Натрия диклофенак: инструкция к применению, противопоказания, цена, отзывы, описание, побочные действия

Содержание:

  • Показания к назначению
  • Особенности проведения инъекций
  • Противопоказания
  • Фармакологическое действие Диклофенака в ампулах

Диклофенак натрия относится к противовоспалительным средствам нестероидной группы. Чаще всего этот лекарственный препарат назначается для устранения боли и воспаления, развивающегося при различных травмах, повреждениях суставов, мышц, а также при болезнях опорно-двигательного аппарата. Может приниматься в таблетированной форме, но есть еще Диклофенак уколы — отзывы о них свидетельствуют, что инъекционная форма проявляет более выраженный и быстрый терапевтический эффект, хотя таблетки, а также гель или мазь частично могут восстанавливать подвижность пораженных участков позвоночника и предупреждать отдельные разрушительные процессы в нем.

Механизм действия данного препарата заключается в угнетении синтеза простагландинов, что ведет к уменьшению болевых ощущений.

Показания к назначению Диклофенака в ампулах

Для устранения воспалительных процессов инъекционный раствор Диклофенака назначается при следующих патологиях:

  • Уколы Диклофенакартриты и артрозы суставов;
  • остеохондроз с выраженным болевым синдромом;
  • деформирующий остеоартроз;
  • полиартрит ревматического происхождения;
  • различные спортивные травмы, которые характеризуются ушибами и растяжениями связок;
  • высокая температура;
  • конъюнктивит бактериальной или вирусной этиологии;
  • миалгии и невралгии;
  • воспаление мягких тканей;
  • почечная или печеночная колика;
  • боль после проведения операции;
  • острая фаза подагры.

Стоит отметить, что мазь или гель Диклофенак можно применить самостоятельно, а таблетки и инъекционная форма данного лекарства должна применяться только под контролем врача.

Если у пациентов есть язвенная болезнь или хронический гастрит, который протекает с повышенной кислотностью, то рекомендуется применять Диклофенак-свечи. Данная форма лекарств также показана при лихорадке у детей.

Противопоказания к применению

Как и любое другое лекарство, данные препарат имеет противопоказания к его применению. Среди них следует упомянуть:

  • беременность;
  • возраст до 16 лет;
  • заболевания крови;
  • язвенную болезнь, проктит и геморрой.

Стоит также упомянуть состояния, при которых применение Диклофенака нежелательно (частичные , относительные противопоказания):

  • период лактации;
  • сердечная недостаточность, высокое артериальное давление;
  • пожилой возраст;
  • аллергия и бронхиальная астма, другие заболевания дыхательной системы;
  • послеоперационный период;
  • тяжелые поражения почек, органов пищеварения, печени.

Фармакологическое действие

Инъекции Диклофенака быстро снимают симптомы воспаления и болевой синдром, но не способны устранить причину развития этих неприятных жалоб. После внутримышечного введения это лекарство активно подавляет фермент циклооксигеназу и реакции обмена арахидоновой кислоты, что предупреждает выброс специфических ферментов лизосом, которые вызывают воспаление. Кроме этого, инъекционный раствор Диклофенака подавляет агрегацию тромбоцитов.

При применении его у пациентов с ревматоидными патологиями наблюдается уменьшение отека и утренней скованности суставов. Данное лекарственное средство прекрасно снимает боль после оперативных вмешательств и различных травм.

При проведении инъекций могут регистрироваться определенные побочные действия. Среди них следует упомянуть эффекты, которые в отзывах о Диклофенаке встречаются чаще всего:

Диклофенак может вызывать побочные эффекты

  • головную боль, головокружение, бессонницу;
  • ухудшение зрения и слуха;
  • судороги;
  • отеки и нарушение работы почек;
  • анемию и кровотечения из носа;
  • кожную сыпь, появление кровоизлияний на коже;
  • боль в месте введения, развитие абсцесса или некроза.

Надо сказать, что раствор Диклофенака в ампулах можно свободно приобрести в аптеке, рецепта врача для этого не нужно, поэтому сделать укол можно и дома, но желательно на время лечения данным средством находиться под строгим врачебным контролем в условиях стационара.

Аналогами этого лекарственного препарата, которые также доступны в аптеках, являются Вольтарен, Наклофен, Диклак, Диклоберл, Олфен – именно эти средства врач может порекомендовать в качестве замены Диклофенака. Эти лекарства выпускаются и в таких же формах, что и оригинальный препарат.

Форма выпуска и состав препарата

Диклофенак выпускается в разных формах, основное активное вещество, входящее в состав — диклофенак натрия. Для подкожных и внутримышечных инъекций предназначен стерильный раствор, содержащий бензиловый спирт и очищенную воду. Жидкость прозрачная, слабо окрашенная, с характерным спиртовым запахам. Расфасовывается в стеклянные ампулы и упакованные в картонные коробки.

Диклофенак для собак

Таблетки, покрытые оболочкой, включают 25 или 50 мг активного вещества и вспомогательные добавки. Продаются в пластиковых флаконах различного объема.

Мазь содержит диклофенак натрия и вспомогательные вещества: полиэтиленоксид, пропиленгликоль, нипагин, нипазол. Полупрозрачные препарат белого или кремового цвета имеет вязкую текстуру и фасуется в алюминиевые тубы.

Когда применяют Диклофенак

Вопрос, можно ли давать собаке Диклофенак, вызывает жаркие дискуссии между ветеринарами и владельцами животных. Многие хозяева, сами страдающие болезнями суставов, имеют в аптечке таблетки или ампулы и при первых симптомах готовы быстро оказать помощь собаке. Однако ветеринары считают, что такое самолечение способно принести больше вреда, чем пользы.

Когда применяют Диклофенак

С особой осторожностью инъекции Диклофенака назначают при:

  • ревматоидном артрите;
  • хроническом подагрическом артрите;
  • анкилозирующем спондилите;
  • спонтанной боли в суставах;
  • посттравматических болевых симптомах;
  • ревматизме мягких тканей;
  • ишиасе;
  • невралгии;
  • почечных и печеночных коликах;
  • остаточных явлениях пневмонии;
  • послеоперационных осложнениях.

Лечение назначается только ветеринарным врачом с учетом возможных осложнений.

Важно. Препарат достаточно эффективен при лечении инфекций и суставов, но способен спровоцировать желудочно-кишечные кровотечения, поэтому для лечения не стоит применять таблетки, непосредственно влияющие на слизистую желудка.

Самолечение категорически запрещено, давать собаке Диклофенак без консультации с ветеринаром нельзя. Важно, чтобы перед назначением препарата врач располагал полной информацией о характере и течение болезни собаки.

Противопоказания и побочные эффекты

Диклофенак имеет широкий список противопоказаний.

Противопоказания Диклофенака

Препарат в любой форме нельзя применять для лечения:

  • собак мелких пород (весом до 10 кг);
  • щенков в возрасте до 6 месяцев;
  • животных, страдающих язвой желудка или двенадцатиперстной кишки, воспалениями кишечника;
  • беременных и лактирующих самок;
  • пожилых, ослабленных собак.

После инъекции возможны следующие неприятные симптомы:

  • тошнота и рвота;
  • нарушение координации;
  • запор или диарея;
  • судороги;
  • повышение артериального давления;
  • метеоризм;
  • отказ от пищи;
  • появление крови в кале.

При обнаружении любых подобных симптомов лечение необходимо прекратить. В тяжелых случаях препарат может спровоцировать почечную недостаточность, язву или эрозию желудка, папиллярный некроз, нарушение зрения.

Существуют и другие, более безопасные для собак препараты, которые помогут справиться с болезнями суставов:

  1. Римадил — ветеринарный препарат при воспалениях в суставах.
  2. Страйд плюс — эффективно снимает боль в суставах.
  3. Гелакан — препарат для поддержания и восстановления суставов.

Зафиксированы случаи отравления собаки Диклофенаком, закончившиеся летальным исходом.

Инструкция по применению

Чтобы снизить риск осложнений, необходим внимательный расчет дозы.

Инструкция Диклофенак для собак

Ее назначает ветеринар исходя из веса и индивидуального состояния животного. Врач определяет курс лечения, обычно в него входит не более 3 инъекций. В связи с повышенным риском при приеме таблеток, этот вид лекарства давать не рекомендуется.

Способ применения зависит от характера заболевания. При локальных отеках суставов, невралгии, мышечных болях различной природы оправдано использование мази.

Ее втирают в пораженные участки или используют для приготовления компрессов. Важно следить, чтобы питомец не слизал нанесенный препарат.

Вопрос, может ли собака умереть от Диклофенака, до сих пор не имеет однозначного ответа, не стоит проверять его на собственном животном.

Принцип действия

Диклофенак был разработан «Novartis» — швейцарской фармацевтической фирмой в 1973 году. Он относится к нестероидным противовоспалительным препаратам и обладает тройным действием:

  1. Жаропонижающим;
  2. Противовоспалительным;
  3. Обезболивающим.

Это лекарственное средство помогает даже в запущенных случаях, когда другие препараты оказываются бессильными.

Механизм его действия основан на подавлении синтеза циклооксигенезы и простагландинов, которые участвуют в воспалительных процессах организма. После уменьшения действия приведенных веществ снимаются болевые ощущения, снимается отечность и улучшается иммунитет.

Фармакодинамика

Диклофенак способствует устранению опухолей и скованности суставов, что улучшает их состояние. Его можно применять при травмах и ушибах, а также в послеоперационные периоды, для предупреждения осложнений и ускорения реабилитации.

Его действие помогает:

  • Снизить кровенаполнение сосудов, находящихся в воспалительном очаге;
  • Предотвратить склеивание тромбоцитов, что улучшает свертываемость крови;
  • Устранить боль, которая возникает из-за раздражения нервных окончаний в очагах воспаления;
  • Разбавить концентрацию простагландинов на слизистой пищеварительного тракта, что улучшает его устойчивость к разным раздражающим факторам;
  • Уменьшить отечность за счет вывода жидкой части крови в межклеточное вещество из сосудистого русла.

При внутреннем введении препарата его действующее вещество всасывается в кровоток за четверть часа. Он способен попадать во все ткани организма, но большая его концентрация наблюдается в опорно-двигательной системе.

Состав Диклофенака

Его активным веществом является производная уксусной кислоты – фенилуксусная кислота, а точнее, ее натриевая соль.

Вспомогательными веществами выступают:

  1. Натрия метабисульфит;
  2. Маннитол;
  3. Бензиловый спирт;
  4. Натрия гидроксид;
  5. Вода (используемая для инъекций);
  6. Пропиленгликоль;
  7. Титана диоксид;
  8. Целлюлозы ацетат;
  9. Оксид железа.

Лекарственная форма

Их у Диклофенака несколько, но самыми распространенными являются таблетки и мазь, хотя в аптеках можно встретить гель, растворы для уколов, ректальные суппозитории и капли для глаз.

Мазь выпускается двух разных концентраций, содержится в удобных для использования тубах по 10 и 20 мг активного вещества, приходящегося на 1 грамм лекарства.

Кроме основных веществ, описанных выше, в ней также присутствует:

  • Полиэтиленоксид – 1500;
  • 1,2 пропиленгликоль;
  • Полиэтиленоксид – 400;
  • Димексид.

Таблетки Диклофенака выпускаются двух видов:

  1. Обычные, у них растворимая оболочка;
  2. Пилюли пролонгированного действия, у которых пленочное покрытие, они называются ретард.

Вторая группа таблеток медленно освобождают диклофенак натрия, что обеспечивает постепенное достижение необходимой концентрации лекарства в крови.

Максимальное содержание препарата при употреблении обычных таблеток достигается через 2 часа, а если принимать ретард, то спустя 4 часа.

В упаковке обоих видов таблеток имеется инструкция, в которой описано их особенности, порядок приема и дозировки.

Пилюли с растворимой оболочкой идут с содержанием активного вещества по 25 и 50 мг. В них помимо приведенных выше компонентов присутствуют также:

  1. Лактоза;
  2. Стеариновая кислота;
  3. Повидон;
  4. Сахароза;
  5. Крахмал картофельный.Лактоза

Пилюли ретард изготавливаются с одной дозировкой действующего вещества – 100 мг. В них введено еще несколько дополнительных ингредиентов, среди которых: тальк, натрия алгинат, гиэтеллоза, колликут МАЕ 100 Р, стеарат магния, коллидон SR.

Раствор для инъекций Диклофенак выпускается с прозрачных ампулах объемом 3 мл, на 1 мл приходится до 25 мг основного вещества, кроме него присутствует гидроксид натрия, пропиленгликоль, маннитол.

Показания к применению

У каждой формы лекарство свое предназначение.

Действие таблеток направлено на ослабление воспалительных проявлений, наблюдающихся при различных болезнях опорно-двигательной системы. К ним относятся следующие заболевания:

  • Остеоартроз;
  • Артрит;
  • Бурсит;
  • Ревматоидные поражения тканей;
  • Остеохондроз;
  • Межпозвоночные грыжи.

Читайте также:  Подробное описание препарата Этоксисклерол

Диклофенак может использоваться в качестве обезболивающего средства, если человек страдает от таких болезней:

  • Зубной и головной боли;
  • Проктит;
  • Невралгии;
  • Послеоперационные боли;
  • Мигрени;
  • Травмах;
  • Инфекционных заболеваниях дыхательных органов.

Инъекции с Диклофенаком применяются при патологических процессах, которые сопровождаются воспалительными процессами:

  1. Остро фазе остеохондроза;
  2. Артрите;
  3. Радикулите;
  4. Острой форме гайморита и отита;
  5. Посттравматические боли;
  6. При подагре;
  7. Ишиас;
  8. Конъюнктивите.

При внутривенной инфузии Диклофенак применяется как одно из целого комплекса средств для снятия симптоматики и лечения печеночных и почечных колик.

Противопоказания

Они для всех его лекарственных форм практически идентичны, за несколькими исключениями. Среди общих противопоказаний выделяют:

  • Аллергические реакции;
  • Индивидуальную непереносимость одного из веществ, содержащихся в Диклофенаке;
  • Беременность;
  • Язву двенадцатиперстной кишки или желудка;
  • Воспаление кишечника;
  • Язвенный колит;
  • Кровотечения в пищеварительном тракте;
  • Нарушения в деятельности почек;
  • Тяжелую стадию заболевания печени;
  • Вес менее 25 кг;
  • Ситуацию, когда в прошлом у человека было коронарное шунтирование;
  • Болезнь Крона.

Таблетки, также как и раствор нельзя применять при аспириновой астме, плохой свертываемости крови, сахарном диабете, почтенном возрасте, воспалениях кишки или ее выпячивании, при сердечной недостаточности, анемии, после перенесения тяжелых операций, видимых отеках.

Диклофенак нельзя применять одновременно с распитием алкоголя.

Ректальные свечи с таким названием нельзя применять при тех же обстоятельствах, и еще они ограничены возрастом (до 16 лет), а также в случае присутствия геморроидальных узлов.

Глазные капли нельзя применять при перенесенном в прошлом герпетическом кератите и деском возрасте до 2 лет.

Гель и мазь противопоказан в возрасте до 6 лет и при нарушениях целостности кожи в местах обработки.

Побочные эффекты

Долгое использование Диклофенака может спровоцировать нежелательные ситуации, которые оборачиваются такими отклонениями:

  1. Тошноту, приводящую к рвоте;
  2. Боли в эпигастрии;
  3. Нарушение стула;
  4. Бессонницу;
  5. Снижение зрения;
  6. Перфорацию кишечника;
  7. Обострение язвенных болезней и колита;
  8. Интерстициальный нефрит;
  9. Шум в ушах;
  10. Поражение печени.

Если рассматривать возможные побочные явления со стороны разных систем организма, то самыми ярко выраженными бывают:

  • Нервная система: нарушение сна, головная боль, кошмары во время сна, судороги, депрессивное состояние, сонливость и тревожные мысли;
  • Пищеварительная система: сухость в горле, нарушение стула (как диарея. так и запор), желтуха, цирроз, кровь в кале, вздутие;
  • Кожа: потеря волос, экзема, непереносимость солнца, зуд, покраснения и крапивница;
  • Кровеносная система: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, затягивание лечения инфекционных процессов;
  • Мочеполовая система: уменьшение мочи и присутствие белка в ней, отечность кожи, сбои в работе почек;
  • Сердце: инфаркт, боль в груди, повышенное АД;
  • Дыхательная система: отек гортани, кашель, спазмы бронхов.

При использовании капель может наблюдаться жжение, воспаление роговицы и помутнение зрения, ирит и различные аллергические проявления (зуд, сыпь, лихорадка, озноб и отек).

Инструкция по применению

Так как выпускается несколько форм лекарства, то и использовать их нужно по-разному.

Уколов

Их следует применять не более 2 дней, затем следует сделать перерыв и если нужно опять возобновить лечения. В некоторых случаях врач может прописать колоть уколы на протяжении 5 дней, а затем поддержание терапии продолжается этим же средством только в таблетированной форме.

Их вводят внутримышечно, при этом игла должна пройти глубоко в кожу, дневная дозировка лекарства в этом случае составляет 75 мг. Повторное введение укола возможно только спустя 12 часов.

Диклофенак может купировать острые проявления заболеваний, если его ввести глубоко и в количестве одной ампулы. Всего в сутки можно поставить от 2 до 3 ампул.

При введении Диклофенака капельным путем максимальная его суточная дозировка может составлять – 150 мг/сут. Перед введением жидкость в ампуле разводят раствором NaCl, который берется в пределах от 0,1 до 0,5 л.

Читайте также:  Полная инструкция по применению Новокаина

Продолжительность введения капельницы может составлять от получаса до 1,5 часов.

Диклофенак в виде уколов не нужно применять чаще 1 раза в три месяца, так как при передозировке он может вызывать серьезные побочные эффекты.

Таблеток

Пилюли этого лекарства следует применять до еды, желательно за полчаса, тогда можно достигнуть желаемого быстрого эффекта. В обычных случаях их принимают внутрь не разжевывая в любое время, независимо от еды.

Дозировка для взрослых и детей, которым уже исполнилось 16 лет, составляет 25-50 мг, после того, как больной почувствует улучшение, дозировку ежедневно уменьшают, в конце назначают дозу в 50 мг/сутки для поддержания эффекта.

Максимальная дозировка одного дня не должна превышать 150 мг.

В случае приема ретарда нужно выпивать 1 таблетку, если же долгожданного результата не будет, тогда следует выпить еще половину пилюли.

Мази

Ею нельзя мазать детей меньше 12-летнего возраста, всем остальным она наносится массирующими движениями, на коже должен оставаться нетолстый ее слой. Можно повторять процедуру до 4 раз в день. Нужное количество мази определяется размером болеющей области, но разовая дозировка не должна превышать 4 грамм.

В исключительных случаях допускается использовать мазь для детей, достигших 6 – летнего возраста, для них суточное количество лекарства составляет 2 грамма.

Свечей

Их применяют сразу после дефекации и располагают как можно глубже в прямой кишке, при этом дозировка за сутки составляет 100 мг, ее можно делить на два раза или же ввести сразу нужное количество препарата. Использовать суппозитории нужно целиком, не разделяя их на части, желательно при первых признаках заболевания.

Глазных капель

Глазные капели ДиклофенакОни закапываются в конъюнктивальный мешок, за три часа нужно прокапать по 1 капле 5 раз.

Если препарат используется сразу после операции, то это выполняют трижды. Далее придерживаясь назначенной дозировки, лечение продолжается до полного выздоровления.

Геля

Его используют столько же, сколько и мази (2-4 грамма). Гель наносится на место, где человек чувствует боль и аккуратно растирается, процедура повторяется до устранения болей, в сутки ее можно повторять от 3 до 4 раз. Для усиления эффекта наружное средство используется совместно со свечами, таблетками и уколами.

Диклофенак выпускает несколько производителей, но схема использования препарата у всех одинакова.Гель Диклофенак

Особые указания

Перед началом лечения этим лекарством нужно не только ознакомиться с его инструкцией, но проконсультироваться с доктором, чтобы он мог предупредить о последствиях неправильного использования Диклофенака и высчитать оптимальную дозировку.

Что же касается особенностей применения препарата, то нужно знать, что:

  • Из-за усиленного склеивания тромбоцитов в период использования средства нужно проходить лабораторный контроль кровеносной системы больного;
  • Если совместно с Диклофенаком применяются другие нестероидные средства, то его дозировку нужно уменьшить;
  • Препарат влияет на скорость двигательно аппарата, поэтому его не стоит применять тем людям, от которых в данный момент или все время требуется повышенная внимательность;
  • В случае ношения линз глазные капли Диклофенака применяются только спустя 5 минут после снятия силиконовых вставок;
  • Его лекарственная форма в виде раствора отпускается в аптеках только по предъявлению рецепта.

Лекарственное взаимодействие

Чтобы понять, как Диклофенак действует в содружестве с другими лекарственными препаратами можно легко выяснить это в таблице.

Лекарство Взаимодействие с Диклофенаком
Диуретики и гипотензивные средства снижает их действие
Ингибиторы CYP2C9 увеличивается концентрации рассматриваемого препарата
Циклоспорин усиливается нефротоксичность лекарства
Дигоксин повышается концентрация этого средства
Антибактериальные средства Одновременное их применение может вызвать судороги
Антикоагулянты Нередко приводит к возникновению кровотечений
Фенитоин Возможное усиление его действия

Диклофенак выручает при сильных болевых ощущениях, некоторые дачники не обходятся без этого геля, не задумываясь о последствиях его применения. Он сильнодействующее средство и применять его нужно с осторожностью.

Фармакодинамические свойства

Таблетки Диклофенак натрия обладают следующими фармакологическими свойствами:

  • Снимает воспаление;
  • Антиагрегация;
  • Устранение симптоматики ревматизма;
  • Стабилизация температуры тела;
  • Устранение болевого синдрома.

Механизм действия базируется на способности ингибировать биосинтез простогландинов, которые участвуют в формировании механизмов лихорадки, боли и воспалительных процессов. Также происходит ингибирование циклооксигеназы, на фоне чего нарушается синтез простациклина, тромбоксана А2, ПГFальфа и ПГЕ2. Реакции арахидонового каскада также нивелируются.

Длительная терапия рассматриваемым препаратом способствует замедлению выработки протеогликана в хрящевой ткани.

Благодаря таблеткам Диклофенак Акрихин окислительное фосфорилирование в митохондриях разобщается, выработка АТФ снижается, как и снабжение воспалительной реакции необходимой энергией. Перекисное окисление липидов происходит более медленно.

Факторы плазмы крови после попадания в ткань провоцируют работу ферментов, которые синтезируют коллаген фибробластами и Диклофенак блокирует данный процесс за счет экссудации. Результатом является блокировка пролиферативного составляющего воспалительного процесса.

Под воздействием препарата выработка простагландинов в ЦНС и периферических тканях блокируется, чем и обусловлена способность лекарства снимать воспаление и устранять болевой синдром. Механическое воздействие на болевые рецепторы в тканях снижается, экссудация уменьшается, происходит профилактика гипералгезии.

Что касается жаропонижающего эффекта, он напрямую зависит от блокировки выработки простагландина Е1 в ЦНС, также снижается его способность воздействовать на центр терморегуляции. Антиагрегантное действие обусловлено блокировкой выработки тромбоксана А2.

Следующие механизмы обеспечивают десенсибилизирующее действие препарата:

  1. Блокировка выработки простагландинов Е2 в лейкоцитах и очаге воспаления. Хемотаксическая активность моноцитов снижается;
  2. Бласттрансформация лимфоцитов замедляется из-за ингибирования синтеза простагландинов;
  3. Гидро-гептранотриеновая кислота формируется в меньшей степени, благодаря чему Т-лимфоциты, полиморфноядерные нейтрофилы и эозинофилы теряют хемотаксическую активность.

Болевой синдром ослабевает под действием лекарства, как при движении, так и в состоянии покоя, припухлость суставов и утренняя скованность устраняется, повышается их работоспособность.

Боль в суставах

Фармакокинетические свойства

Препарат характеризуется полноценной и быстрой абсорбцией. Уже через 4-5 часов вещество в организме достигает максимальной концентрации в случае внутреннего приема таблеток в дозировке 100 мг. На концентрацию лекарства в плазме напрямую влияет размер применяемой дозы.

Одновременный прием препарата с едой ухудшает его свойства следующим образом:

  1. Максимальная концентрация в организме снижается на 40%;
  2. Всасывание происходит дольше на 1-4 часа.

Многократный прием препарата никак не влияет на фармакокинетические свойства медикамента. Поддержание рекомендуемого интервала между приемом таблеток не вызывает кумуляцию.

Рассматриваемое средство на 50% биологически доступно и на 99% и более способно связываться с белками плазмы. В подавляющем большинстве случаев происходит связывание с альбуминами. Наблюдается способность проникновения в синовиальную жидкость, где вещество достигает максимальной концентрации позже в среднем на 3 часа, чем в плазме.

В течение 3-6 часов происходит полувыведение препарата из синовиальной жидкости. В течение 18 часов концентрация лекарства в синовиальной жидкости остается выше, чем в плазме. В ходе исследования еще не определено, насколько эффективность медикамента зависит от его концентрации в синовиальной жидкости.

При первом же прохождении через печень половина активного вещества распадается, что обусловлено слиянием и формированием гликолей с глюкуроновой кислотой. Метаболизм рассматриваемого средства зависит от изофермента CYP2С9. Диклофенак обладает более высокой фармакологической активностью, если сравнивать с метаболитами.

Показатели системного очищения организма составляют 260 мл в минуту с погрешностью в 50 мл при показателях объема распределения 550 мл на килограмм веса. Полувыведение из крови происходит в течение 2,5 часов. Почки выводят около 65% от полученной дозы в виде метаболитов, 1% при выведении не подвергается изменениям и остальная часть выводится с желчью также в виде метаболитов.

Читайте также:  Особенности применения препарата Сумамед при простатите

При наличии почечной недостаточности в тяжелой форме очищение креатинина происходит со скоростью 10 мл в минуту, увеличивается процентное соотношение метаболитов, выводимых с желчью, однако их концентрация в крови не увеличивается.

Цирроз печени

Показания

Лечение рассматриваемым препаратом позволяет уменьшить или полностью устранить болевой синдром, однако прогрессирование основной патологии не изменяется. Таблетки диклофенак показаны к применению в следующих случаях.

  • Инфекционно-воспалительные патологии носа, горла или уха с явным болевым синдромом (используется для комплексного лечения);
  • Умеренно выраженная или слабая боль при проктите, аднексите, альгодисменорее, головных болях, после операции, при воспалении, миалгии, невралгии, после травмы;
  • Патологии опорно-двигательного аппарата, к которым относится остеоартроз, ревматические поражения мягких тканей, подагрический артрит, болезнь Бехтерева, ювенильный артрит в хронической форме, псориатический или ревматоидный артрит.

Противопоказания

Рассматриваемый медикамент категорически противопоказан в следующих случаях:

  • Недостаток сахаразы в организме, непереносимость фруктозы;
  • Повышенное содержание калия в крови;
  • Почечная или печеночная недостаточность в тяжелой форме, активное заболевание печени;
  • Гемофилия или проблемы в системе кроветворения;
  • Цереброваскулярные патологии и проблемы с периферическими артериями;
  • ИБС;
  • Сердечная недостаточность в хронической форме;
  • Беременность (третий триместр), лактация;
  • Восстановление после аортокоронарного шунтирования;
  • Патологии кишечника воспалительного характера (обострение);
  • Активные кровотечения в желудке или кишечник, воспаления кишечника, например, болезнь Кронаили язвенный колит;
  • Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте в сочетании с рецидивирующим полипозом околоносовых пазух и носа, бронхиальной астмой;
  • Повышенная чувствительность организма к дополнительным ингредиентам таблеток или основному действующему компоненту.

Беременность и лактация

Исследования относительно безопасности лечения Диклофенаком в период вынашивания плода не проводились, поэтому данный вопрос не изучен и препарат назначается в первых двух триместрах в случае крайней необходимости.

В последнем триместре лекарство категорически противопоказано, поскольку является ингибитором выработки простагландинов. Данное противопоказание обусловлено тем, что сократительная способность матки под воздействием препарата может подавляться и артериальный проток плода может преждевременно закрыться.

Кормящая мама

Относительные противопоказания

При относительных противопоказаниях прием рассматриваемого медикамента должен осуществляться с максимальной осторожностью.

  • Инфекция Helicobacter pylori;
  • Активное употребление алкоголя или курение;
  • Соматические патологии в тяжелой форме;
  • Пожилой возраст;
  • Длительная терапия с использованием НПВП;
  • Инфекционные патологии;
  • Язвенные проблемы с желудком в анамнезе;
  • Патологии соединительной ткани системного характера;
  • Дивертикуит и индуцируемая порфирия;
  • Восстановительный период после обширной хирургической операции;
  • Воспаление кишечника;
  • Диабет, дислипидемия, отечность, почечная или печеночная недостаточность;
  • Гиперлипопротеинемия, повышенное давление;
  • Комбинация с антидепрессантами третьего поколения, пероральными глюкокортикостероидами или антикоагулянтами;
  • Сердечная недостаточность хронического характера первого класса;
  • Астма или анемия;
  • Проявление аллергического насморка в периоды обострения аллергии;
  • Хронические легочные патологии;
  • Хронические инфекции дыхательных путей;
  • Отек слизистой носа.

Читайте также:  Инструкция по применению таблеток Баклосан

Побочные эффекты

Проявление побочных действий Диклофенака в таблетках можно классифицировать согласно частоте.

  1. Среди частых проявлений стоит выделить резкое патологическое похудение, вздутие, диарею, тошноту и эпигастральный болевой синдром. Также часто повышается активность работы аминотрансфераз, кружится голова и возникают мигрени, проявляется кожная сыпь;
  2. Среди редких побочных эффектов таблеток Диклофенак: язвы, кровотечения в ЖКТ, воспаление прямой кишки, гастрит, патологии в работе печени, повышенная тяга ко сну, анафилактические реакции и ухудшение симптоматики бронхиальной астмы;
  3. Очень редко может возникать следующая отрицательная симптоматика: печеночная недостаточность, отмирание тканей печени, гепатит с молниеносной симптоматикой, обострение проявления болезни Крона или язвенного колита, панкреатит, воспаление слизистой пищевода, глоссит или стоматит.

Также очень редко можно наблюдать признаки депрессивного синдрома, повышенную раздражительность, проблемы со сном, дезориентацию, атипичный воспалительный процесс в легких, проблемы с памятью, асептические менингит, ангионевротический отек, тремор, проблемы с органами чувствительности.

К очень редким побочным эффектам также относится папиллярный некроз, наличие белка в моче, проблемы со слухом, зрением и вкусовыми рецепторами, гематурия, почечная недостаточность в острой форме.

Также могут выпадать волосы, появляться симптомы экземы, зуда, дерматитов, повышенной светочувствительности, синдрома Лайелла или Стивенса-Джонсона. Сердечнососудистая система поражается за счет инфаркта Миокарда, васкулита, болей в груди, сердечной недостаточности и повышенного АД.

Анемия

Лекарственное взаимодействие

Прием Диклофенака в сочетании со следующими лекарственными препаратами стоит дополнительно контролировать, отслеживать лабораторные показатели или вовсе отказаться от подобной комбинации:

  • Препараты лития;
  • Препараты с гипотензивным и диуретическим действием;
  • Циклоспорин;
  • Метотрексат;
  • Антиагреганты и антикоагулянты;
  • Препараты с антибактериальным действием, основанные на хинолоне;
  • Лекарства, способствующие повышению калия в крови;
  • СИОЗС;
  • Кортикостероиды и НПВП;
  • Ацетилсалициловая кислота;
  • Такролимус;
  • Фенитоин;
  • Гипогликемические средства;
  • Препараты золота;
  • Пликамицин, вальпроевая кислота, Цефотетан, Цефоперазон, Цефамандол;
  • Ингибиторы изофермента CYP2C9.

ЦиклоспоринМетотрексатФенитоин

Таблетки или уколы?

Если стоит вопрос, что лучше: таблетки или уколы Диклофенака, лучше отдать предпочтение уколам, которые по сравнению с таблетированной формой имеют следующие преимущества:

  1. Терапевтический эффект наступает намного быстрее;
  2. Препарат в большем количестве доходит до очага воспаления;
  3. Отсутствуют побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, печени;
  4. Воздействие на нейромышечную связь более безопасно, чем локальное воздействие на нервную систему.

Аналоги препарата

Цена таблеток диклофенак 100 мг в аптеках в среднем составляет 50-70 руб. Если цена таблеток Диклофенак вас на устраивает, и вы не знаете, чем заменить таблетки Диклофенак, стоит обратить внимание на следующие аналоги рассматриваемого препарата:

  • Диклобене;
  • Наклофен;
  • Фелоран;
  • Реметан;
  • Ортофен;
  • Алмирал;
  • Диклак;
  • Вольтарен.

ДиклобенеФелоранОртофенВольтарен

Формы препарата

Лекарственный препарат имеет множество форм выпуска. Это позволяет выбрать необходимый путь введения и дозу, что зависит от цели назначения, возраста, скорости воздействия и других особенностей.

Диклофенак выпускают в следующих формах.

Раствор для внутримышечного введения

Ампула объемом 3 мл содержит 75 мг действующего вещества. Раствор прозрачный, бесцветный, иногда с желтоватым оттенком. Имеет характерный запах спирта бензилового.

Выпускается в картонных упаковках по 3, 5 или 10 ампул. Это зависит от производителя.

Таблетки

Таблетки, покрытые оболочкой, имеют двояковыпуклую форму, желтого цвета.

При разрезе таблетки лекарство под оболочкой имеет пористую порошкообразную структуру, белого цвета.

Выпускается в дозе 25 мг и 50 мг. В упаковке находятся 1, 2, 3, 5 или 10 блистеров по 10 таблеток на каждом. Соответственно 1 упаковка содержит 10, 20, 30, 50 и 100 таблеток.

Диклофенак капсулыИмеют бобовидную форму. Обычно цвет колпачков голубой и синий, но в зависимости от производителя они бывают другого цвета. Имеют идентичную с таблетками дозировку.

Таблетки Диклофенак Ретард. В препарате увеличена дозировка в 3 раза: 75 мг и 150 мг соответственно. Препарат имеет такую же форму и свойства, как у обычных таблеток Диклофенака.

Выпускается в картонной коробке по 20, 30, 50 и 100 штук.

Суппозитории ректальные

Свечи выпускаются в 3 различных дозировках: 25 мг, 50 мг и 100 мг. В одной упаковке всегда 10 штук.

Внутри упаковки можно найти 2 блистера по 5 суппозиториев в каждом.

Ректальная свечка имеет торпедообразную форму белого цвета. При вскрытии упаковки запаха не ощущается. В руках без блистера суппозиторий начинает таять.

Он выпускается в 1% концентрации. Такие тубы вмещают 40 г или 60 г. В перерасчете на 1 г геля действующего вещества Диклофенак приходится 10 мг.

Гель в 5% концентрации выпускается в таких же металлических тубах по 50 г и 100 г. В 1 г препарата содержится 50 мг действующего вещества.

Гель имеет прозрачную бесцветную основу без характерного запаха. Легко растирается на кожных покровах, быстро впитывается без образования пленки.

Выпускается только в одной дозировке 1%. То есть на 1 г мази приходится 10 мг вещества.

Можно приобрести тубу 40 г и 60 г. Мазь имеет плотную структуру, белого цвета, без запаха.

Состав препарата

Таблетки

Основное действующее вещество: Диклофенак 25 мг, 50 мг, 75 мг и 150 мг.

Дополнительные компоненты:

  • Гипромеллоза — 0,05 г;
  • Кремния диоксид — 0,0025 г.
  • Магния стеарат — 0,0075 г;
  • Целлюлоза микрокристаллическая — 0,09 г.

Оболочка — Опадрай II:

  • Диклофенак таблеткиСпирт поливиниловый — 0,00280 г;
  • Тальк — 0,00104 г;
  • Макрогол — 0,00141 г;
  • Титана диоксид — 0,00121 г;
  • Краситель хинолиновый желтый — 0,00054 г.

Раствор для внутримышечного введения

Основное действующее вещество: Диклофенак 75 мг

Вспомогательные компоненты:

  • Спирт бензиловый;
  • Инъекционная вода.

Суппозитории ректальные

Основное действующее вещество: Диклофенак 25 мг, 50 мг, 100 мг.

Дополнительные компоненты:

  • Витепсол;
  • Аэросил;
  • 1,2-пропиленгликоль.

Основное действующее вещество: Диклофенак 10 мг и 50 мг на 1 г геля.

Дополнительные вещества:

  • Вода очищенная;
  • Сорбитол;
  • Спирт бензиловый;
  • Натрия метабисульфит;
  • Полисорбат 80;
  • Триэтаноламин;
  • Спирт изопропиловый;
  • Карбомер 940.

Основное действующее вещество: Диклофенак 10 мг на 1 г мази.

Вспомогательные компоненты:

  • Диклофенак мазьПолиэтиленоксид-400;
  • Нипазол;
  • 1,2-пропиленгликоль;
  • Полиэтиленоксид-4000;
  • Нипагин.

Фармакокинетика

Скорость и степень всасывания зависит от формы препарата.

Таблетка, покрытая оболочкой, всасывается полностью в кровоток после растворения защитной пленки в кишечнике. Максимальная концентрация препарата достигается уже через 2 часа и зависит от дозы лекарства: таблетка 50 мг составляет максимальную концентрацию 5 мкмоль/л.

Растворимость лекарства не зависит от приема пищи. Процесс лишь замедляется. Первичный метаболизм проходит в клетках печени.

Фармакокинетика препарата не меняется со временем. Соблюдение рекомендаций приема Диклофенака обеспечивают отсутствие кумулятивного эффекта.

Максимальная концентрация таблеток ретард достигается через 4 часа. Это объясняется большей дозой препарата. Концентрация в крови составляет 1,6 мкмоль/л. Препарат оказывает более длительное влияние. И через 24 часа в крови можно обнаружить 40 нмоль/л Диклофенака.

Первичное прохождение через печень метаболизирует половину активного вещества.

Ректальные свечиСуппозитории ректальные позволяют более быстро начать всасывание препарата. Но, по отношению к таблетированной форме скорость всасывания медленнее в 2 раза. Таким образом максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается уже через 60 минут.

Но количество всасываемого вещества на 2/3 ниже. Препарат оказывает более длительный эффект.

Биодоступность Диклофенака в крови составляет 82-85 %. Связывание с белками плазмы крови близится к 100%.

Метаболизм диклофенака происходит в клетках печени путем реакции глюкуронизации посредством многократного метоксилирования и гидроксилирования.

Метаболиты Диклофенака представлены бензольными остатками, 2 из которых также активны. Они превращаются в глюкуронидные конъюгаты.

Период полувыведения препарата составляет 2-4 часа. Основной путь выведения — почки. С мочой элиминируется 60 % вещества. Основная часть представлена активными глюкурониловыми метаболитами. Лишь 1% неизмененного диклофенака можно найти в моче.

Остаток невыведенного вещества элиминируется с желчью.

Показания

Показания к приему препарата носят разлитой характер. Диклофенак не воздействует на этиологическое звено инфекционных, аутоиммунных и дегенеративных заболеваний. Он оказывает влияние на патогенетические изменения, купируя симптомы болезни.

Диклофенак показан при воспалительных заболеваниях следующего генеза:

  • Патология органов малого таза: острый простатит, острый аднексит, первичная дисменорея;
  • Патология ЛОР-органов: отит среднего уха, гайморит, фронтит, сфеноидит, евстахиит;
  • Патология органов дыхания: пневмония любого генеза, тяжелый тонзиллит, ангина, бронхит;
  • Дегенеративно-дистрофические изменения позвоночных структур;
  • Артроз крупных и мелких суставов;
  • Аутоиммунные заболевания: ревматоидный артрит, приступ подагры;
  • Неревматические изменения околосуставной ткани;
  • Приступы мигрени;
  • Послеоперационные или посттравматические отеки и воспаление.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания к применению:

  • Лактозная недостаточность;
  • Индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • Кровотечения из пищеварительного тракта;
  • Эрозивные изменения слизистой кишечника и желудка;
  • Острая и тяжелая хроническая почечная недостаточность;
  • Острая и тяжелая хроническая печеночная недостаточность;
  • Возраст до 14 лет;
  • Беременность и период лактации;
  • Нарушение работы ростков кроветворения;
  • Нарушение гемостаза (гемофилия, тромбоцитопения);
  • «Аспириновая» астма.

Язвенная болезнь желудкаЭрозивные изменения слизистой кишечника и желудкаПеченочная недостаточность«Аспириновая» астма

Относительные противопоказания не запрещают прием препарата, а требуют постоянного наблюдения специалиста и особого внимания в виду возможности ухудшения сопутствующей патологии.

К ним относятся:

  • Бронхиальная астма;
  • Язвенная болезнь в анамнезе;
  • Эрозивные изменения кишечника вне обострения;
  • Ранний послеоперационный период после обширных вмешательств;
  • Сахарный диабет в анамнезе;
  • Гипертоническая болезнь любой этиологии;
  • Застойная сердечная недостаточность;
  • Системная патология соединительной ткани;
  • Порфирия;
  • Дивертикулит;
  • Алкоголизм хронический;
  • Анемия;
  • Отечный генерализованный синдром;
  • Пожилой возраст;
  • Легкая или средняя хроническая почечная недостаточность;
  • Легкая или средняя печеночная недостаточность.

Инструкция по применению

Важно соблюдать правила приема Диклофенака, так как препарат обладает большим количеством побочных эффектов. Правильное применение по установленным нормам снижает риск развития побочной реакции к минимуму.

Схему лечения подбирает только лечащий врач индивидуально для каждого пациента.

Длительность курса, кратность приема и доза препарата зависят от этиологии заболевания и выраженности воспалительного или болевого процесса.

При остром простатите обычно назначают Диклофенак в ректальных суппозиториях, внутримышечных инъекциях и таблетках.

Суппозитории

Суппозитории назначают в дозе 50 мг — 2 раза в сутки. Предпочтительно выбирать равные промежутки времени (через каждых 12 часов) или в зависимости от суточных колебаний выраженности процесса.

Суппозитории в дозировке 100 мг применяют 1 раз в сутки преимущественно в вечернее время, перед сном. Это обусловленно выраженностью процесса в ночное время.

Для введения препарата прежде необходимо провести гигиену наружных половых органов и промежности.

Перед непосредственным введением необходимо подготовить ректальный суппозиторий. Нужно оторвать от общего блистера 1 свечу в защитной упаковке. Потянуть склеенную часть в 2 разные стороны. Оставить распакованный суппозиторий на защитной пленке для гигиеничности, положить рядом с собой.

Лечь на левый бок, подтянуть к животу нижние конечности, округлить спину. Это придает наиболее физиологичное положение прямой кишке. В одну руку взять за основание торпеды свечу, второй рукой приподнять ягодицу.

Ввести лекарство в ампулу прямой кишки на 3-5 см от наружного сфинктера.

Выпрямить ноги и легонько сжать ягодицы. В таком положении лежать около 10 минут, пока препарат полностью растворится.

Ампулы с раствором

Внутримышечные инъекции назначают пациентам на начальных стадиях острого процесса или в зависимости от индивидуальных особенностей.

Если подобная форма применения является единственной возможной, необходимо периодически контролировать общий и биохимический анализы крови.

Рекомндуемая суточная доза 75 мг. Раствор вводится в зависимости от выраженности симптомов 1 раз в сутки.

На начальных этапах острого простатита тяжелого течения допускается двукратное введение с общей суточной дозой 150 мг.

Для внутримышечной инъекции препарата необходимо предварительно продизенфецировать место введения этиловым спиртом 96%.

Читайте также:  Опасность применения препарата Габапентин

Вводить лекарство в левый верхний квадрант ягодицы. Длительное применение требует ежедневного чередования левой и правой ягодицы для профилактики холодного абсцесса.

Вводить иглу под прямым углом резким движением. Потянуть поршень на себя, чтобы проверить, не попали ли в сосуд. Затем медленно вводить препарат. Место инъекции повторно обработать спиртовым раствором.

Таблетированные формы

Рекомендуемая начальная доза при остром простатите 10-150 мг. В более тяжелых случаях возможно увеличение дозы до 200 мг.

Суточную норму распределить на протяжении 24 часов, учитывая колебания симптомов.

При усилении ночных болей часто совмещают ректальные суппозитории с таблетками. Нужно учитывать, что суммарная доза не должна превысить 150 мг.

Таблетки пить только после еды для уменьшения ульцерогенного влияния препарата.

Прием таблетки

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
ДЕРМАЛАТЛАС