться 1, 10 или 50 флаконов антибиотика.

4 Механизм действия

Рассматриваемый препарат представляет собой полусинтетический пенициллиновый антибиотик. Он проявляет бактерицидные свойства, блокируя бактериальные транспептидазы и прерывая цепочку биосинтеза муреина — основной структурной составляющей клеточной стенки. Это приводит к лизису клеток в процессе деления с последующей гибелью бактерий. Воздействие оксациллина распространяется на многие грамположительные микроорганизмы, такие как:

  • Staphylococcus spp.;
  • Treponema spp.;
  • стрепто-, пневмо- и менингококки;
  • дифтерийная палочка;
  • актиномицеты;
  • спорообразующие анаэробы;
  • возбудители сибирской язвы, сифилиса и гонореи.

Спектр действия Оксациллина шире, чем у ряда его аналогов, т. к. рассматриваемый препарат уничтожает бактериальные штаммы, вырабатывающие пенициллиназу, а также некоторые другие разновидности бактерий, проявляющие антибиотикорезистентность. Но он бесполезен в борьбе с большинством грамотрицательных патогенов, а также риккетсий, представителей грибков, вирусных возбудителей.

Препарат устойчив к кислотности желудка.

Препарат устойчив к кислотности желудка. При инъекционно-капельном введении показатель его биодоступности выше, чем при пероральном способе приема лекарства. Из ЖКТ всасывается быстро, но не в полной мере. На абсорбцию влияет степень заполненности пищеварительного тракта. Максимальный уровень концентрации в крови отмечается через 1 час после приема таблетки.

С кровяными белками связывается до 92% Оксациллина. Он обнаруживается в различных жидкостях организма, включая синовию, но при отсутствии воспаления не в состоянии преодолеть гематоэнцефалический барьер. Антибиотик характеризуется малым периодом полувыведения — около 30 минут. Он быстро фильтруется почками в исходной форме, создавая в моче высокую, терапевтически активную концентрацию. Часть препарата выводится с желчью.

Уровень токсичности активного компонента достаточно низкий. Он не кумулируется при неоднократном введении. При нарушении функционирования почечных структур его количество в крови сильно возрастает. Но и в этом случае антибиотик не накапливается в теле, а продолжает активно выводиться.

Антибиотик характеризуется малым периодом полувыведения — около 30 минут.

5 Показания к применению Оксациллина

Препарат предназначен для борьбы с восприимчивыми к его воздействию патогенами, вызывающими различные воспалительно-инфекционные заболевания. Показания для назначения:

  • трахеит, бронхиты, трахеобронхит, воспаление легких;
  • ОРВИ, ОРЗ, гриппозное состояние;
  • катар курильщиков;
  • заболевания лор-органов;
  • сепсис;
  • бактериальный менингит;
  • бактериальный эндокардит;
  • цистит, пиелонефрит, пиелит, уретрит;
  • холецистит, ангиохолит;
  • колиты, хроническое воспаление тонкого кишечника, гастроэнтериты;
  • фурункулез, абсцесс, флегмоны, эмпиема;
  • инфицирование ожогов или раневых поверхностей;
  • уретро-генитальные поражения;
  • воспаление в органах малого таза;
  • сифилис;
  • простатит;
  • остеомиелит;
  • послеоперационные и вторичные инфекции.

Лекарство эффективно и при наличии смешанных инфекционных заболеваний, если заражение вызвано грамположительными бактериями, чувствительными к действию пенициллиновых препаратов.

Оксациллин – антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов. Он обладает выраженным бактерицидным действием, подавляя при этом синтез клеточных стенок бактерий.

Эффективен в борьбе с бактериями, продуцирующими фермент пенициллиназу. Он не проявляет активность в отношении большинства вирусов, грибов, грамотрицательных бактерий, простейших и риккетсий.

Состав и форма выпуска

Антибиотик Оксациллин выпускается в двух лекарственных формах:

  1. Таблетки. Содержание оксациллина в таблетках неизменно: 0,25 г. В роли первичной упаковки может выступить стеклянный или полимерный флакон с 20 таблетками, либо контурный ячейковый блистер с 10 таблетками. Вторичная упаковка ­— картонная коробка, в которую вкладывается инструкция к Оксациллину по применению.
  2. Порошок для приготовления раствора для парентерального введения в стеклянных флаконах по 250 и 500 мг оксациллина. Емкость одного флакона может быть 10 или 20 мл. Флаконы фасуются в картонную коробку по 1, 5, 10 и 50 флаконов, куда вкладывается инструкция к Оксациллину по применению.

Антибиотик Оксациллин в виде таблеток выпускается отечественным заводом «Органика». А вот с порошком для инъекций ситуация другая: это тоже сугубо российский препарат, но производится он на мощностях сразу трех фармацевтических предприятий: ОАО «Биохимик», ОАО «Синтез», ОАО «Красфарма».

Для чего назначают Оксациллин?

По инструкции к Оксациллину, применение медикаментапоказано при инфекционных поражениях, спровоцированных грамположительными микроорганизмами, чувствительными к действию антибиотика:

  1. Холециститах;
  2. Сепсисе;
  3. Флегмонах;
  4. Цистите;
  5. Менингите;
  6. Пиелите;
  7. Остеомиелите;
  8. Эмпиеме;
  9. Сифилисе;
  10. Пневмониях;
  11. Бактериальном эндокардите;
  12. Септицемии;
  13. Синуситах.

Также Оксациллин используется для лечения раневых и послеоперационных инфекций, инфицированных ожогов.

Инструкция по применению

Оксациллин вводят внутримышечно, внутривенно, принимают внутрь.

Таблетки Оксациллин, инструкция по применению:

  1. Недоношенным детям и новорожденным назначают по 6,25 мг / кг каждые 6:00; детям с массой тела до 40 кг – по 12,5-25 мг / кг каждые 6:00. При тяжелых инфекциях дозы могут быть увеличены.
  2. Взрослым, подросткам и детям с массой тела более 40 кг назначают по 0,25-1 г каждые 4-6 часов или в зависимости от этиологии заболевания – по 1,5-2 г каждые 4:00.

Раствор Оксациллина следует вводить каждые 4-6 часов (4 раза в день). Способ приготовления и введения растворов:

  1. Внутримышечно: 0,25 г порошка/1,5 мл воды для инъекций, 0,5 г порошка/3 мл воды для инъекций;
  2. Внутривенно струйно: 0,25 или 0,5 г порошка/5 мл воды для инъекций или 0,9% раствора хлорида натрия; препарат необходимо вводить медленно (на протяжении 5-10 минут);
  3. Внутривенно капельно: разведение до концентрации 0,0005-0,002 г/мл 0,9% раствором хлорида натрия или 5% раствором декстрозы; Оксациллин вводят со скоростью 60-100 капель в минуту на протяжении 1-2 часов.

Продолжительность лечения составляет в среднем 7-10 дней, при тяжелых заболеваниях (сепсис, септический эндокардит и др.) Терапия может длиться 2-3 недели и более.

Найден заклятый враг ГРИБКА ногтей! Ногти очистятся за 3 дня! Возьмите.

Как быстро нормализовать артериальное ДАВЛЕНИЕ после 40 лет? Рецепт прост, записывайте.

Устали от ГЕМОРРОЯ? Выход есть! Его можно вылечить дома за несколько дней, нужно.

О наличиии глистов говорит ЗАПАХ изо рта! Раз в день пейте воду с каплей..

Противопоказания

Противопоказанием к применению Оксациллина является наличие повышенной чувствительности к компонентам препарата, а также к другим бета-лактамным антибиотическим средствам.

Осторожности требует назначение Оксациллина у пациентов с такими заболеваниями/состояниями, как:

  1. Бронхиальная астма и/или аллергические реакции (анамнестические данные);
  2. Почечная недостаточность в хроническом течении;
  3. Энтероколит на фоне применения антибиотиков (анамнестические данные).

Женщинам в период беременности и грудного кормления Оксациллин можно назначать только по жизненным показаниям после соотношения ожидаемой пользы для здоровья матери с потенциальным риском для плода/ребенка. В период лактации на время терапии грудное вскармливание нужно прервать.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Оксациллин нежелательно назначать с антибиотиками тетрациклиновой группы из-за сокращения эффективности его действия. Слабительные и средства, уменьшающие кислотность, могут снижать уровень абсорбции Оксациллина. Также нежелательно применять препарат с бактериостатиками – это негативно влияет на его эффективность.

Концентрация в крови Оксациллина увеличивается с одновременным приемом блокаторов канальциевой секреции, и конкуренция за канальциевую секрецию является причиной повышения токсичности метотрексата при совместном применении его с курсом Оксациллина. Также нежелательно назначать антибиотик вместе с гепатотоксическими средствами.

В комбинации с бензилпенициллином или ампициллином Оксациллин расширяет спектр воздействия на микроорганизмы, сохраняя антибиотики от разрушения пенициллиназой. В такой комбинации он часто применяется в отдельных препаратах.

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Ампиокс;
  • Оксамп;
  • Оксамсар;
  • Оксациллина натриевая соль;
  • Оксациллина натриевой соли таблетки;
  • Простафлин.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Препарат доступен по цене – стоимость флакона начинается от 10 рублей. Цена упаковки 500 мг №50 составляет в среднем 450 рублей. Цена на таблетки Оксациллина примерно равна 55 рублей за 20 штук.

Оксациллин инструкция по применению

Попадая внутрь, ср-во хорошо всасывается через стенки пищевода, однако при приеме пищи скорость всасывания снижается. Под воздействием кислой среды слабой концентрации не разлагается. С белками в плазме крови связывается на 93 процента. Наибольшую активность после инъекций препарат проявляет в интервале 1- 4 часа, затем она быстро снижается.

Содержание оксациллина в плазме крови после внутримышечных и внутривенных инъекций выше, чем при пероральном приеме. Проникновение лекарственного средства сквозь гематоэнцефалический барьер не отмечается. Его присутствие обнаруживается в грудном молоке, так как легко проникает сквозь гистогематический барьер. Быстро выводится из организма вместе с мочой и желчью.

Антибиотик оксациллин для внутривенного и внутримышечного применения в одном флаконе содержит в виде натриевой соли 1 грамм, 0,5 грамма и 0,25 грамма активного действующего вещества oxacillin.

Для раствора только внутримышечного назначения в одном флаконе в виде натриевой соли может содержать 0,5 грамма, либо 0,25 грамма действующего компонента.

В одной таблетке содержится 0,25 грамма оксациллина.

Форма выпуска оксациллина

Антибиотик оксациллин отечественной фармакологической промышленностью производится:

  • В порошковой форме для внутримышечных и внутривенных инъекций во флаконах из стекла емкостью в 10 мл и 20 мл. Один флакон может содержать 0,5 грамма и 0,25 грамма порошка. Флаконы расфасовываются в коробки из картона в количестве 50, 10, 5 и 1 штук в одной коробке, к каждой прилагается инструкция по пользованию и условиям хранения медицинского препарата. Выпускается фармазаводом «Органик».
  • В форме таблеток с содержанием активного компонента в одной 250 мг. Таблетки упаковываются во флаконы из пластмассы, стекла по 20 штук; по 10 штук в блистеры. Блистеры фасуются в картонные коробочки, в которые вкладывается инструкция по применению. Выпускаются ОАО «Красфарма», «Синтез» и «Биохимик».

фото Оксациллин в ампулах

В иных формах, например, оксациллин мазь или глазные капли отечественная фармакологическая промышленность средство не выпускает.

Препарат следует хранить при комнатной температуре, не превышающей 20 градусов для таблеток, срок годности не более трех лет; 25 градусов для порошка, годность не более двух лет.

Rp: Oxacillinum-natrii 0,25 D. t. d. N 20 in tabs. S. По одной табл. 4 раза в день за 1 час до еды.

Показания, противопоказания

Назначение оксациллина из группы антибиотиков показано при эндокардите бактериальной природы, синусите, остеомиелите, цистите, холецистите, пиелите, менингите. Он также назначается для лечения абсцессов, инфицированных ожогов, сепсиса.

Противопоказаниями к назначению лекарственного средства являются:

  • индивидуальная непереносимость к компонентам, входящим в состав;
  • аллергическая реакция на прием;
  • бронхиальная астма;
  • энтероколит;
  • хроническая почечная недостаточность.

Обычная доза приема может составлять 0.25 г, 0.5 г и 1 грамм (при тяжелом течении болезни), по 4-6 раз в течение дня. Общая доза за сутки не может превышать 6 граммов.

Для недоношенных и новорожденных малышей, суточная доза рассчитывается от 90-та до 150-ти мг/кг, с трех месяцев до двух лет – по двести мг/кг. С двух до шести лет суточная доза составляет два грамма. С шести лет назначают взрослые дозировки. Суточная доза разделяется на 4-6 раз.

При в/м введении для недоношенных и новорожденных дозу за сутки рассчитывают от 20-ти до 40-ка миллиграмм на килограмм, с трех месяцев – от шестидесяти до восьмидесяти мг/кг. С трех месяцев до двух лет -1 г, с а двух до шести лет – два грамма. После шести лет – от двух до шести грамм. Суточная доза разделяется на 4-6 введений.

Для приготовления раствора применяется 0,9-процентный хлорид натрия, либо вода для инъекций. Скорость ввода лекарственного раствора должна быть небольшой, 5-10 минут.

При введении лекарства капельницей используется 0,9-процентный хлорид натрия, либо 5-процентный раствор декстрозы. Длительность введения должна составлять час-два.

Лечебный курс составляет 6-10 дней, однако при тяжелых формах болезни его продолжительность может быть увеличена.

Побочные эффекты

Опыт практического применения оксациллина и клинические испытания показали возможность проявления нежелательных побочных эффектов:

  • гематурия, протеинурия, нефрит (мочевая физиологическая система);
  • сбои в работе печени, рост активности трансаминазы печени, диарея, приступы тошноты и рвоты;
  • колит, кандидоз рта или вагинальный (химиотерапевтическое воздействие);
  • аллергия различной этиологии;
  • тромбофлебит.

Оксациллин при беременности

Врач может назначить оксациллин при беременности исключительно тогда, если эффективность лечения будущей матери выше потенциального риска для вынашиваемого ею плода. Во время лечения этим лекарственным препаратом кормящей матери грудное кормление рекомендуется временно прекратить.

Форма выпуска и состав

Бициллин-3 выпускается в форме порошка для приготовления суспензии для внутримышечного введения, представляющего собой белую или белую с легким желтоватым оттенком массу, склонную к комкованию и образующую стойкую суспензию при добавлении воды (по 600 000 ЕД или 1 200 000 ЕД во флаконах вместимостью 10 мл, в картонной упаковке 1, 5 или 10 флаконов).

Состав на 1 флакон 600 000 ЕД:

  • бензилпенициллина калиевая соль (бензилпенициллин калия) или бензилпенициллина натриевая соль (бензилпенициллин натрия) – 200 000 ЕД;
  • бензатина бензилпенициллин – 200 000 ЕД;
  • бензилпенициллина новокаиновая соль (бензилпенициллин прокаин) – 200 000 ЕД.

Состав на 1 флакон 1 200 000 ЕД:

  • бензилпенициллина калиевая соль (бензилпенициллин калия) или бензилпенициллина натриевая соль (бензилпенициллин натрия) – 400 000 ЕД;
  • бензатина бензилпенициллин – 400 000 ЕД;
  • бензилпенициллина новокаиновая соль (бензилпенициллин прокаин) – 400 000 ЕД.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бициллин-3 является комбинированным бактерицидным препаратом трех солей бензилпенициллина (прокаиновой, дибензилэтилендиаминовой и калиевой или натриевой), которые обладают длительным действием. Препарат подавляет процесс образования клеточной стенки бактерий.

Бициллин-3 активен в отношении следующих микроорганизмов:

  • анаэробные спорообразующие палочки: Actinomyces israelii, Clostridium spp., Bacillus anthracis;
  • грамположительные бактерии: Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (которые не образуют пенициллиназу), Corynebacterium diphtheriae;
  • грамотрицательные бактерии: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp.

К действую Бициллина-3 устойчивы штаммы Staphylococcus spp., которые образуют пенициллиназу.

Фармакокинетика

Препарат медленно всасывается после внутримышечного введения. Средняя терапевтическая концентрация бензилпенициллина сохраняется еще в течение 6–7 суток после однократного введения Бициллина-3. Максимальная плазменная концентрация достигается спустя 12–24 часа после инъекции. Через 14 дней после введения 2 400 000 ЕД сывороточная концентрация препарата составляет 0,12 мкг/мл; через 21 день после введения дозы 1 200 000 ЕД – 0,06 мкг/мл.

Бициллин-3 хорошо проникает в жидкости и плохо – в ткани. На 40–60% связывается с белками плазмы. Препарат проходит через плацентарный барьер и секретируется с грудным молоком.

Метаболизм незначительный. Выведение осуществляется в неизмененном виде в основном почками.

Показания к применению

Бициллин-3 применяют при инфекциях, вызываемых чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами, а именно:

  • сифилис и другие болезни, возбудителями которых являются бледные трепонемы (например, фрамбезия);
  • стрептококковые инфекции, кроме инфекций, вызванных стрептококками группы B (скарлатина, острый тонзиллит, рожистое воспаление, раневые инфекции).

Кроме того, Бициллин-3 применяют с целью профилактики ревматизма.

Противопоказания

Препарат противопоказан пациентам с повышенной индивидуальной чувствительностью к лекарственным средствам пенициллиновой группы, прокаину и другим бета-лактамным антибиотикам.

Бициллин-3 с осторожностью назначают при следующих заболеваниях и состояниях:

  • почечная недостаточность;
  • псевдомембранозный колит;
  • аллергические заболевания, в том числе поллиноз и бронхиальная астма (существующие в настоящее время или имеющиеся в анамнезе);
  • период беременности и кормления грудью.

Побочные действия

Во время лечения Бициллином-3 могут возникать следующие побочные эффекты:

  • глоссит, стоматит;
  • артралгия;
  • тромбоцитопения, анемия, гипокоагуляция, лейкопения;
  • эксфолиативный дерматит, лихорадка;
  • крапивная сыпь, многоформная экссудативная эритема, отек Квинке, анафилактический шок (редко);
  • суперинфекция устойчивыми грибами и микроорганизмами (при длительном лечении).

Передозировка

На сегодняшний день случаев передозировки Бициллина-3 не зарегистрировано.

Особые указания

Любые аллергические реакции, возникающие во время терапии препаратом, требуют немедленного прекращения лечения.

Согласно инструкции, Бициллин-3 запрещено вводить внутривенно, подкожно, эндолюмбально и в полости тела. Если препарат случайно введен в сосуд, возможно появление преходящего чувства тревоги и угнетенности, а также нарушения зрения (так называемые синдром Уанье). Во избежание внутрисосудистого введения суспензии следует провести аспирацию перед инъекцией препарата, чтобы убедиться в том, что игла не попала в сосуд.

При терапии венерических заболеваний (в случае подозрения на сифилис) до назначения препарата и в течение 4 месяцев после начала лечения необходимо проводить серологические и микроскопические исследования.

Так как во время терапии Бициллином-3 возможно развитие грибковых инфекций, целесообразно одновременное назначение витамина C и витаминов группы B. Если необходимо, применяют леворин и нистатин, а при симптомах генерализации инфекции назначают флуконазол.

Препарат следует применять в рекомендованных терапевтических дозах и не прерывать лечение досрочно, так как использование Бициллина-3 в недостаточных дозах, а также слишком раннее прекращение терапии часто приводит к появлению устойчивых штаммов микроорганизмов.

При первых признаках анафилактического шока необходимо принять срочные меры по выведению пациента из данного состояния: введение глюкокортикостероидов и норэпинефрина, искусственная вентиляция легких.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Данные о влиянии Бициллина-3 на психомоторные способности человека отсутствуют.

Применение при беременности и лактации

В период беременности препарат применяют только в тех случаях, когда ожидаемая для матери польза существенно превышает возможный риск для плода.

При назначении Бициллина-3 в период лактации рекомендуется прекратить кормление грудью.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении с антибиотиками бактерицидного действия (цефалоспорины, аминогликозиды, рифампицин, ванкомицин) наблюдается потенцирование терапевтического эффекта, а с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (линкозамиды, макролиды, тетрациклины, хлорамфеникол) – антагонистический эффект.

Концентрация пенициллинов повышается в случае одновременного приема с диуретиками, фенилбутазоном, аллопуринолом и нестероидными противовоспалительными средствами (из-за снижения канальцевой секреции).

Бициллин-3 уменьшает эффективность этинилэстрадиола и контрацептивных средств для приема внутрь (повышается риск развития прорывных кровотечений).

Аналогами Бициллина-3 являются: Бензициллин-3, Бициллин-5, Бензатин бензилпенициллин, Ретарпен, Экстенциллин, Молдамин.

Сроки и условия хранения 

Хранить в защищенном от влаги и недоступном для детей месте при температуре +8… +15 °С.

Срок годности препарат – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Бициллине-3

Бициллин-3, по отзывам, чаще всего применяют для лечения инфекций ЛОР-органов. В большинстве случаев терапия оказывается эффективной, однако перед назначением препарата рекомендуется проверить чувствительность микроорганизма к антибиотику.

Желательно принимать Бициллин-3 одновременно с пробиотиками, чтобы избежать проблем с желудочно-кишечным трактом (некоторые пациенты упоминали о возникновении диареи на фоне лечения антибиотиком). Препарат также может вызывать серьезные аллергические реакции, поэтому его применение возможно только по назначению врача.

Цена на Бициллин-3 в аптеках

Препарат во флаконах вместимостью 10 мл в дозе 600 000 ЕД (один флакон в картонной упаковке) можно купить в аптеках по цене около 10 рублей. Стоимость коробки с 50 флаконами составляет порядка 550 рублей.

Цена на Бициллин-3 в дозе 1 200 000 ЕД составляет 17 рублей (за один флакон) или около 700 рублей (за одну коробку с 50 флаконами).

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
ДЕРМАЛАТЛАС