Локрен: инструкция к применению, противопоказания, цена, отзывы, описание, побочные действия

Сосудорасширяющие препараты: виды, список, для головного мозга, при остеохондрозе, прочие показания

В некоторых случаях врачи назначают людям препараты, называя их сосудорасширяющими. Как они работают, понятно уже из их названия: они расширяют сосуды. А вот цели этого назначения не всегда ясны. А раз непонятно, зачем нужно увеличивать диаметр артерий, значит, есть вероятность принять препарат не вовремя, и тем самым навредить своему здоровью. Какие препараты сосудорасширяющие, для чего они нужны и когда их принимать нельзя?

Основная цель, с которой назначаются сосудорасширяющие препараты – это улучшение доставки кислорода к тканям. Сосуд расширяется, скорость кровотока в нем становится меньше, таким образом, появляется больше времени, чтобы кислород и нужные вещества попали из крови в ткань, а углекислый газ и отработанные материалы – из тканей в кровь. Это свойство особенно важно (и используется) для тех случаев, когда ткань плохо кровоснабжается из-за того, что:

  • сосуд сдавливается извне: отеком, доброкачественной опухолью, костными разрастаниями. На этом основано назначение сосудорасширяющих препаратов при остеохондрозе шеи – чтобы позволить крови достигать головного мозга, несмотря на препятствие в виде отека тканей и непосредственного сдавления костными остеофитами на шее;
  • внутри сосуда имеется препятствие нормальному кровотоку: атеросклеротическая бляшка, тромб, утолщение стенки из-за воспаления.

Все препараты, назначаемые с подобными целями, воздействуют на сосуды мелкого и среднего калибра.

Вторая цель, с которой они назначаются – это снижение артериального давления при гипертонии. Происходит это так: активный компонент средства приводит к расширению артерий уже крупного калибра. Вместимость сосуда увеличивается, а объем крови остается тем же – в результате давление падает.

Сосудорасширяющие препараты умеют «выбирать» не только калибр сосуда. Они могут воздействовать на разные молекулы одной и той же артерии, поэтому их разделяют на множество групп. Кроме артерии, молекулы, на которые воздействует препарат, имеются и в других тканях, где они оказывают различное действие.

Набор ферментов, ионных каналов или рецепторов, воздействие на которые вызывает расширение сосудов, в разных органах различен. Поэтому препараты сосудорасширяющего действия классифицируются по точкам приложения на применяемые:

  • при заболеваниях сердца (в основном, при стенокардии);
  • для снижения артериального давления;
  • для улучшения кровоснабжения головного мозга: при остеохондрозе шейного отдела позвоночника, при головных болях, головокружениях, шуме в ушах;
  • при мигрени: в этом случае применяются особые сосудорасширяющие средства;
  • для снижения высокого внутриглазного давления (при глаукоме);
  • при облитерирующем атеросклерозе, эндартериите или другой патологии сосудов нижних конечностей.

Практически в каждой группе есть несколько различных групп препаратов, воздействующие на одни сосуды, но имеющие разные точки приложения.

Таким образом, когда врач выбирает сосудорасширяющее средство, он учитывает:

  1. для чего нужно расширять сосуды;
  2. на сосуды каких тканей нужно воздействовать;
  3. какие у человека есть хронические болезни – каких побочных эффектов допускать нельзя (например, неселективные бета-блокаторы типа «Анаприлин» нельзя применять при хроническом бронхите и бронхиальной астме).

Описание препарата

Локрен относится к медикаментам группы бета-блокаторов, которые воздействуют на нервные импульсы в определенных частях тела, уменьшают частоту сердцебиения и снижают АД.

Форма и ориентировочная цена

Препарат производится в виде круглых, покрытых оболочкой, таблеток белого цвета. С одной стороны таблетки находится гравировка «KE20», а с другой – делительная линия. Лекарство выпускается в алюминиевых блистерных упаковках по 14 штук. В картонной коробке обычно 2 или 4 блистера (соответственно 28 или 56 таблеток).

Локрен отпускается только по назначению врача. Средняя цена в аптеках:

  • за 28 таблеток составляет 720-780 рублей;
  • за 56 таблеток – 1050-1290 рублей.

Компоненты и их свойства

Одна таблетка Локрена содержит 20 мг активного вещества – Бетаксолола – и ряд дополнительных компонентов, таких как: диоксид кремния, макрогол 400, лактоза, стеарат магния, целлюлоза, гипромелоза и диоксид титана.

Перечень бета-адреноблокаторов

Рекомендуемая дозировка – не более 1 таблетки в сутки (20 мг). Действующее вещество обладает рядом важных свойств: частота сердцебиения замедляется, а кровяное давление понижается, благодаря кардиоселективному бета-адреноблокирующему действию.

Кроме этого, бетаксолол, входящий в состав медикамента, имеет слабый мембраностабилизирующий эффект, схожий с местными анестетиками.

Главное – медпрепарат не вызывает привыкания, а значит его можно принимать на протяжении длительного периода времени.

Назначение и ограничения

Медпрепарат имеет два основных показания к применению:

  • повышенное АД;
  • профилактика ишемической болезни сердца, инфаркта миокарда и приступов стенокардии.

Локрен назначается в качестве основного антигипертензивного препарата или как дополнение в комплексном лечении сердечных заболеваний.

Симптоматика приступа стенокардии

Прежде чем начинать прием лекарственного средства, стоит учесть возможные противопоказания. Препарат запрещено принимать при одной или нескольких нижеперечисленных патологиях:

  • сердечная недостаточность;
  • болезнь Рейно;
  • снижение ЧСС;
  • стенокардия Принцметала;
  • синусно-предсердный блок;
  • заболевания дыхательных путей;
  • обструктивный бронхит;
  • кардиомегалия;
  • гиполактазия;
  • гиперчувствительность к составляющим медикамента.

Помимо всего перечисленного, препарат не рекомендуется принимать лицам младше 16 лет. Также осторожность необходима, если у больного наблюдается:

  • склонность к аллергии (в особенности на лекарства);
  • Печеночная недостаточностьдепрессия;
  • печеночная недостаточность;
  • нервно-мышечная слабость;
  • гиперфункция щитовидной железы;
  • метаболический ацидоз;
  • хронические заболевания кожи (псориаз);
  • сахарный диабет;
  • беременность.

Во время беременности или кормления грудью не советуют принимать этот препарат, поскольку оно может негативно повлиять на ребенка. Возможные нежелательные последствия включают гипогликемию, брадикардию, а также задержку развития.

Разрешение врача возможно только в том случае, когда положительных влияний лекарства на здоровье матери больше, чем потенциальных рисков для плода. Также необходимо приостановить грудное вскармливание в течение срока приема препарата.

Правила приема и дозирования

Инструкция по применению Локрена предполагает пероральный прием таблеток без разжевывания с большим количеством чистой или минеральной воды. Врачи рекомендуют принимать лекарство в одно и то же время, независимо от приема пищи.

Главное правило – придерживаться суточной дозировки.

На первых этапах лечения чаще всего назначают одну таблетку в день. Поэтому для удобства, производитель выпустил таблетки в календарной упаковке по дням недели.

Динамика лечения пациента с гипертонией

Кроме того, в клинической практике применения этого препарата есть понятия начальной (5-10 мг) и поддерживающей дозировки (20 мг). Пожилым людям и пациентам с почечной недостаточностью советуют начинать лечение с небольшой дозы – 5 мг.

Если в течение двух недель после начала использования препарата целевые показатели АД не достигнуты, то дозировку увеличивают на 5 мг каждые две недели. Если самочувствие ухудшилось, необходимо немедленно обратиться к врачу.

Важно помнить! Максимальная суточная доза составляет 40 мг Локрена.

Возможные негативные реакции

С момента начала лечения важно обращать внимание и отслеживать все изменения в организме. Для многих медикаментов группы бета-блокаторов свойственны временные побочные эффекты, такие как: головокружение, тошнота и брадикардия. Среди нежелательных последствий приема Локрена были зафиксированы и такие:

  • Бронхоспазмсонливость, тревожность, мигрень, усталость, бессонница, тремор;
  • боль в груди, сильное сердцебиение, отечности, зябкость конечностей, активное снижение АД;
  • тошнота, запор, боли в области живота, расстройство желудка;
  • бронхоспазмы, заложенность носа;
  • нарушение вкуса, ухудшение зрения, конъюнктивит;
  • обильное выделение пота, ослабление потенции, крапивница, боли в спине, обострение псориаза и экземы.

Несмотря на все вышеперечисленные эффекты, реакция организма на этот медицинский препарат индивидуальна. Если хотя бы один из признаков побочного действия был замечен, желательно или приостановить лечение, или обратиться к врачу за консультацией для замены лекарства.

Не рекомендуется резко прерывать терапию или снижать рекомендуемую дозу. Это может привести к серьезным сбоям сердечного ритма или к инфаркту миокарда. Принятая доза должна снижаться постепенно в течение двух недель.

Поскольку аналоги медикаментов – это обычно лекарства с тем же активным веществом, но под другим названием, то каждый может найти подходящее для себя по цене и действию средство.

Аналогичные Локрену препараты разделены на две группы – структурные (с одним действующим компонентом – бетаксололом) и фармакологические (обладают схожими бета-адреноблокирующими действиями).

К первой группе аналогов относятся: таблетки Бетак, глазные капли для снижения внутриглазного давления Беталмик, капли для лечения глаукомы – Бетофтан и Ксонеф, а также несколько других препаратов.

Среди фармакологических аналогов Локрена самыми популярными оказались более дешевые препараты российского (Атенолол, Эгилок, Арител) и зарубежного (Корвитол, Бисопролол, Вазокардин, Обзидан) производства.

Опыт врачей и пациентов

Можно встретить немало информации о медикаментах с антигипертензивным эффектом. Отзывы кардиологов о Локрене в основном положительные. Среди медиков принято считать, что препарат больше подходит пациентам 35-50 лет. Отзывы пациентов подтверждают сказанное:

Светлана, 48 лет:

«После безуспешного лечения артериальной гипертензии Энтацизином, доктор велела принимать в сутки по 40 мг Локрена. Таблетки действуют практически моментально, хотя первые пару дней после начала приема этого лекарства была заложенность носа. После года применения результат стабильный, нет перепадов артериального давления».

Мария, 63 года:

«Долгое время страдала от гипертонии. Не так давно доктор посоветовал принимать Локрен по инструкции. Начальная доза в 20 мг вызвала брадикардию и потерю сознания. После госпитализации продолжила принимать этот препарат в меньшей дозе, чувствую себя прекрасно».

Загрузка…

Поделитесь в сетях!

Славина Ирина

Эксперт проекта (терапевт, ревматолог )

Славина Ирина, Facebook

Образование:

  • 2009 — 2014 г., Донецкий национальный медицинский университет им. М. Горького
  • 2014 — 2017 г., Запорожский государственный медицинский университет (ЗДМУ)
  • 2017 — наст.вр., Прохожу интернатуру по специальности акушерство и гинекология

Внимание! Вся информация на сайте размещена с целью ознакомления. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания — обращайтесь к врачу за консультацией.

У вас остались вопросы после прочтения статьи? Или вы увидели ошибку в статье, напишите эксперту проекта.

Спросить врача

Аналоги препарата Бивотенз и инструкция по его применению

От чего применяют таблетки Арител и инструкция к ним

Инструкция по применению и от чего назначают таблетки Биол?

Отзывы кардиологов о препарате Бинелол и его инструкция по применению

Аналоги и отзывы о препарате Невотенз, его инструкция

Аналоги препарата Лодоз и его инструкция по применению

Лекарства, применяемые при болезнях артерий нижних конечностей

Для нижних конечностей, в которых нарушено кровообращение вследствие атеросклероза сосудов, синдрома Рейно или сахарного диабета, применяются препараты, большинство которых рассмотрено выше. Это:

  • Блокаторы аденозиновых рецепторов: «Пентоксифилин»;
  • Препараты никотиновой кислоты;
  • Альфа-блокаторы: «Ницерголин»;
  • Мышечные спазмолитики: «Папаверин», «Дибазол».

Такой же список котируется и при заболеваниях суставов – артрозах и артритах, только в этих случаях он дополняется и другими средствами: обезболивающими, хондропротекторами, гормонами, иногда – антибиотиками.

Если же сосуды нижних конечностей сужены сильно (например, в результате сахарного диабета), назначается препарат из группы простагландинов:

Сосудорасширяющие препараты: список, для головного мозга, при остеохондрозе, шуме в ушах, гипертонии, всд, Азбука здоровьяАналоги: ВАП, Каверджект.

Действующее вещество: Алпростадил.

Показания: Облитерирующие болезни сосудов III-IV стадий.

Противопоказания: Аллергия, декомпенсированная сердечная недостаточность, аритмии, ИБС, в течение первых 6 мес после перенесенного инфаркта, отек легких.

Как принимать: В виде в/венных инфузий.

Свойства и воздействие

Представленный препарат воздействует на человека следующим образом:

  1. частота пульса уменьшается — происходит не только во время активных действий, но и когда человек находится в состоянии покоя;
  2. стабилизация давления в сердце — эффект получается за счет того, что Локрен уменьшает выброс крови, тем самым нормализуя работу всей сердечно-сосудистой системы;
  3. нормализация давления в артериях — итогом комплексного влияния на организм рассматриваемого препарата представлено то, что приступы, связанные с повышенным давлением крови или ненормальной работой сердца, заметно облегчаются.

Показания

Рассматриваемый препарат должен назначаться исключительно лечащим врачом, потому как самостоятельное применение медикаментозного средства может привести к худшим последствиям.

Применяется Локрен при следующих заболеваниях:

  1. приступы стенокардии — в данном случае лекарственный препарат является вспомогательным, основное лечение производится другими медикаментами;
  2. артериальная гипертензии — в этой ситуации Локрен используется, как один из основных препаратов вследствие его влияния на артериальное давление;

Также показания к применению состоят еще и в том, что лекарство небезопасно для работы организма, поэтому применять его разрешено только с 18-ти лет.

У рассматриваемого препарата есть особенность в том, что его прием ни в коем случае не следует прерывать резко. Это может повлечь за собой обострение симптоматики болезней и быстрое ухудшение состояния человека. Может произойти остановка сердца или инфаркт.

Принимаемый препарат необходимо пить в примерно одинаковое время, однако неважно, когда происходит первый прием лекарства Локрен: с утра или ближе к вечеру.

Инструкция к применению

Локрен 20 мг нужно принимать терапевтическим курсом. В данном случае приведены примерные дозы. Точную дозировку лекарства в сутки должен назначать лечащий врач.

В обычных ситуациях назначается одна таблетка на протяжении суток. В трудных же — можно употреблять две для достижения лучшего результата от лечения.

Таблетки нужно глотать, не разжевывая их, и запивать большим количеством жидкости (как водой, так и соками, чаем и другими напитками).

Иногда эта дозировка может оказаться слишком большой, и тогда доктор может скорректировать ее до 5-ти или 10 мг в сутки.

Принимающим данный препарат следует отказаться от таких напитков, которые содержат алкоголь, потому как это влияет на эффективность работы лекарства. Спиртное также влияет на давление крови, чего рекомендуется избегать во время лечения.

Также при беременности следует принимать лекарство только в том случае, если сила лекарственного эффекта будет намного выше, чем влияние на вынашиваемый плод.

Применение на людях пожилого возраста противопоказано, потому как их организм может не выдержать нагрузки токсичными веществами, которые содержатся в Локрене .

В случае передозировки препаратом могут проявиться негативные эффекты. Если же медикаментозное средство применяется параллельно с другими, то дозировку необходимо корректировать.

Существуют также и противопоказания по сочетанию с другими препаратами и алкоголем. Если пациенту предстоит употреблять параллельно курсу Локрена еще и ряд других лекарств, то ему предварительно нужно проконсультироваться у врача и узнать их совместимость. Есть перечень лекарств, употребление которых вместе с Локреном запрещено:

  1. Амиодарон;
  2. Пропафенон;
  3. Баклофен;
  4. Лидокаин;

Большинство выше перечисленных препаратов так или иначе стимулируют более активную работу сердечно-сосудистой системы, тем самым увеличивая интенсивность тока крови по организму и повышая давление в сосудах.

Также запрещены препараты, у которых в побочных эффектах указана аритмия.

Противопоказания

Существуют и ограничения на прием Локрена. Они в основном связаны с другими проблемами сердечно-сосудистой системы.

Противопоказывающими факторами, не связанными с сердечными заболеваниями, являются:

  1. Аллергия на активное вещество препарата. Если у пациента наблюдается аллергическая реакция на Бетаксолол, то медикамент не возымеет должного эффекта, а лишь ухудшит положение, добавив к изначальному состоянию проявление гиперчувствительности к данному веществу;
  2. Врожденная галактоземия. В Локрене содержится галактоза. Но при галактоземии у человека отсутствует фермент, с помощью которого она может перерабатываться, поэтому прием препарата противопоказан;
  3. Почечная недостаточность. Рассматриваемый препарат является довольно токсичным для человека, потому как содержит много вредных для организма веществ. При почечной недостаточности тело может не выдержать подобной нагрузки.

Связанные с сердечными заболеваниями факторы, запрещающие прием медикамента:

  1. Сердечная недостаточность. При этом заболевании кровоток ухудшен проблемами в работе некоторых частей системы, поэтому пониженное артериальное давление и общее уменьшение кровотока только усугубит положение человека;
  2. Брадикардия. При брадикардии — проблемами с ритмом сердца — также усугубится положение из-за понижения скорости циркуляции крови;
  3. Кардиогенный шок. Это явление характеризуется резким снижением выброса крови в организме, чаще всего возникает, как осложнение при инфаркте миокарда. В данном случае прием Локрена может быть губительным для пациента;
  4. Кардиомегалия. Это заболевание может возникать в результате атрофии мышц и характеризуется увеличением объема сердца. В связи с этим, резкое снижение кровяного выброса и уменьшение кровяного тока может иметь серьезные последствия.

Побочные действия

Побочные эффекты могут производиться на разные системы организма:

  1. влияние на нервную систему. Локрен вызывает самые разнообразные побочные действия на нервную систему. Может вызывать:
    • сонливость или наоборот бессонницу;
    • головокружения;
    • галлюцинации;
    • и повышенную утомляемость.
  2. воздействие на пищеварительную систему. После приема медикамента возможны такие изменения, как:
    • сухость в ротовой полости;
    • тошнота и рвота;
    • диарея или наоборот запоры;
    • боли в животе.
  3. изменения в дыхательной системе. Возможно появление таких эффектов, как заложенности носа и спазмы в районе бронхов и гортани;
  4. влияние на сердечно-сосудистую систему. В этом случае может проявиться обширный спектр побочных эффектов на организм. Это брадикардия, нарушение ритма работы сердца, боли в груди, нарушение работы миокарда и общее низкое кровяное давление;
  5. изменения в работе органов восприятия. Существует возможность того, что появится сухость глаз и нарушения в зрительном восприятии. При приеме рекомендуют отказаться от ношения линз.

В разных регионах цена на Локрен отличается. Но в основном она варьируется от 700 до 1000 рублей.

Существуют также и аналоги Локрена, которыми можно его заменить. Их наименования представлены:

  1. Бетаксололом;
  2. Бетаком;
  3. Оптибетолом;
  4. Атенолом;
  5. Валордином;
  6. Глицином;
  7. Мезатоном.

Не все препараты в этом списке содержат Бетаксолол в виде активного вещества, поэтому могут назначаться людям пожилого возраста или детям. Однако не следует покупать другие средства, которые стоят дешевле, если лечащий врач назначил именно Локрен, потому как не все аналоги могут действовать по несколько иному механизму.

Во время использования дешевых аналогов Локрена они могут оказать не совсем требуемое воздействие, не следует откланяться от рецепта врача.

По поводу Локрена отзывы врачей говорят о том, что препарат эффективен, но его следует применять с особой осторожностью. Часто дозировка в виде 20-ти мг оказывается слишком большой, поэтому ее нужно корректировать. Также есть указание на то, что не следует назначать лекарственное средство людям пожилого возраста.

Это может быть интересно:

Фармакологические свойства

Ключевой компонент – бетаксолол, располагает тремя основными свойствами:

  1. Слабый мембраностабилизирующий эффект;
  2. Частичная агонистическая активность отсутствует;
  3. Кардиоселективный бета1-адреноблокирующий эффект.

Расположение последних приходится на гладкую мускулатуру сосудов и бронхов. Блокирующее действие относительно β1-адренорецепторов имеет следующие фармакодинамические свойства:

  • Сердечный выброс снижается и при физической активности, и в состоянии покоя. Действие обусловлено конкурентным антагонизмом с дофамином, норадреналином и адреналином в нервных окончаниях, преимущественно в кардиальных адренергических окончаниях.
  • Аналогичным образом снижается ЧСС. Автоматизм синусового узла замедляется, поскольку внутренняя симпатомиметическая активность у бетаксолола отсутствует, а в синусовом узле происходит блокада β-адренорецепторов.
  • Рефлекс ортостатической тахикардии существенно снижается.
  • Показатели диастолического и систолического артериального давления стабилизируются в любом состоянии.

Антигипертензивное действие

Нагрузка на сердце в любом состоянии (активном или пассивном) существенно снижается, но до конца принцип антигипертензивного действия не изучен. Предполагается следующая активность:

  1. Спазм периферических артерий блокируется. Активность ренина ингибируется, что в сочетании с центральным действием позволяет уменьшить симпатическую импульсацию к сосудам.
  2. Сердечный выбор понижается.

Фармакокинетика препарата

Позаботься о здоровье — поделись ссылкой

Всасывание лекарства Локрен из кишечника после внутреннего приема происходит полностью и очень быстро. Уровень биологической доступности достигает 85%. Уже через 3 часа в среднем концентрация препарата в крови достигает максимума. Активное вещество способно на 50% связываться с белками плазмы. Отмечается низкая способность проникать через плацентарный барьер и ГЭБ и несущественная секреция с грудным молоком. Бетаксолол трансформируется в неактивные метаболиты после поступления в организм, распределяется из расчета 6 л на кг и обладает умеренной растворимостью в жирах.

Почки выводят активное вещество в течение 20 часов в объеме 80%, при этом неизмененными считаются 10-15%. Если работа печени нарушена, полувыведение происходит дольше на 33%, но клиренс остается без изменений. Если работа почек нарушена, препарат выводится из организма в два раза дольше, поэтому стоит снижать терапевтическую дозу. Гемодиализ не влияет на устранение лекарства.

Действие Локрена идентично через 4 часа после приема и через сутки. Если Локрен 20 мг обеспечивает антигипертензивное действие на 100%, то дозировки 10 и 5 мг действуют в организме на 80% и 50%, соответственно. Из этого можно сделать следующие выводы:

  1. Через 2 недели антигипертензивный эффект становится максимальным;
  2. Эффективность почти не изменяется, если стандартную дозировку увеличить в два раза;
  3. Антигипертензивный эффект остается дозозависимым при дозировке в пределах 5-20 мг;
  4. Изменение дозировки с 10 мг до 20 мг антигипертензивный эффект повышается, но несущественно;
  5. Если увеличение дозировки с 10 мг до 40 мг повышает антигипертензивное действие, то эффект снижения ЧСС не увеличивается;
  6. Проводимость AV-узла замедляется.

Среди показаний к применению препарата Локрен следующие патологии:

  1. Ишемическая болезнь сердца. Терапия предполагает прием Локрена в качестве превентивной меры для предотвращения появления приступов стенокардии напряжения.
  2. Артериальная гипертензия (препарат используется как основное лекарство или как дополнение к основной терапии).

Данная негативная симптоматика часто сопровождает период, когда у женщины начинается менопауза. Бета-адреноблокаторы часто используются во врачебной практике при терапии подобных состояний.

Противопоказания

Прием Локрена категорически противопоказан в следующих случаях:

  • Левожелудочковая недостаточность в крайней степени;
  • Сердечная недостаточность в хронической или острой форме, которая не поддается лечению вазодилататорами, инотропами и диуретиками;
  • Хроническая обструктивная болезнь легких или бронхиальная астма в хронической или тяжелой форме;
  • СССУ;
  • При стенокардии Принцметала допускается применение Локрена в качестве вспомогательного, но не основного средства;
  • Атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени;
  • Нарушение кислотно-основного состояния;
  • Ранее перенесенные анафилактические реакции;
  • Пониженное артериальное давление;
  • Феохромоцитома (допустим прием Локрена при параллельной терапии альфа-адреноблокаторами);
  • Болезнь Рейно в тяжелой форме, патологии периферических артерий;
  • Брадикардия с выраженной симптоматикой;
  • Чувствительная реакция организма на состав лекарства;
  • Непереносимость лактозы или недостаток лактазы в организме;
  • Возраст до 18 лет;
  • Прием ингибиторов МАО, флоктафенина или сультоприда;
  • Кардиомегалия, которая не сопровождается симптомами сердечной недостаточности.

Относительные противопоказания

Среди противопоказаний есть также относительные, которые предполагают прием рассматриваемого лекарства на определенных условиях.

  • Атриовентрикулярная блокада первой степени – ЭКГ-контроль и тщательное наблюдение специалиста.
  • Сердечная недостаточность в хронической стадии (компенсаторная стадия). Терапия возможна только при плавном повышении доз с минимальных до стандартной терапевтической. Обязателен контроль со стороны медицинских сотрудников.
  • Среднетяжелое лечение бронхиальной астмы. Необходимо следить на показателями внешнего дыхания. Бета2-адреномиметики помогут купировать негативную симптоматику при возникновении приступа, который может наступить из-за бета1-селективности ключевого компонента препарата.
  • Лечение пожилых пациентов данным медикаментом требует строгого медицинского контроля и плавного увеличения дозировки от минимальной до стандартной терапевтической.
  • Леченная феохромоцитома требует тщательного отслеживания показателей артериального давления.
  • Стенокардия Принцметала на фоне приема Локрена может спровоцировать более частые приступы стенокардии. Параллельный прием вазодилататоров обязателен.
  • Синдром Рейно может сопровождаться искажением периферического кровообращения.
  • Десенсибилизирующая терапия.
  • Псориаз может обостриться при использовании бета-адреноблокаторов.
  • Сахарный диабет. Отслеживание показателей глюкозы обязательно, пациент должен быть заинтересован в активном самоконтроле. В начале терапии может замаскироваться выраженность таких явлений как повышенное потоотделение, сердцебиение и тахикардия.
  • Печеночная недостаточность является причиной для более строгого наблюдения медицинскими специалистами. Тщательный контроль необходим только в начале терапии.
  • Почечная недостаточность требует тщательного контроля за состоянием в течение первых 4 суток терапии (КК более 20 мл/мин). Коррекция дозы необходима при КК ниже 20 мл/мин.

Меры предосторожности

Прекращать лечение данным медикаментом необходимо постепенно, резкая отмена может привести к проблемам с сердечной деятельностью, особенно при ИБС. Плавное снижение дозы должно происходить в течение 1-2 недель, параллельно следует начать терапию альтернативным лекарством с таким же терапевтическим эффектом.

Также актуальны следующие меры предосторожности.

  1. Не рекомендуется прием детьми, поскольку официально эффективность данного лекарства и его безопасность для подростков и детей не была изучена.
  2. Наличие биологически активных веществ в структуре таблетки обуславливает выявление допинга в крови при проведении текста у спортсменов.
  3. Сердечная симптоматика тиреотоксикоза на фоне приема Локрена становится менее существенной.
  4. Курящие пациенты не смогут получить терапевтический эффект в полной мере, не увеличив дозировку.
  5. Препарат влияет на реакцию, поэтому управление транспортом необходимо будет на время отменить. Это касается любой деятельности, которая зависит от внимания и реакции.
  6. Медикамент способствует существенному уменьшению слезной жидкости, поэтому стоит на время лечения заменить линзы очками.
  7. Серьезные анафилактические реакции могут стать последствием приема лекарства на фоне получения десенсебилизирующей терапии или аллергических реакций. Особое внимание стоит уделить рентгеноконтрастным средствам с йодом в составе и флокфентанилу. Прием эпинефрина в стандартной дозировке может не оказать гипертензивного действия, следовательно, целесообразным становится увеличение дозы.

Локрен при общем наркозе

Рассматриваемый препарат способствует замедлению увеличения ЧСС на рефлекторном уровне, поэтому артериальное давление может снизиться до критических показателей. Вместе с тем, терапия данным медикаментом способствует профилактике гипертонического криза, аритмии и ишемии миокарда.

Анестезиолога следует обязательно уведомить о том, что пациент принимает Локрен. За двое суток необходимо прекратить прием лекарства – этого будет достаточно для восстановления реакции рецепторов на катехоламины. При сердечной недостаточности такая отмена невозможна, лечение стоит продолжить, поскольку последствия отмены будут более серьезными, чем последствия анестезии на фоне терапии Локреном.

Если оперативное вмешательство не плановое, а экстренное, необходимо провести профилактику стимуляции работы вагуса, для чего назначается атропин в качестве премедикации. При необходимости возможно повторное введение препарата. Что касается анестезирующих средств, выбор должен пасть на препараты, кардиодепрессорное действие которых минимальное.

Передозировка

В случае однократного или регулярного приема слишком высокой дозы препарата возможна следующая симптоматика:

  • Судороги;
  • Посинение ладоней и области под ногтевой пластиной;
  • Спазмы в бронхах;
  • Проблемы с дыханием;
  • Недостаточность сердечной мышцы;
  • Обмороки;
  • Экстрасистолия желудочка;
  • Аритмия в тяжелой форме;
  • Резкое снижение АД;
  • AV-блокада;
  • Брадикардия с выраженной симптоматикой.

Первой мерой, которую необходимо принять при указанных проявлениях, является промывание желудка и прием средств с адсорбирующим действием. Также актуальны следующие действия:

  1. Срочная госпитализация новорожденного при наличии признаков декомпенсации. На протяжении длительного периода времени применяются Добутамин и Изопреналин в высоких дозах. Наблюдение в условиях интенсивной терапии является обязательным.
  2. При спазме бронхов актуален аминофиллин или бета2-адреномиметик в сочетании с другими бронходилататорами.
  3. Вазопрессорные медикаменты и плазмозамещающие растворы уместны при существенном снижении артериального давления.
  4. Искусственный водитель ритма может временно устанавливаться в редких случаях;
  5. Для купирования симптомов брадикардии назначается внутривенное введение атропина в количестве 1-2 мг. Далее актуальна медленная инфузия добутамина 2.5-10 мкг/кг/мин или изопреналина 25 мкг. Вторая мера целесообразна только в случае острой необходимости.

Аналоги препарата

На Локрен 20 мг цена варьируется в пределах 650-1200 руб. в зависимости от выбранной аптеки. Если цена Локрена не устраивает пациента, есть возможность подобрать аналог, если врач одобрит такие меры. Аналоги препарата Локрен разделены на две категории – структурные и фармакологические.

Структурные аналоги идентичны согласно ключевому действующему веществу:

  1. Ксонеф в виде глазных капель, используемых для лечения глаукомы, селективный бета-блокатор, концентрация 0,5%;
  2. Бетоптик используется для снижения внутриглазного давления, концентрация 0,25%;
  3. Бетаксолол 20 мг в таблетированной форме, не обладает внутренней симпатомиметической активностью;
  4. Оптибетол в виде глазных капель, концентрация 0,5%, используется для снижения внутриглазного давления;
  5. Бетофтан в виде противоглаукомных капель для глаз, концентрация аналогичная;
  6. Беталмик ЕС в виде глазных капель концентрацией 0,5%;
  7. Бетак 20 мг в таблетированной форме, отличается мягким воздействием на организм, отсутствует собственная СМА.

Аналоги Локрена согласно фармакологической серии:

  1. Карведилол. Допускается сочетание с ингибиторами АПФ, дигоксином и диуретиками. Карведилол является ключевым действующим компонентом.
  2. Эгилок с метапрололом в качестве действующего компонента. Селективный бета-адреноблокатор.
  3. Тимоптик – бета-адреноблокатор некардиоселективного типа.
  4. Пропранолол – бета-адреноблокатор с одноименным веществом в качестве ключевого активного компонента.
  5. Обзидан также содержин пропранолол в качестве основного вещества.
  6. Соталекс с соталолом в качестве действующего компонента.
  7. Небиволол с одноименным основным компонентом.
  8. Анаприлин с дозировкой пропранолол гидрохлорида 10 или 40 мг.
  9. Вазокардин – антиангинальное и антигипертензивное средство. Активное вещество – метапролол.
  10. Бисопролол с активным веществом бисопролола фумарат.
  11. Биол – синтетический медикамент для борьбы с признаками гипертензии. Бисопролола гемифумарат выступает в роли основного действующего компонента.
  12. Атенолол с одноименным действующим веществом. Отечественный препарат в дозировке 50 и 100 мг.

Отзывы о препарате

Согласно отзывам врачей о Локрене, препарат достаточно эффективен, но подходит не всем пациентам.

  • Анаприлин: инструкция по применению и правильно рассчитанная дозировка
  • Кардиологическое средство — Бетаксолол, отзывы
  • Верошпирон — первое диуретическое средство, восполняющее уровень калия
  • Индапамид — доступное и эффективное лекарство при артериальной гипертензии.

Ну не знаю, как по мне большинство препаратов — полная фигня, пустатая трата денег. Знали бы вы, сколько я уже перепробовала всего.. Нормально помог только NORMIO (кстати, по спец. программе почти бесплатно можно получить). Пила его 4 недели, уже после первой недели приема самочувствие улучшилось. С тех пор прошло уже 4 месяца, давление в норме, о гипертонии и не вспоминаю! Средство иногда снова пью 2-3 дня, просто для профилактики. А узнала про него вообще случайно, из этой статьи..

Срок годности препарата Локрен ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Описание актуально на 06.10.2014

  • Латинское название: Lokren
  • Код АТХ: C07AB05
  • Действующее вещество: Бетаксолол (Betaxolol)
  • Производитель: Sanofi-Winthrop Industrie (Франция)

В одной таблетке препарата содержится активного компонента бетаксолола – 20 мг. Дополнительные вещества: натрия амилопектина гликолат, магния стеарат, МКЦ, гипромеллоза, коллоидный безводный кремния диоксид, макрогол, лактозы моногидрат.

Фармакологическое действие

Локрен является бета-адреноблокатором. Механизм действия медикамента заключается в блокаде бета1-адренорецепторов. Дополнительно Локрен обладает мембраностабилизирующей активностью, не оказывая при этом симпатомимического воздействия. Фармакологические эффекты медикамента:

  • антиангинальный;
  • гипотензивный;
  • антиаритмический.

Лекарственное средство способно снижать чувствительность тканей к катехоламинам, уменьшать показатели ЧСС и сократимости миокарда, угнетать секрецию ренина. Также медикамент предупреждает повышение АД при стрессе и физических нагрузках.

Противопоказания

  • стенокардия Принцметала;
  • сердечная недостаточность;
  • выраженная брадикардия;
  • индивидуальная гиперчувствительностьк бетаксололу;
  • кардиогенный шок;
  • комбинированная терапия с сультопридом;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • единовременный прием ингибиторов моноаминооксидаз;
  • кардиомегалия.

Гипотензивное средство содержит галактозу, поэтому препарат противопоказан:

  • при синдроме мальабсорбции галактозы/глюкозы или дефицита лактoзы;
  • врожденной галактоземии.

Такие заболевания и состояния, как:

являются относительными противопоказания для назначения бетаксолола.

Побочные действия

Со стороны нервной системы:

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • брадикардия (синусовая форма);
  • ортостатическая гипотензия;
  • снижениекровяного давления;
  • сердцебиение;
  • AV блокада;
  • нарушение функций миокарда;
  • боль в груди;
  • проявление ангиоспазма.

Со стороны пищеварительной системы:

Со стороны дыхательной системы:

  • заложенность носа;
  • бронхо- иларингоспазм.

При назначении больших доз регистрируется затруднение дыхания у предрасположенных пациентов.

Со стороны эндокринной системы:

  • гипергликемия;
  • гипотиреоидное состояние;
  • гипогликемия.

Со стороны органов чувств:

  • болезненность, сухость глаз;
  • нарушения зрительного восприятия.

В результате лабораторных исследований иногда обнаруживаются антинуклеарные антитела, которые могут маскироваться под симптоматику красной волчанки. В таких случаях требуется отмена препарата Локрен.

Передозировка

При приеме повышенных доз медикамента возникают:

  • головокружение;
  • сердечная недостаточность;
  • брадикардия;
  • аритмии;
  • снижение кровяного давления;
  • обморочное состояние;
  • цианоз ладоней, ногтей;
  • затруднение дыхания;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • желудочковая экстрасистолия;
  • судороги.

Рекомендуется прием энтеросорбентов и экстренное промывание желудка. При регистрации брадикардии либо быстром падении АД назначают 1 мг глюкагона. При необходимости дополнительно медленно проводят инфузию изопреналина – 25 мкг или добутамина — 10 мкг/кг. При обнаружении сердечной недостаточности у новорожденного, вследствие приема бетаксолола матерью в период вынашивания беременности, требуется немедленная госпитализация с длительным введением изопреналина и добутамина в больших дозах под наблюдением специалистов (педиатр, детский кардиолог, реаниматолог).

Аналоги Локрена

Фармацевтические компании выпускают достаточно много заменителей Локрена. Структурные аналоги:

  • Бетак;
  • Беталмик;
  • Бетакор;
  • Бетаксолол.

Аналоги Локрена отличаются по стоимости и качеству. Предупредите врача о желании купить заменитель, возможно, потребуется коррекция схемы лечения.

Состав, принцип действия

Лекарство продается по 28 и 56 штук в одной упаковке. Таблетки белого цвета, покрытые оболочкой, имеют делительную линию на одной стороне, на второй стороне выбита гравировка. Дополнительные компоненты, входящие в состав:

  • Диоксид титана.
  • Макрогол.
  • Моногидрат лактозы.
  • Микрокристаллическая целлюлоза.
  • Диоксид коллоидный безводный.
  • Стеарат магния.

Активное действующее вещество лекарственного средства характеризуется несколькими свойствами:

  1. Кардиоселективное бета-адреноблокирующее свойство.
  2. Не проявляет собственного симпатомиметического эффекта.
  3. Оказывает мембраностабилизирующий эффект.

Применение медикаментозного препарата приводит к снижению частотности сердечных сокращений и сердечного выброса, понижению верхнего и нижнего артериального давления в спокойном состоянии, а также при физических нагрузках.

Все эти действия способствуют уменьшению нагрузки на сердечную мышцу в спокойном и активном состоянии.

Препарат достаточно эффективно и абсолютно всасывается из желудочно-кишечного тракта, процент биодоступности равняется 85. Выводится из организма посредством почек, время полувыведения активного вещества составляет около 15-20 часов. Если у пациента в анамнезе патологии печени, то время выведения увеличивается на 33%.

Механизм антигипертензивного воздействия бета-адреноблокатора на сегодняшний день полностью не изучен. Именно у такой категории средств предполагаются следующие антигипертензивные эффекты:

  • Понижение выброса сердца.
  • Устранение спазмирования периферических артерий (такое действие осуществляется за счет центрального эффекта, который ведет к понижению симпатической импульсации периферических сосудов, а также, вследствие ингибирования активности ренина).

При продолжительном приеме антигипертензивный эффект препарата не снижается. При единственном приеме средства (в дозировке 5-40 мг) антигипертензивное воздействие остается одинаковым на протяжении всех суток.

Показания и противопоказания к применению

Инструкция по применению говорит, что такой препарат рекомендуется в следующих случаях:

  1. При артериальной гипертензии, может быть единственным средством лечения, а также включаться в комбинированную терапию.
  2. В профилактических целях приступов стенокардии напряжения всех классов.

Не рекомендуется принимать лекарственное средство во время беременности, а также в период грудного вскармливания. Препарат нельзя назначать при таких заболеваниях и факторах:

  • Сердечная недостаточность хронической формы на 2-3 стадии.
  • При синдроме слабости синусового узла.
  • При кардиогенном шоке.
  • Нехватка лактазы, расстройство всасывания глюкозы.
  • Пониженное давление.
  • Детский возраст до 18-лет.
  • Гиперчувствительность к препарату либо его составным компонентам.

Препарат Локрен, соответственно и его аналоги, следует принимать с особой осторожностью и под наблюдением врача в таких случаях:

  1. Высокий уровень гормонов щитовидной железы в крови.
  2. Почечная недостаточность хронической формы.
  3. Патологии печени.
  4. При сахарном диабете.
  5. Кожное заболевание, поражающее кожный покров (псориаз).
  6. Болезни периферических сосудов.
  7. Депрессивный синдром.

Помимо указанного, с особой осторожностью принимают при гемодиализе, аллергии в анамнезе, недостаточности объема циркулирующей крови, хронической обструкции легких. Препарат Локрен может вызывать следующие побочные эффекты:

Астения, мигрень, вялость. Депрессивный синдром, брадикардия, аритмия.

Сухость в ротовой полости, запор либо понос, спазмы в животе, нарушение вкусовых рецепторов, сбой в функционировании печени. Затрудненность дыхания, заложенность носовых пазух. Размытое зрительное восприятие, внутриутробная задержка развития и роста плода.

Эректильная дисфункция, болевые ощущения в поясничном отделе.

Отзывы врачей предупреждают, что в виду таких побочных реакций, как резкая слабость и головокружения, следует быть намного осторожнее при управлении автомобильным транспортным средством, а также при напряженной работе.

Так как такая симптоматика может существенно снизить скорость реакции и восприятия.

Инструкция по применению лекарства Локрен

Локрен и его аналоги с особой осторожностью рекомендуют пациентам пожилого возраста, и лечение всегда начинают с минимальной дозировки под врачебным контролем. Инструкция по применению и требуемые дозировки препарата Локрен:

  1. Таблетки принимаются внутрь, проглатываются, нельзя разжевывать, измельчать другим способом.
  2. Как правило, начальная дозировка всегда составляет 10 мг.
  3. Если через 11-15 дней лечения не наблюдается выраженного снижения показателей артериального давления, дозу лекарства допустимо повысить до 20 мг в день.
  4. Предельная суточная дозировка медикаментозного препарата составляет 40 мг.
  5. При лечении артериальной гипертензии на фоне почечной недостаточности тяжелой стадии доза лекарства уменьшается до 5 мг в сутки.
  6. При легкой степени почечной недостаточности и умеренной степени печеночной недостаточности корректировать дозу нет необходимости.

Опираясь на отзывы пациентов, можно сказать, что несоблюдение дозировки и кратности приема ведет к сильнейшим головокружениям, затрудненности дыхания, брадикардии, обморокам, сильному снижению показателей артериального давления, судорогам, сердечной недостаточности, аритмии.

При передозировке лекарственного средства осуществляется медленная инфузия изопреналина, а также, симптоматическое лечение, которое включает в себя промывание желудка, назначаются таблетки адсорбирующего действия. Особенности препарата Локрен:

Нельзя резко отменять таблетки. Это особенно опасно при коронарном заболевании сердца. Дозировка должна снижаться постепенно в течение нескольких недель. Во время отмены лекарства, нужно начинать прием других таблеток, чаще всего рекомендуются аналоги Локрена.

Когда у больного в анамнезе компенсированная сердечная недостаточность, таблетки рекомендуются в более низких дозировках. Увеличение доз осуществляется под контролем доктора.

Доза может уменьшаться, если на фоне приема лекарственного средства частота сокращений сердца становится редкой – до 50 ударов за минуту в расслабленном состоянии.

Перед лечением данным средством осуществляется оценка функциональных особенностей внешнего дыхания пациента. Если развивается бронхоспазм, терапия дополняется бета2-адреномиметическим средством.

Отзывы врачей свидетельствуют о том, что препарат может показать положительные результаты в анализах на допинговые элементы в организме человека.

Аналоги Локрен делятся на две группы: первая – структурные аналоги по активному веществу, вторая – аналоги по фармакологической серии (бета-адреноблокаторы). Аналоги лекарства по активному веществу:

Аналоги по фармакологической серии:

Цена на Локрен варьируется от 750 до 980 рублей, в упаковке находится 28 таблеток, стоимость упаковки с 56 таблетками начинается от 1278 рублей и выше, в зависимости от производителя.

Структурный аналог Бетак

Бетак относится к категории селективных бета1-адреноблокаторов, применяется для лечения гипертонической болезни, коронарного заболевания сердца, расстройства сердечной ритмичности.

Основной активный компонент – бетаксолол плюс дополнительные компоненты – лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид титана, стеарат магния и прочие. Показания к применению выделяют следующие:

  1. Гипертрофическое поражение сердечной мышцы.
  2. Гипертоническая болезнь.
  3. Коронарная болезнь сердца, стенокардия напряжения и покоя.
  4. Ишемический некроз участка миокарда, который обусловлен полной или частичной недостаточностью поступления крови (только в комплексной терапии).
  5. Расстройство сердечного ритма.

Препарат разрешен во время беременности и в период грудного вскармливания, но только с особой осторожностью и под наблюдением лечащего врача. Инструкция выделяет следующие ситуации, когда применение препарата категорически запрещено:

  • В анамнезе сахарный диабет.
  • При брадикардии, хроническом обструктивном бронхите.
  • Патология функционирования почек.
  • Детский возраст.
  • Аллергия.
  • Нехватка лактазы.

С особой осторожностью лекарство включается в схему лечения с остальными бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами, антагонистами кальция, антигипертензивными препаратами. Дозировка и правила применения:

  1. Принимается только внутрь, достаточно одного приема в день, прием не зависит от еды. Лекарство запивается малым количеством негазированной жидкости.
  2. Стартовая доза составляет около 5-10 мг в день.
  3. Через 10 дней дозировка может увеличиваться до 20 мг.
  4. Предельная доза в сутки до 40 мг.
  5. Если у пациента тяжелая форма почечной недостаточности, начинают терапию с 10 мг в день.
  6. Для пациентов с печеночной недостаточностью изменение дозировки не осуществляется.

В ряде случаев могут возникать такие побочные реакции как мигрень, головокружения, затуманенность зрения, необоснованная тревожность, кратковременная потеря памяти, сухость в ротовой полости, боль за грудиной, почечные колики. Таблетки Бетак немного дешевле Локрена – цена за 30 штук составляет 405 рублей.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
ДЕРМАЛАТЛАС