Клозастен: инструкция к применению, противопоказания, цена, отзывы, описание, побочные действия

Содержание

  • Тералиджен: инструкция по применению, аналоги, отзывы пациентов, цена
    • Лекарственная форма и состав
    • Фармакодинамика
    • Фармакокинетика
    • Кому назначают препарат?
    • Как принимать?
    • Таблетки
    • Раствор
    • Детям
    • Беременным и кормящим женщинам
    • Пациентам от 65 лет
    • Влияние на управление транспортом и концентрацию внимания
    • Сочетание с алкоголем
    • Побочные реакции
    • Противопоказания
    • Передозировка
    • Медикаментозное взаимодействие
    • Особенности применения
    • Условия отпуска и хранения
    • Цены и аналоги
    • Отзывы пациентов
  • Тералиджен инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы
    • Фармакологическое действие Тералиджен
    • Фармакокинетика препарата
    • Показания к применению:
    • Дозировка и способ применения препарата
    • Противопоказания к препарату:
    • Применение при беременности и лактации
    • Передозировка препаратом:
    • Взаимодействие Тералиджен с другими препаратами
    • Условия продажи в аптеках
    • Сроки у условия храниния препарата Тералиджен
  • Тералиджен
    • Клинико-фармакологическая группа
    • Условия продажи из аптек
    • Цена
    • Состав и форма выпуска
    • Фармакологическое действие
    • Показания к применению
    • Назначение при беременности и лактации
    • Дозировка и способ применения
    • Побочные действия
    • Особые указания
    • Взаимодействие с другими препаратами
    • Отзывы
    • Аналоги
    • Срок годности и условия хранения
  • Уколы и таблетки Тералиджен: инструкция, цена и отзывы
    • Форма выпуска и состав
    • Инструкция по применению
    • Побочные явления
    • Детям, при беременности и кормлении грудью
    • Применение у детей
    • Лекарственное взаимодействие
    • Аналоги лекарства Тералиджен
    • Условия отпуска и цена

РЛС

Регистрационная система лекарственных средств содержит информацию в том числе и о препарате Клозапин.

Основные данные:

  • русское наименование фармакологического продукта – Клозапин;
  • химическое название – 8-Хлор-11-(4-метил-1-пиперазинил)-5Н-дибензо[b,e][1,4]диазепин;
  • формула – C18H19ClN4;
  • название на латыни – Clozapinum (род. Clozapini);
  • основа состава – клозапин;
  • код CAS5786-21-0;
  • наименование группы, в которую входит лекарство – нейролептики.

Состав

Основу состава таблетированного средства, обеспечивающего терапевтический эффект, представляет химическое соединение клозапин.formula

Способствуют лучшему усвоению активного вещества другие компоненты, используемые в производстве:

  • повидон;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • магния стеарат;
  • лактоза моногидратная;
  • натрия крахмала гликолат;
  • крахмал кукурузный.

Краткое описание таблеток: круглая двояковыпуклая форма, с одной стороны имеется бороздка, разделяющая дозу пополам, цвет пилюли светло-жёлтый с более тёмными вкраплениями, специфический запах отсутствует.

Фармакология

Нейролептик является 3-циклическим производным дибензодиазепина.

Свойства вещества обеспечивают особый процесс влияния на допаминовые рецепторы, который отличается от действия других антипсихотических лекарств.

Активное вещество рационально использовать в терапии для получения холиноблокирующего, антигистаминного, антисеротонинового эффекта.

  • Лекарственное средство обладает также адреноблокирующим действием, что позволяет при комплексном воздействии достичь высокого результата лечения без негативного влияния на интеллект.
  • Ещё одним преимуществом препарата является отсутствие экстрапирамидных расстройств, сильного эмоционального угнетения, что наблюдается нередко при использовании других психотропных веществ.

Особенность действия активного компонента заключается в отсутствии провоцирующего фактора на изменение показателя пролактина в плазме крови. Благодаря этому удаётся избежать таких побочных проявлений, как аменорея, гинекомастия, галакторея.

Действующих компонент нейролептика при пероральном применении абсорбируется организмом на 90-95%. При этом степень усвоения химического соединения не зависит от приёма пищи.

Максимальная концентрация в крови достигается спустя 2,5 часа после приёма таблетки внутрь.

Гемато-энцефалический, а также плацентарный барьеры не создают преград для проникновения химических элементов. Полная метаболизация средства происходит в печени.

Выводится из организма продукт преобразований вместе с калом и мочой. Условно этот процесс разделён на два этапа: через 12 часов достигается состояние полувыведения, потом на протяжении нескольких дней постепенно удаляются остатки.

Цена и формы выпуска

Стоимость нейролептика составляет 1168 рублей.

Купить в Москве средство можно, сделав заказ в интернет-аптеке. Заявка оформляется в течение нескольких минут, возможна доставка по городу.

В сети аптек лекарство отпускается при наличии рецепта на латинском языке.

Форма выпуска:

  • инъекционный раствор (концентрация активного вещества 2,5%) – ампулы ёмкостью 2 мл;
  • таблетки – 2 вида дозировки (0,025 г; 0,1 г).

Инструкция по применению

Схема лечения и суточная норма дозы разрабатывается в каждом отдельном случае индивидуально.

При этом должны учитываться степень прогрессирования заболевания, особенности организма пациента, динамика на другие ранее используемые нейролептики.

В аннотации предлагается следующая классическая схема:

  • 1-й день – 12,5 мг (1-2 раза в сутки);
  • 2-й день – 25 мг (1-2 раза в сутки);
  • на протяжении 1-2 недель доза постепенно увеличивается на 25-50 мг до разрешённого максимума (300-450 мг);
  • суточная норма разбивается на 2-3 приёма (большая часть принимается перед сном).

Невзирая на независимость действия активного компонента лекарства от времени приёма пищи, рекомендуется употреблять таблетки через 40-60 минут после еды.

В зависимости от тяжести заболевания суточная дозировка может увеличиваться до 600 или 900 мг. При этом важно учесть, что повышение осуществляется постепенно с ежедневной прибавкой по 25-50 мг.

Лечение нейролептиками отличается длительным курсом лечения и необходимостью продолжения применения препарата после достижения желаемого терапевтического эффекта для поддержания результата. Суточная доза в таком случае снижается до 150-300 мг. Приём лекарства в малых количествах осуществляется 1 раз в день в вечернее время (перед сном).

Перед окончанием курса лечения за 1-2 недели пациентам рекомендуется ежедневно снижать суточную норму до минимума (100-150 мг). Это поможет оценить стойкость достигнутого результата. В случае необходимости продления терапии доза повышается постепенно, как на начальном этапе.

Пациентам пожилого возраста в 1-й день терапии рекомендуют принимать не более 12,5 мг в сутки. При нормальном усвоении активного вещества организмом в последующие дни норма увеличивается небольшими дозами (по 25 мг).

Ограничения к применению

Специалисты рекомендуют перед использованием лекарственного средства внимательно ознакомиться с ограничениями, указанными в аннотации.

Психотроп не рекомендован для терапии при наличии следующих проблем со здоровьем:

  • токсические психозы, характерные для алкоголиков и других зависимых пациентов;
  • патологии почек, сердца, печени;
  • глаукома закрытоугольного типа;
  • коматозные состояния;
  • агранулоцитоз/ гранулоцитопения;
  • атония кишечника;
  • гиперплазия предстательной железы доброкачественной природы;
  • склонность к судорогам;
  • эпилепсия.

Побочные проявления

При тестировании Клозапина было выявлено, что лекарство может вызвать побочные эффекты.

Среди наиболее вероятных:

  • проблемы с сердечно-сосудистой системой (артериальная гипотензия, реже гипертензия, головокружение, приступы тахикардии и др.);
  • необоснованный набор массы тела, гипергликемия;
  • агранулоцитоз, гранулоцитопения, реже эозинофилия и лейкоцитоза;
  • быстрая утомляемость, физическая слабость;
  • сонливость;
  • экстрапирамидная симптоматика;
  • злокачественный нейролептический синдром (крайне редко);
  • нарушения функционирования кишечника, системы пищеварения, мочеиспускательной системы;
  • гипертермия.

Также возможны проявления, характерные аллергии, что вызвано повышенной чувствительностью организма к компонентам фармакологического средства.

Аналоги

По ряду причин лечащий врач может вносить в терапию корректировки. Один из вариантов предусматривает подбор заменителя.

Среди нейролептиков немало средств, которые обладают аналогичными с Клозапином фармакологическими свойствами.

Среди известных заменителей:

  • Азалептол;azaleptol
  • Лепонекс;leponeks
  • Азалептин;azaleptin
  • Азапин;azapin
  • Клозастен;klozasten
  • Алемоксан.

Самостоятельным выбором аналога заниматься не стоит из-за большого риска ухудшения психического состояния и развития побочных проблем.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в виде таблеток: п лоскоцилиндрической формы, зеленовато-желтого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках и по 50 шт. в темных стеклянных/полимерных банках, в картонной пачке 5 упаковок или 1 банка и инструкция по применению Азалептина).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: клозапин (азалептин) – 25 мг или 100 мг;
  • вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, лактозы моногидрат (сахар молочный).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Азалептин является антипсихотическим средством (нейролептиком), практически не приводящим к развитию экстрапирамидных расстройств. Способствует усилению действия анальгетических и снотворных препаратов.

Основные виды фармакологической эффективности препарата и механизмы действия, их определяющие:

  • Антипсихотическая: связана с блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезокортикальной и мезолимбической системы;
  • Противорвотная: базируется на блокаде дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра;
  • Седативная: обусловлена блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга;
  • Гипотермическая: связана с блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Ознакомьтесь так же:  Снять раздражительность у ребенка

Также клозапин оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, α-адреноблокирующее действие. На концентрацию пролактина в крови не влияет.

Антипсихотическое влияние препарата близко к таковому алифатических фенотиазинов, при этом не отмечается развитие субмеланхолического оттенка и неприятных субъективных ощущений. Уменьшает порог судорожной готовности. Каталептогенным эффектом не обладает. На высшие интеллектуальные функции влияния не оказывает, к развитию экстрапирамидных расстройств практически не приводит.

Фармакокинетика

Клозапин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биологическая доступность находится в диапазоне 27–60%. Время достижения максимальной концентрации вещества в крови – 2,5 часа (от 1 до 6 часов). Средние стабильные равновесные концентрации – 319 нг/мл (от 102 до 771 нг/мл), они достигаются за 8–10 дней. Связывается с белками плазмы крови на уровне 95%.

В организме клозапин распределяется быстро, накопление вещества отмечается в паренхиматозных органах – в легких, печени, почках.

Метаболизм клозапина происходит в печени ферментной системой CYH1A2, метаболиты неактивны или имеют слабую активность, выводятся почками и с желчью (50 и 35% соответственно). Период полувыведения имеет высокую вариативность: после приема однократной дозы 75 мг – 8 часов (от 4 до 12 часов); после приема 2 раза в день по 100 мг – 12 часов (от 4 до 66 часов).

Показания к применению

Азалептин применяют при следующих заболеваниях:

  • Острая и хроническая форма шизофрении;
  • Маниакальные состояния (классическая и атипичная мания, непродуктивная мания с бредом);
  • Маниакально-депрессивный психоз;
  • Психическое и моторное возбуждение.

Противопоказания

  • Гранулоцитопения;
  • Агранулоцитоз в анамнезе;
  • Кома;
  • Миастения;
  • Нарушение костномозгового кроветворения;
  • Беременность;
  • Лактация;
  • Повышенная чувствительность к препарату;
  • Детский возраст до 5 лет.

При назначении Азалептина необходимо соблюдать осторожность у пациентов с закрытоугольной глаукомой, декомпенсированными заболеваниями сердечно-сосудистой системы, тяжелой печеночной/почечной недостаточностью, гиперплазией предстательной железы, эпилепсией, интеркуррентными болезнями с лихорадочным синдромом, атонией кишечника.

Побочные действия

Препарат хорошо переносится благодаря центральному холинолитическому действию и умеренному влиянию на дофаминовые рецепторы. Но в некоторых случаях таблетки Азалептин могут вызвать следующие побочные эффекты со стороны:

  • Центральной нервной системы: головная боль, сонливость, реже – спутанность сознания, бессонница, депрессия, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия;
  • Сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия с головокружением, тахикардия, иногда – артериальная гипертензия;
  • Желудочно-кишечного тракта: повышенное слюноотделение, рвота, тошнота, изжога, ощущение сухости во рту, запоры;
  • Обмена веществ: повышенная потливость, набор веса;
  • Кровеносной системы: гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения;
  • Других систем: нарушение аккомодации, проблемы с мочеиспусканием, снижение потенции, миастения.

Лекарственное взаимодействие

  • Трициклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства, препараты, которые повреждают клетки крови (пиразолонсодержащие, нестероидные противовоспалительные средства), антидепрессанты, карбамазепин, препараты золота, тиреостатики и противомалярийные средства: сочетанное применение противопоказано;
  • Противоэпилептические препараты, антикоагулянты, противомикробные и гипогликемические лекарственные средства (производные сульфонилмочевины): комбинированное применение требует осторожности;
  • Препараты со снотворным, гипотензивным и седативным действием, средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, ингибиторы моноаминоксидазы, этанол: их эффект усиливается;
  • Гелеобразные антациды, колестирамин: всасывание клозапина из кишечника ухудшается;
  • Леводопа и другие стимуляторs высвобождения дофамина: их эффект ослабляется;
  • Бензодиазепины: может отмечаться нарушение сознания, чрезмерное понижение артериального давления, угнетение/остановка дыхания;
  • Препараты лития: их нейротоксичность возрастает (проявляется в виде бреда, судорог, экстрапирамидных расстройств);
  • Пентетразол: опасность появления судорог возрастает;
  • Миелотоксические средства: проявления гематотоксичности Азалептина усиливаются.

Аналогами Азалептина являются: Азалепрол, Клозапин, Клозапин-Фармаплант, Клозастен, Лепонекс.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
ДЕРМАЛАТЛАС