Никошпан: инструкция к применению, противопоказания, цена, отзывы, описание, побочные действия

Кровеносные сосуды головного мозга снабжают его кислородом и питательными веществами. С возрастом или при наличии таких условий и заболеваний, как сахарный диабет и высокое кровяное давление, сосуды повреждаются, сужаются, затвердевают, в них образуются тромбы или холестериновые бляшки. Ущерб развивается вследствие закупорки кровотока или кровотечения из мелких сосудов в головном мозге.

При скапливании атеросклеротических бляшек на стенках сосудов, последние ослабляются и могут лопнуть, спровоцировав инсульт и даже летальный исход.

Описание препарата

Таблетки Ницерголин считаются альфа-адреноблокаторами с сосудорасширяющим действием, способными стимулировать мозговое кровообращение и восстанавливать кровоциркуляцию периферийных органов.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Лекарственный продукт Ницерголин, является производным алкалоидов спорыньи с альфа-адреноблокирующим действием, корректирующим нарушения кровообращения мозга. Международное непатентованное название, идентичное активному компоненту, – Nicergoline.

Медикамент применяется для расширения артерий головного мозга и улучшения кровообращения в сосудистом русле. Входящая в его состав никотиновая кислота оказывает спазмолитическое действие на резистивные сосуды и увеличивает их чувствительность к глюкозе.

Действие препарата

Медпрепарат выполняет такие действия:

  • нормализует церебральное, почечное и легочное кровообращение;
  • снижает устойчивость центральных сосудов;
  • улучшает артериальное кровообращение;
  • увеличивает доставку кислорода и глюкозы к тканям головного мозга и другим органам;
  • стимулирует кровоциркуляцию в конечностях, включая состояния при недостаточности кровообращения и поражениях артериальных стенок.

Формы выпуска и цены

Существует две лекарственные формы Ницерголина:

  • порошок для раствора в ампулах (по 4 мг ницерголина);
  • таблетки (по 10 мг ницерголина).

Пациенты могут найти их в аптечной сети по таким ценам (Табл. 1).

Таблица 1 – Стоимость Ницерголина

Форма препарата Цена, рублей
Ампулы 4мг/5мл № 5 + растворитель 815
Ампулы 4 мг/5 мл № 4 + растворитель 720
Таблетки 10 мг №30 403

У таблеток Ницерголин округлая форма и белый цвет. Они покрыты гладкой пленочной оболочкой, которая легко и быстро растворяется в кишечнике. Основное действующее вещество медикамента – ницерголин, которого на 1 таблетку приходится 10 г. Также в составе лекарства есть:

  • магний углекислый;
  • крахмал;
  • лактоза;
  • титана диоксид;
  • октадекановая кислота.

Характеристика препарата

В растворе для внутримышечного введения кроме активного ингредиента ницерголина содержится:

  • лиофилизат;
  • лактоза;
  • диоксиянтарная кислота.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Медикамент после перорального приема или введения инъекции начинает воздействовать на мозговые артерии и центральную нервную систему. Он стимулирует скорость кровотока и уменьшает сопротивление кровеносных сосудов, снижая их тонус.

После применения препарата повышается кровообращение в конечностях, снижается агрегация тромбоцитов, и нормализуются гемореологические показатели крови. При артериальной гипертензии у пациентов постепенно снижается кровяное давление.

Ницерголин практически целиком всасывается органами ЖКТ. Максимальное содержание активного вещества в кровяном русле наступает уже спустя час. Период полурасщепления ницерголина составляет 2,5-3 часа, а некоторые вспомогательные компоненты организмом усваиваются за 12-14 часов. Выводится лекарственный состав с мочой за 6-8 дней. Около 20% медикамента выходит вместе с каловыми массами.

Действующие ингредиенты способны проникать в грудное молоко, поэтому кормящим мамам нельзя принимать данное лекарство.

Инструкция по применению Ницерголина ЛФ

Как принимать лекарство, пациенту подробно рассказывает врач, исходя из индивидуальных особенностей больного и степени тяжести патологии. Следует четко соблюдать назначенную дозировку, чтобы не вызывать нежелательных последствий для организма.

Показания и противопоказания

Пациентам следует учесть, что Ницерголин самостоятельно назначать нельзя. Его принимают только по назначению специалиста. Прописать его могут при:

  • остром/хроническом нарушении деятельности церебральных метаболических сосудов. С данной проблемой зачастую сталкиваются люди, страдающие гипертензией, атеросклерозом, эмболией, тромбозом, ишемией, сосудистой деменцией;
  • Болезнь Рейно болезни Рейно;
  • облитерирующем эндартериите нижних конечностей;
  • мигрени;
  • заболеваниях роговицы;
  • диабетической ретинопатии и нейропатии;
  • частых приступах головокружения.

Данный медикамент противопоказан при:

  • гиперчувствительности к активным компонентам;
  • непереносимости лактозы и фруктозы;
  • остром кровотечении;
  • выраженной брадикардии;
  • артериальной гипотензии;
  • органических поражениях сердечной мышцы;
  • инфаркте миокарда;
  • преходящих приступах ишемии, возникающих из-за физического или эмоционального напряжения.

Таблетки и инъекции не назначают женщинам в период вынашивания ребенка и детям, не достигшим 18 лет.

Дозировка и способ приема таблеток

В большинстве случаев прием таблеток осуществляется трижды за день в дозировке 5-10 мг. При сосудистой деменции назначают 30 мг препарата дважды за сутки. При этом каждые полгода проводится пересмотр схемы терапии с возможной отменой препарата.

Эффект от лечения Ницерголином

Для быстрого достижения максимального терапевтического эффекта рекомендуется принимать таблетки до основной еды. Минимальный курс терапии (в зависимости от характера недуга) составляет три недели, но при определенных условиях специалист может продлить его до нескольких месяцев. При нарушенной работе почек лекарство применяют в пониженных дозировках.

Как применять препарат в ампулах?

Порошковую форму Ницерголина перед применением разводят с хлоридом натрия (на 4 мг препарата необходимо 2 или 4 мг натрия хлорида). Пожилым пациентам дозировку подбирают в индивидуальном порядке в зависимости от содержания кератина в крови.

Ницерголин ампулыРаствор вводят внутримышечно дважды за день. Дозировка лекарства варьируется от 2 до 4 мг, в зависимости от характера и течения заболевания. Терапевтический курс назначается индивидуально. Минимальный срок терапии составляет пять дней. После введения препарата больной должен несколько минут оставаться в горизонтальном положении.

Для внутривенного введения рекомендуется дозировка 4-8 мг препарата, который, после разведения, постепенно вводят капельным путем, до нескольких раз в сутки. При этом 4 или 8 мг порошка растворяют в 100 мл раствора натрия хлорида 0,9% или в растворе глюкозы 5-10%.

Отзывы пациентов

Отзывы пациентов о Ницерголине встречаются довольно негативные. В основном люди жалуются на низкую эффективность и возникновение побочных эффектов.

Валентина:

«Назначили Ницерголин в дозировке 5 мг трижды за день. Сразу появились побочные эффекты: головная боль, дискомфорт за грудиной, непонятные боли в спине. Сначала не сообразила, что так действует лекарство. При этом ЭКГ показала изменения, хотя до этого все было в норме. Когда пожаловалась врачу, она сказала, что такое может быть, и отменила препарат».

Оксана Яцык:

«О том, что в аптеках продается Ницерголин, узнала после того, как подорожал Сермион. Когда у меня начинаются длительные головные боли, слабость и сильное головокружение, я всегда пропиваю курс поддерживающих препаратов. Вот и решила заменить более дешевым лекарством. Но эффекта не было. Возможно, его нужно с чем-то еще в комплексе принимать. Хорошо, что не купила в ампулах – только бы деньги зря выкинула».

Екатерина:

«Ницерголин, как по мне, так это ужасный препарат, от которого нет никакой пользы кроме сильного понижения артериального давления. Так что вводить его нужно очень осторожно. И только под контролем врача больнице, так как можно упасть в обморок».

Елена Васильевна: «Часто страдаю мигренью, поэтому врач назначил мне Ницерголин. Посоветовал пить его не курсом, а когда начинает болеть голова и поднимается давление. Боли после приема таблетки проходят, но при этом я сильно потею.

Хорошо, если приступ начался дома, то можно потерпеть, но когда ты на работе – это никуда не годится. Доктор сказала, что это один из побочных эффектов. Такой «эффект» мне никак не подходит, поэтому пью таблетки крайне редко, только когда становится совсем плохо».

Загрузка…

Поделитесь в сетях!

Славина Ирина

Эксперт проекта (терапевт, ревматолог )

Славина Ирина, Facebook

Образование:

  • 2009 — 2014 г., Донецкий национальный медицинский университет им. М. Горького
  • 2014 — 2017 г., Запорожский государственный медицинский университет (ЗДМУ)
  • 2017 — наст.вр., Прохожу интернатуру по специальности акушерство и гинекология

Внимание! Вся информация на сайте размещена с целью ознакомления. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания — обращайтесь к врачу за консультацией.

У вас остались вопросы после прочтения статьи? Или вы увидели ошибку в статье, напишите эксперту проекта.

Спросить врача

Инструкция по применению препарата Агапурин и его аналоги

Отзывы о препарате Никошпан, его инструкция и аналоги

Для чего назначают препарат Галидор и инструкция по его применению

Показания и инструкция по применению препарата Вазонит

Инструкция по применению препарата Ксантинола никотинат и его аналоги

От чего помогает препарат Диваза и инструкция по его применению

Состав и форма выпуска

На сегодняшний день число производителей препарата неуклонно растет, поэтому и состав Цитрамона будет немного отличаться. Однако основное действующее вещество не подлежит изменениям.

Беспокоит сердце? Сохрани ссылку

В состав Цитрамона «классического» входили:

  • 0,25 г ацетилсалициловой кислоты (Acidum acetylsalicylicum);
  • 0,17 г фенацетина (Phenacetini);
  • 0,027 г кофеина (Caffeine);
  • 0,021 г лимонной кислоты (Citric acid);
  • и 0,014 г какао.

Данный состав на сегодняшний день перестал существовать, а фенацетин добавлять запретили, так как он способен вызывать серьезные осложнения и побочные эффекты. Чаще всего в состав комбинированного препарата теперь входят основные три компонента:

  • аспирин (Acidum acetylsalicylicum);
  • парацетамол (Paracetamoli);
  • и кофеин (Caffeine).

Разные виды Цитрамона

В зависимости от фирмы производителя, Цитрамон бывает с разным составом и наименованием. На сегодняшний день выпускают следующие его разновидности:

  • Цитрамон П – содержит аспирин, кофеин и парацетамол. Применение Цитрамона П противопоказано лицам младше 14-ти лет. Дозировка для взрослых составляет от 1 до 2 таблеток трижды в сутки. Между приемами должен быть промежуток (не меньше 6 часов).
  • Цитрамон Форте – содержит помимо аспирина, кофеина и парацетамола, а так же лимонную кислоту. Вспомогательные компоненты: какао, картофельный крахмал, стеарат магния. Добавление лимонной кислоты в лекарственное средство не случайно, она стабилизирует клеточное дыхание на биохимическом уровне. Назначают Цитрамон Форте лицам от 14 лет и выше, дозировка составляет по 1-2 таблетке до трех раз в день.
  • Цитрамон Дарница – самый популярный среди остальных. В состав входят аспирин, парацетамол, кофеин, лимонная кислота. Вспомогательные компоненты: крахмал, какао, стеарат кальция и поливинилпирролидон. Правила применения не отличаются от предыдущих препаратов.
  • Цитрамон Ультра – состоит из ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и кофеина. Выпускается в виде капсул, назначают по 1-2 капсулы максимум до четырех раз в день. Суточная доза не должна превышать восьми капсул.

Фармакологический эффект

Цитрамон является комбинированным медикаментозным препаратом и его терапевтическое действие обусловлено свойствами активных компонентов, входящих в его состав:

  1. Парацетамолу присущи жаропонижающие и анальгетические свойства, а также средне выраженный противовоспалительный эффект.
  2. Ацетилсалициловой кислоте присущи жаропонижающие и противовоспалительные свойства, также данное вещество снимает болевые ощущения, вызванные воспалением, и снижает свертываемость крови, тем самым стимулируя кровообращение в очаге воспаления.
  3. Кофеин производит возбуждающее воздействие на центральную нервную систему и стимулирует работу психомоторных центров ЦНС. Он увеличивает просвет кровеносных сосудов и снижает чувство сонливости и усталости. Кофеин известен также своим стимулирующим воздействием, которое он производит на физическую и умственную активность. Обладает кофеин и слабовыраженным обезболивающим действием.

Показания к применению

В основном это несильные и средние боли различной локации:

  • головная боль;
  • мигрень;
  • боли при менструации;
  • невралгия;
  • боли в суставах и мышцах;
  • повышенная температура тела при гриппе, простудных и ревматических заболеваниях.

С сильными болями Цитрамон вряд ли справится, поэтому в более сложных случаях рекомендуются средства, обладающие данными эффектами в большей степени.

Противопоказания

  • глаукома;
  • гемофилия и прочие нарушения свертывания крови;
  • операции, которые сопровождаются обильными кровотечениями;
  • одновременный прием метотрексата в количестве свыше 15 мг в неделю;
  • нарушение сна, повышенная нервная возбудимость;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • желудочно-кишечное кровотечение либо перфорация;
  • эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в фазе обострения;
  • пептическая язва в анамнезе;
  • гипопротромбинемия, геморрагический диатез;
  • портальная гипертензия;
  • авитаминоз К;
  • хроническая сердечная недостаточность III и IV функционального класса по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA);
  • артериальная гипертензия (III степень);
  • неполное либо полное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза околоносовых пазух и носа, а также непереносимости нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), например, АСК;
  • тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
  • период беременности и кормления грудью;
  • возраст до 18 лет (при лихорадочном синдроме) либо до 15 лет (при болевом синдроме);
  • повышенная чувствительность к компонентам Цитрамона П.

Препарат назначается с осторожностью в следующих случаях:

  • хроническая сердечная недостаточность (I и II функциональный класс по NYHA);
  • эпилепсия, склонность к судорожным припадкам;
  • одновременный прием метотрексата в количестве менее 15 мг в неделю, а также глюкокортикостероидов, НПВП, антиагрегантов, антикоагулянтов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина;
  • алкоголизм;
  • почечная и/или печеночная недостаточность средней и легкой степени;
  • хроническая обструктивная болезнь легких;
  • подагра;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • цереброваскулярные заболевания;
  • заболевания периферических артерий;
  • курение;
  • пожилой возраст.

Побочные реакции

Побочные действия Цитрамона:

  • повышение АД, аритмия, тахикардия;
  • усугубление сердечной недостаточности, манифестация ее скрыто протекающих форм (при длительном применении);
  • головокружение, бессонница, возбуждение, беспокойство, головная боль, шум в ушах, нарушения слуха и зрения, асептический менингит;
  • гастралгия, анорексия, тошнота, образование эрозий и язвенных элементов на слизистой пищеварительного канала, желудочные и кишечные кровотечения;
  • печеночная недостаточность;
  • реакции гиперчувствительности (в том числе развитие симптомов триады Фернана-Видаля);
  • интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некротический папиллит, при длительном применении — почечная недостаточность;
  • анемия, тромбоцитопения, лейкопения;
  • острый жировой гепатоз, токсический гепатит, острая печёночная энцефалопатия (синдром Рея);
  • развитие толерантности и слабой психологической зависимости (при длительном приеме высоких доз препарата);
  • медикаментозная головная боль после отмены Цитрамона (если препарат использовался в течение длительного времени).

В экспериментах на животных было также доказано тератогенное действие препарата на плод.

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

  1. У пациентов с предрасположенностью к накоплению мочевой кислоты прием препарата может спровоцировать приступ подагры.
  2. Во время приема следует воздерживаться от употребления алкоголя (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения и токсического поражения печени).
  3. Ацетилсалициловая кислота замедляет свертываемость крови. Если пациенту предстоит хирургическое вмешательство, следует предупредить врача о приеме препарата.
  4. При продолжительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени.
  5. Пациентам с повышенной чувствительностью или с астмоидными реакциями на салициловую кислоту и ее производные, включая ацетилсалициловую кислоту, можно назначать только с соблюдением специальных мер предосторожности (в условиях службы неотложной помощи).
  6. Ацетилсалициловая кислота обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре приводит к пороку развития — расщеплению верхнего неба; в III триместре — к торможению родовой деятельности (ингибирование синтеза Pg), к закрытию артериального протока у плода, что вызывает гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в сосудах малого круга кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов.

Детям до 15 лет нельзя назначать лекарственные средства, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

Совместимость с другими препаратами

При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

  1. Кофеин ускоряет всасывание эрготамина .
  2. При одновременном приеме препарата и спиртосодержащих жидкостей повышается риск токсического поражения печени.
  3. Усиливает действие гепарина, непрямых антикоагулянтов, резерпина, стероидных гормонов и гипогликемических лекарственных средств.
  4. Барбитураты, рифампицин, салициламид, противоэпилептические лекарственные средства и другие стимуляторы микросомального окисления способствуют образованию токсичных метаболитов парацетамола, влияющих на функцию печени.
  5. Одновременное применение с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, метотрексатом увеличивает риск развития побочных эффектов.
  6. Уменьшает эффективность спиронолактона, фуросемида, гипотензивных лекарственных средств, а также противоподагрических лекарственных средств, способствующих выведению мочевой кислоты.
  7. Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола. Под воздействием парацетамола Т1/2 хлорамфеникола увеличивается в 5 раз. При повторном приеме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных дикумарина).

Отзывы пациентов

Предлагаем ознакомиться с отзывами людей использовавших Цитрамон П:

  1. Саша . Цитрамон — чудо таблетки. Мне помогают практически от всего. Такое впечатление, что придумали пришельцы.. Даже рекорды на оренировке делают. И от стресса. И от головной боли. И от боли в суставах. Пью сразу две таблетки. Примерно один раз в две недели.
  2. Татьяна . Эффективность Цитрамона проверена временем. Я использую его постоянно: если мучает головная боль, разболелся зуб или неожиданно поднялась температура. К этим таблеткам хоть и прилагается целый список побочных эффектов, но на деле они никогда не появлялись. Препарат действительно уникален и универсален, но главное стоит очень дешево.
  3. Маргарита . При месячных меня мучают приступы головной боли, жутко болит живот, при этом не помогают никакие таблетки, кроме Цитрамона. Это действительно хорошее лекарство, оно снимает все симптомы дисменореи всего за несколько минут. Инструкция понятная, главное – четко соблюдать дозировку, не превышать курс лечения, вот тогда никаких побочек.

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Аквацитрамон;
  • Аскофен;
  • Ацифеин;
  • Кофицил плюс;
  • Мигренол Экстра;
  • Цитрамарин;
  • Цитрамон Боримед;
  • Цитрамон П;
  • Цитрамон Ультра;
  • Цитрамон ЛекТ;
  • Цитрамон МФФ;
  • Цитрамон Форте;
  • Цитрапар;
  • Экседрин.

Перед покупкой аналога проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Форма выпуска и состав

Цитрамон П выпускается в виде плоскоцилиндрических круглых таблеток светло-коричневого цвета, с фаской с обеих сторон и риской с лицевой стороны. Таблетки имеют характерный запах и могут содержать вкрапления (по 3, 4, 6 или 10 шт. в контурных ячейковых упаковках/блистерах/стрипах, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 либо 100 блистеров; по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 либо 100 шт. в банках из полипропилена/полиэтилентерефталата, в картонной коробке 1 банка).

В 1 таблетке содержится:

  • действующие вещества: ацетилсалициловая кислота (АСК) – 240 мг, парацетамол – 180 мг, кофеин – 30 мг;
  • вспомогательные вещества: какао-бобов порошок, лимонной кислоты моногидрат, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, повидон-К25.

В связи с большим количеством производителей Цитрамона П возможны другие виды упаковки и изменения в составе вспомогательных компонентов препарата, отличные от изложенных выше.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цитрамон П является комбинированным лекарственным препаратом, содержащим АСК, парацетамол и кофеин.

Действие препарата обусловлено эффективностью его активных компонентов:

  • АСК: оказывает противовоспалительное и жаропонижающее действие; ослабляет болевые ощущения (в частности, обусловленные воспалительными процессами), стимулирует микроциркуляцию крови в очаге воспаления, угнетает агрегацию тромбоцитов и тромбообразование;
  • парацетамол: обладает жаропонижающим, анальгезирующим, а также крайне слабым противовоспалительным эффектом, что обусловлено его воздействием на центр терморегуляции в гипоталамусе, а также слабовыраженной способностью к ингибированию синтеза простагландинов в периферических тканях;
  • кофеин: увеличивает рефлекторную возбудимость спинного мозга; оказывает возбуждающее действие на дыхательный и вазомоторный центры; способствует расширению кровеносных сосудов головного мозга, скелетных мышц, почек, сердца; снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость и чувство усталости, повышая физическую и умственную работоспособность. В состав Цитрамона П входит малая доза кофеина, поэтому он почти не оказывает стимулирующего воздействия на центральную нервную систему, однако повышает тонус сосудов головного мозга и способствует ускорению кровотока.

Фармакокинетика

  • всасывание: при приеме внутрь абсорбируется полностью, в ходе абсорбции подвергается элиминации: в стенке кишечника – пресистемной; в печени – системной, путем деацетилирования. Быстро гидролизуется альбуминэстеразой и холинэстеразами, поэтому Т1/2 (период полувыведения) составляет не более 20 минут;
  • распределение: в организме циркулирует на 75–90% связываясь с белками крови (в основном с альбумином) и распределяется в тканях в форме аниона салициловой кислоты; Cmax (максимальная концентрация) достигается через 2 часа.
  • метаболизм: происходит преимущественно в печени, при этом образуются четыре метаболита, которые обнаруживаются в моче и многих тканях;
  • выведение: экскретируется преимущественно почками посредством активной канальцевой секреции салицилата (60%) или его метаболитов. При подщелачивании мочи увеличивается ионизирование салицилатов, что приводит к ухудшению их реабсорбции и значительному увеличению выведения. На скорость выведения влияет доза: Т1/2 при применении небольших доз составляет 2–3 часа, с увеличением дозы возрастает до 15–30 часов. Элиминация салицилатов у новорожденных осуществляется значительно медленнее.
  • всасывание: Абсорбция высокая. Достижение максимальной концентрации (5–20 мкг/мл) происходит через 0,5–2 часа;
  • распределение: с белками плазмы связывается 15% вещества. Зафиксировано проникновение через гематоэнцефалический барьер. В грудное молоко попадает не более 1% от принятой кормящей матерью дозы. Достижение терапевтической эффективной концентрации парацетамола в плазме происходит при дозе от 10–15 мг/кг;
  • метаболизм: происходит в печени (до 95%). Вследствие реакций конъюгации, в которые вступает 80% метаболитов, образуются неактивные глюкурониды и сульфаты. Еще 17% гидроксилируется с образованием восьми активных метаболитов, конъюгирующих с глутатионом, вследствие чего образуются уже неактивные метаболиты. В случае недостатка глутатиона данные вещества блокируют ферментные системы гепатоцитов и вызывают их некроз. Также в метаболизме парацетамола участвуют изоферменты CYP1A2, CYP2E1 и в меньшей степени CYP3A4;
  • выведение: экскретируется почками в виде метаболитов (в основном конъюгатов) в неизмененном виде выводится менее 5%. Т1/2 – 1–4 часа. У пожилых пациентов клиренс препарата снижается, а период полувыведения увеличивается.
  • всасывание: при пероральном приеме абсорбция хорошая, происходит по всей длине кишечника, главным образом за счет липофильности. Достижение Cmax (1,6–1,8 мг/л) происходит через 50–75 минут после приема;
  • распределение: быстро распределяется в тканях и органах, легко проникает через плаценту и гематоэнцефалический барьер, а также на 25–36% связывается с белками крови. У взрослых объем распределения составляет 0,4–0,6 л/кг, у новорожденных – 0,78–0,92 л/кг;
  • метаболизм: преимущественно происходит в печени – свыше 90%, но у детей первых лет жизни – не более 10–15%. У взрослых около 80% вещества метаболизируется в параксантин, 10% – в теобромин, 4% – в теофиллин. Далее указанные соединения деметилируются в монометилксантины и метилированные мочевые кислоты;
  • выведение: кофеин, в основном в виде метаболитов, экскретируются преимущественно почками; у взрослых пациентов в неизмененном виде выводится 1–2%, Т1/2 – 3,9–5,3 часа (иногда до 10 часов).

Показания к применению

  • лихорадочный синдром (например, при ОРЗ, гриппе);
  • болевой синдром слабой и умеренной степени выраженности различной этиологии (мигрень, головная или зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея).

Противопоказания

  • желудочно-кишечное кровотечение либо перфорация;
  • эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в фазе обострения;
  • пептическая язва в анамнезе;
  • гипопротромбинемия, геморрагический диатез;
  • портальная гипертензия;
  • авитаминоз К;
  • хроническая сердечная недостаточность III и IV функционального класса по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA);
  • артериальная гипертензия (III степень);
  • неполное либо полное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза околоносовых пазух и носа, а также непереносимости нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), например, АСК;
  • тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
  • глаукома;
  • гемофилия и прочие нарушения свертывания крови;
  • операции, которые сопровождаются обильными кровотечениями;
  • одновременный прием метотрексата в количестве свыше 15 мг в неделю;
  • нарушение сна, повышенная нервная возбудимость;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • период беременности и кормления грудью;
  • возраст до 18 лет (при лихорадочном синдроме) либо до 15 лет (при болевом синдроме);
  • повышенная чувствительность к компонентам Цитрамона П.

Препарат назначается с осторожностью в следующих случаях:

  • почечная и/или печеночная недостаточность средней и легкой степени;
  • хроническая обструктивная болезнь легких;
  • подагра;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • цереброваскулярные заболевания;
  • заболевания периферических артерий;
  • хроническая сердечная недостаточность (I и II функциональный класс по NYHA);
  • эпилепсия, склонность к судорожным припадкам;
  • одновременный прием метотрексата в количестве менее 15 мг в неделю, а также глюкокортикостероидов, НПВП, антиагрегантов, антикоагулянтов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина;
  • алкоголизм;
  • курение;
  • пожилой возраст.

Инструкция по применению Цитрамона П: способ и дозировка

Таблетки Цитрамон П принимают перорально, запивая достаточным количеством жидкости, после или во время приема пищи.

Рекомендованный режим дозирования по показаниям:

  • головная боль: разовая доза – 1–2 таблетки. В случае сильных головных болей через 4–6 часов препарат рекомендуется принять повторно;
  • симптомы мигрени: разовая доза – 2 таблетки. В случае необходимости препарат рекомендуется принять повторно через 4–6 часов;
  • болевой синдром: разовая доза для взрослых пациентов – 1–2 таблетки, суточная доза – 3–4 таблетки, максимальная суточная доза – 8 таблеток.

Курс лечения Цитрамоном П в качестве анальгетика не должен превышать 5 суток, в качестве жаропонижающего – 3 суток, при лечении головной боли или мигрени – 4 суток.

Побочные действия

  • сердечно-сосудистая система: нечасто – развитие аритмии, повышение частоты сердечных сокращений (ЧСС); редко – гиперемия, нарушение периферического кровообращения;
  • пищеварительная система: часто – тошнота и дискомфорт в животе; нечасто – сухость во рту, диарея, рвота; редко – отрыжка, метеоризм, повышенное слюноотделение, парестезии в области рта, дисфагия;
  • дыхательная система: редко – гиповентиляция, ринорея, носовые кровотечения;
  • метаболизм и питание: редко – снижение аппетита;
  • инфекции, инвазии: редко – фарингит;
  • нервная система: часто – развитие головокружения; нечасто – появление головной боли, парестезии, тремор; редко – расстройство вкуса, гиперестезия, амнезия, расстройство внимания, нарушение координации движений, боли в районе околоносовых пазух;
  • психика: часто – нервозность; нечасто – бессонница; редко – эйфорическое состояние, тревога, внутреннее напряжение;
  • слух: нечасто – появление шума в ушах;
  • зрение: редко – нарушения зрения;
  • опорно-двигательный аппарат: редко – боли в области спины и/или шеи, мышечные спазмы, мышечно-скелетная скованность;
  • кожные покровы: гипергидроз, крапивница, зуд;
  • общие расстройства: нечасто – возникновение повышенной возбудимости или утомления; редко – тяжесть в груди, развитие астении.

В период пострегистрационного наблюдения зафиксированы следующие побочные эффекты Цитрамона П :

  • иммунная система: гиперчувствительность;
  • нервная система: развитие мигрени, сонливость;
  • психические расстройства: беспокойство;
  • дыхательная система: развитие одышки, бронхоспазм;
  • сердечно-сосудистая система: понижение артериального давления (АД), сердцебиение;
  • печень, желчевыводящие пути: развитие печеночной недостаточности;
  • пищеварительная система: боль в животе и в эпигастрии, диспепсия, желудочно-кишечные кровотечения, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта;
  • кожные покровы: эритема, ангионевротический отек, сыпь;
  • общие нарушения: ощущения дискомфорта, недомогание.

После приема АСК на протяжении 4–8 суток сохраняется повышенная вероятность развития кровотечений. Очень редко могут возникать сильные кровотечения, в том числе угрожающие жизни (к примеру, мозговое кровоизлияние). Указанный эффект наиболее часто встречается при совместном применении антикоагулянтов и/или у пациентов с артериальной гипертензией.

Многие из приведенных побочных явлений имеют дозозависимый характер, а их выраженность у разных пациентов отличается.

Передозировка

Вследствие легкой интоксикации (плазменная концентрация от 150 до 300 мкг/мл) может наблюдаться головокружение, глухота, шум в ушах, тошнота, рвота, повышенное потоотделение, головная боль, спутанность сознания. Лечение осуществляется путем отмены Цитрамона П или снижения его дозы.

Прием АСК в концентрации свыше 300 мкг/мл способствует развитию более тяжелой интоксикации, которая проявляется беспокойством, лихорадкой, гипервентиляцией, кетоацидозом, респираторным алкалозом, метаболическим ацидозом. Вследствие угнетения центральной нервной системы существует риск комы, сердечнососудистого коллапса и дыхательной недостаточности.

При приеме свыше 100 мг/кг в течение нескольких суток у пожилых пациентов и детей сильно увеличивается риск развития хронической интоксикации.

Рекомендуется проведение следующей терапии передозировки, в зависимости от величины предполагаемой плазменной концентрации:

  • > 120 мг/кг салицилатов на протяжении последнего часа: рекомендуется многократный прием внутрь активированного угля. Также следует определить плазменную концентрацию салицилатов, хотя прогноз тяжести передозировки на основании этого показателя невозможен – необходимо дополнительно учитывать биохимические и клинические показатели;
  • > 500 мкг/мл (для детей до 5 лет при > 350 мкг/мл): удаление салицилатов из плазмы осуществляют путем внутривенного введения натрия гидрокарбоната;
  • > 700 мкг/мл (у пожилых пациентов и детей более низкие концентрации) либо при развитии тяжелого метаболического ацидоза: терапией выбора является гемоперфузия или гемодиализ.

Парацетамол

При передозировке возможна интоксикация, особенно у детей и пожилых людей, пациентов с заболеваниями печени (в т. ч. из-за хронического алкоголизма), при нарушении питания, одновременном приеме индукторов микросомальных ферментов печени. В результате интоксикации может наблюдаться развитие печеночной недостаточности, молниеносного, цитолитического либо холестатического гепатита (в указанных случаях иногда возможен летальный исход).

Клиническая картина острой передозировки парацетамолом развивается на протяжении суток после его приема. Основные симптомы: бледность кожных покровов, желудочно-кишечные расстройства (снижение аппетита, тошнота, рвота, дискомфорт в брюшной полости, абдоминальная боль).

После одномоментного введения парацетамола взрослым в дозе от 7,5 г и детям в дозе от 140 мг/кг развивается цитолиз гепатоцитов, полный и необратимый некроз печени, печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, энцефалопатия, следствием чего может стать кома и летальный исход. Через 0,5–2 суток после введения повышаются концентрации билирубина, активность лактатдегидрогеназы, микросомальных ферментов печени, а также снижается содержание протромбина. Проявление клинических симптомов повреждения печени происходит через 2 суток и достигает максимума на 4–6 сутки.

При передозировке парацетамолом необходима немедленная госпитализация.

После передозировки и перед началом лечения следует определить количественное содержание парацетамола в плазме крови. На протяжении первых 8 часов наиболее эффективным является терапия донаторами SH-групп и предшественниками синтеза глутатиона – ацетилцистеина и метионина.

Решение о дополнительных терапевтических мероприятиях (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение ацетилцистеина) принимается на основании данных о содержании парацетамола в крови и времени, прошедшем после его приема.

При симптоматическом лечении передозировки парацетамолом активность микросомальных ферментов печени следует контролировать в начале терапии, а затем через каждые 24 часа. В большинстве случаев данный показатель нормализуется на протяжении 1–2 недель. В особо тяжелых случаях может понадобиться пересадка печени.

Чаще всего при передозировке кофеином развиваются следующие симптомы: ажитация, гастралгия, тревога, делирий, беспокойство, нервозность, психическое возбуждение, бессонница, спутанность сознания, мышечные подергивания, судороги, учащенное мочеиспускание, обезвоживание, гипертермия, повышенная тактильная либо болевая чувствительность, шум в ушах, головная боль, тошнота, рвота (в том числе с кровью). В случае выраженной передозировки может развиться гипергликемия. Проявлениями кардиологических нарушений являются тахикардия и аритмия.

Для терапии состояния требуется снижение дозы либо отмена кофеина.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Цитрамон П запрещается применять в педиатрической практике:

  1. В качестве обезболивающего: для лечения детей и подростков до 15 лет.
  2. В качестве жаропонижающего: для лечения детей и подростков до 18 лет. При наличии вирусной инфекции прием АСК повышает вероятность развития синдрома Рейе, симптоматика которого проявляется гиперпирексией (повышением температуры выше 41,1 °С), продолжительной рвотой, метаболическим ацидозом, нарушениями со стороны нервной системы и психики, гепатомегалией и нарушениями функции печени, острой энцефалопатией, нарушением дыхания, судорогами, комой.

Что такое Цитрамон П

Это комбинированный негормональный анальгетик широкого спектра действия. Препарат обладает анальгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Таблетки назначаются врачами для устранения различных болевых синдромов, при появлении первых симптомов гриппа или при простудных заболеваниях. Комбинированный препарат повышает давление у гипотоников, эффективно устраняет зубную боль, помогает при повышенной температуре тела.

Раннее Цитрамон производили на основе сразу нескольких активных компонентов: ацетилсалициловой кислоты, фенацетина, какао, кофеина и лимонной кислоты. Однако после официального международного запрета на фенацетин классический рецепт несколько видоизменили. Сейчас в состав входит ацетилсалициловая кислота, кофеин и парацетамол. Вспомогательные компоненты Цитрамона П: картофельный крахмал, лимонная кислота, тальк, стеарат кальция. Дозировка действующих веществ в одной таблетке представлена таблицей:

Форма выпуска

Таблетки неоднородного содержания с мелкими вкраплениями, как правило, коричневого или светло-коричневого цвета. Количество и форма расфасовки зависит от производителя, к примеру:

  • Цитрамон, производимый Анжеро-Судженским ХФЗ, выпускается в картонной пачке, блистерами по 20 шт.
  • Таблетки от фармацевтической компании Татхимфармпрепараты продаются в бумажной упаковке по 6 шт.
  • Фармстандарт-лекарства выпускают Цитрамон в алюминиевых блистерах по 10 шт.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действие цитрамона обусловлено влиянием на организм активных компонентов:

  • Ацетилсалициловая кислота оказывает жаропонижающее действие, обладает противовоспалительными свойствами, ослабляет болевой синдром, уменьшает микроциркуляцию на месте воспаления и снижает агрегацию тромбоцитов.
  • Парацетамол обладает жаропонижающим, анальгезирующим свойством.
  • Кофеин воздействует на рефлекторную возбудимость спинного мозга, дыхательные центры, расширяет кровеносные сосуды. Кофеин усиливает действие предыдущих компонентов, воздействует на центр возбуждения головного мозга, повышает тонус.

После приема лекарства активные вещества всасываются в кровоток через желудочно-кишечный тракт. Под влиянием печеночных ферментов они распадаются на метаболиты. Около 5% метаболитов парацетамола, 10% кофеина и 60% салицилатов выводятся с мочой в неизменном виде. Действующие компоненты легко всасываются в периферические ткани и жидкости организма. Максимальная концентрация в плазме крови достигается спустя час после приема таблетки.

Цитрамон – показания к применению

Препарат часто используют при болях в мышцах после сильных физических нагрузок, для устранения депрессии, при пониженном артериальном давлении. Часто пьют цитрамон при температуре и прочих проявлениях инфекционно-вирусных заболеваний. Согласно аннотации использовать таблетки целесообразно:

  • при болевом синдроме средней и слабой интенсивности – головной или зубной боли, мигренях, миалгии, невралгии, альгодисменореи;
  • при лихорадочном синдроме – ОРЗ, ОРВИ, гриппе, простуде.

Лекарственное взаимодействие

Таблетки Цитрамона нужно уметь правильно комбинировать с другими медикаментами, в противном случае могут возникнуть осложнения и непредвиденные ситуации. К примеру:

  • препарат усиливает действие гепарина, резерпина, стероидных гормонов, непрямых антикоагулянтов и гипогликемических средств;
  • одновременное употребление таблеток с метотрексатом или другими нестероидными противовоспалительными средствами увеличивает риск появления побочных эффектов;
  • при взаимодействии с фуросемидом, лекарствами от подагры, гипотензивными таблетками уменьшается их эффективность;
  • рифампицин, барбитураты, средства против эпилепсии и салициламид провоцируют выделение токсических метаболитов парацетамола, которые негативно влияют на печень;
  • при одновременном употреблении с метоклопрамидом сокращается время всасывания парацетамола;
  • Цитрамон может усилить действие антикоагулянтов;
  • прием парацетамола и этанола повышает риск возникновения гепатотоксических эффектов.

Побочные действия

Как правило, при приеме Цитрамона согласно инструкции или рекомендаций врача негативные реакции организма не возникают, редко появляется:

  • анорексия;
  • эрозивно-язвенные поражения;
  • тошнота;
  • бронхоспазмы;
  • аллергические реакции;
  • гастралгия;
  • некролиз эпидермального характера;
  • экссудативная эпитема;
  • головокружение;
  • желудочно-кишечные кровотечения;
  • повышение давления и тахикардия;
  • шум в ушах.

Передозировка

При бессистемном употреблении таблеток могут возникнуть следующие симптомы:

  • Легкая интоксикация – рвота, тошнота, шум в ушах, головокружение, боль в желудке.
  • Тяжелая степень отравления – сонливость, коллапс, судороги, заторможенность реакций, кровотечения, кома, анурия, затрудненное дыхание, респираторный ацидоз. При дальнейшем использовании лекарства могут появиться необратимые поражения печени и нарушения функций почек.

Противопоказания

Препарат не назначают детям до 15 лет и беременным женщинам. Кроме того, цитрамон противопоказан:

  • при повышенной чувствительности к компонентам препарата;
  • глаукоме;
  • гемофилии;
  • при поражениях желудочно-кишечного;
  • наличии кровотечений;
  • бронхиальной астме;
  • заболеваниях печени;
  • артериальной гипертензии;
  • гипопротромбинемии;
  • повышенной возбудимости;
  • нарушениях сна;
  • авитаминозе;
  • перед хирургическими операциями.

Условия продажи и хранения

Препарат отпускается из аптеки без рецепта врачи. Хранить Цитрамон необходимо в сухом месте при температуре не выше 25 градусов. Срок годности медикамента – 2 года.

Препараты-синонимы с тем же составом действующих веществ это:

  • Аквацитрамон;
  • Мигренол Экстра;
  • Экседрин;
  • Кофицил-плюс;
  • Цитрапар;
  • Цитрамон-Дарница;
  • Аскофен П;
  • Цитрапак;
  • Ацепар;
  • Томапирин П;
  • Аскофен плюс;
  • Олдон;
  • Аскофен-АНВИ;
  • Алгомин;
  • Неуранидал;
  • Иралгезик.

Форма выпуска и состав

Препарат Цитрамон выпускается в лекарственной форме таблетки для приема внутрь. Они имеют круглую форму, плоскоцилиндрическую поверхность, а также светло-коричневый цвет. В состав данного лекарственного средства входит несколько основных действующих компонента, их содержание в 1 таблетке составляет:

  1. Кофеин – 30 мг.
  2. Парацетамол – 180 мг.
  3. Ацетилсалициловая кислота – 240 мг.

Таблетки Цитрамон расфасованы в блистере по 10 штук. Картонная пачка содержит 1 или 2 блистера, а также инструкцию по применению.

Выпускают также таблетки, покрытые оболочкой Ультра.

Показания к применению

От чего помогает Цитрамон? Основным медицинским показанием для приема таблеток Цитрамон (П) является симптоматическое лечение лихорадки и болевых ощущений воспалительного происхождения при различных патологических состояниях:

  • Боли в мышцах (миалгия) и суставах (артралгия).
  • Зубная боль.
  • Повышение температуры тела при острой респираторной вирусной патологии и гриппе.
  • Головная боль средней степени выраженности различного происхождения.
  • Уменьшение выраженности дискомфорта при болезненных менструациях у женщин.
  • Болевые ощущения, развитие которых спровоцировано асептическим воспалением периферических нервов (невралгия).

При каком давлении назначают?

Цитрамон содержит в своем составе кофеин. В результате приема может увеличиваться давление. Этот факт необходимо учитывать пациентам, страдающим повышенным давлением.

Противопоказания

В инструкции перечислены следующие противопоказания к приему Цитрамона:

  • сопутствующее применение антикоагулянтов;
  • полное или частичное сочетание рецидивирующего полипоза носа/околоносовых пазух, бронхиальной астмы и непереносимости НПВП или АСК (в том числе в анамнезе);
  • портальная гипертензия;
  • геморрагический диатез;
  • авитаминоз К;
  • нарушения сна;
  • повышенная возбудимость;
  • дефицит цитозольного фермента G6PD;
  • почечная недостаточность;
  • эрозивные и язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
  • гемофилия;
  • ИБС тяжелого течения;
  • сопровождающиеся кровотечением хирургические вмешательства;
  • гиперчувствительность к компонентам таблеток;
  • лактация;
  • детский возраст (у детей до пятнадцати лет при гипертермии на фоне вирусной инфекции высока вероятность развития синдрома Рея);
  • желудочное или кишечное кровотечение;
  • расслаивающая аневризма аорты;
  • глаукома;
  • гипопротромбинемия;
  • выраженная артериальной гипертензии;
  • беременность (в особенности первый и последний ее триместры).

Относительными противопоказаниями являются подагра и имеющиеся патологии печени.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
ДЕРМАЛАТЛАС