Имипенем+Циластатин: инструкция к применению, противопоказания, цена, отзывы, описание, побочные действия

Инструкция

Тиепенем — антибактериальный препарат, используемый для устранения инфекций, вызываемых чувствительными к карбопенемам микроорганизмами. Может оказывать негативное воздействие на организм, поэтому применяться должен в назначенных врачом дозах.

Тиепенем - антибактериальный препарат, используемый для устранения инфекций, вызываемых чувствительными к карбопенемам микроорганизмами

Состав и лекарственная форма

В инструкции рассматриваемый препарат относится к группе противомикробных противопаразитарных средств. Согласно инструкции, основными действующими веществами препарата являются имипенем и циластатин. Имипенем (на латинском — Imipenemum) в форме моногидрата, а циластатин (на латинском – Cilastatin) в виде циластатина натрия. Оба компонента в составе в дозе 0,5г. В качестве главной вспомогательной составляющей используется натрий двууглекислый.Данное лекарство производится в 4 видах:

  1. Имипенем циластатин – порошок для инъекций белесоватого или желто-белого цвета. Растворяется в декстрозе, вводиться через капельницу. Производится и продается в коробках по 1-50 штук в виде пузырьков антибиотика (прозрачные флаконы с порошком).
  2. Имипенем-циластатин Виал – схоже с вышеописанным видом выпуска, кроме содержания главного действующего компонента. Производится в прозрачных флаконах из стекла, по 20 мл, в картонных коробках 1, 10 либо 50 флаконов.
  3. Имипенем и циластатин Спенсер. Выпускается в прозрачных флаконах, представляет собой порошок, из которого делается раствор для в/в капельной инъекции.
  4. Имипенем-циластатин Джодас. Эта форма выпуска также представлена прозрачными флаконами с порошком антибиотика, производится в вариантах либо по 1, либо по 5, либо по 10 штук в упаковке.

В течение 10 часов примерно 75% циластатина экскретируют почки, имипенема – примерно 70%. Таблетированного варианта препарата не существует. По инструкциям, он выпускается и применяется во врачебной практике исключительно в качестве порошка для инъекционного введения.

Показания к применению

Имипенем – антибиотик, который относится к противомикробным средствам нового поколения. Исходя из официальной инструкции, воздействует он на обширный спектр грамположительных (Гр+) и грамотрицательных (Гр-) опасных патогенных штаммов бактерий и оказывает бактерицидное действие на них.

β -лактамазы – это ряд специфических ферментов, вырабатываемых бактериями для борьбы с антибиотиками бета — лактамного ряда – пенициллинами, цефалоспоринами и прочими. Эти вещества формируют к ним так называемую устойчивость (резистентность). Имипенем устойчив к воздействию β-лактамаз микроорганизмов и поэтому может быть назначен в случаях, когда прочие β-лактамы не эффективны. Показания к назначению в инструкции имипенема определяются спектром микроорганизмов, которые чувствительны к этому антибактериальному средству. Спектр чувствительности для имипенема циластатина, указанный в официальной инструкции препарата:

  • Гр+ бактерии семейства Стафилококков. При ряде факторов – понижение иммунной реактивности, ожирение, фоновые заболевания – представители этого семейства приобретают патогенность и могут вызвать воспалительную реакцию практически любых тканей и органов систем организма. Наиболее распространенные штаммы, требующие антибактериального лечения — Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (в том числе и пенициллиназо продуцирующие штаммы).
  • Гр+ прокариоты семейства Стрептококков. Чаще всего эти микроорганизмы можно высеять с носоглотки, ротовой полости и кишечника. К ним относятся Strept. pneumoniae, стрептококки группы В на примере Strept. agalactiae, Strept. pyogenes.
  • Являются аэробными микроорганизмами, в отличие от подвижных стрептококков, способности к движению не имеют, статичны. Могут вызывать развитие нокардиоза.
  • Гр+ представители семейства Листерий (Listeriaceae).
  • Гр+ тип Enterococ. faecalis, который малочувствителен ко многим другим группа антибактериальных средств.
  • Прокариаоты физиологической микрофлоры, которые могут приобретать патогенные свойства в определенных условиях. Они являются наиболее распространенным фактором возникновения внутрибольничных осложнений и заболеваний из-за сниженной скорости роста новых кровеносных сплетений и сосудов и при инфекционном поражении мочевой и половой систем.
  • Гр- палочки, в том числе и кишечная – штаммы, не образующие спор.
  • Гр- клебсиеллы – в последние годы микроорганизмы этого семейства внесены в перечень наиболее опасных типов инфекционных агентов из-за их низкой и слабо контролируемой чувствительности к антибиотикам.
  • Патогенные Гр- представители рода Proteus. Они вызывают подавляющее большинство заболеваний желудочно-кишечного тракта инфекционной природы.
  • Гр- палочки из рода Salmonella (штаммы, не образующие спор), шигеллы, иерсинии, семейство Moraxellaceae.
  • Грам-негативные бактерии Campylobacter, вызывающие кампилобактериоз.
  • Строгие анаэробы рода Bacteroidaceae.
  • Палочка гемофильная – может вызывать инфекционные состояния крови.

На основе рлс и вышеуказанного спектра чувствительности микроорганизмов к имипенему, в инструкции он имеет следующий ряд показаний к применению:

  • Лечение инфекций брюшной полости
  • Инфекции нижних отделов дыхательной системы.
  • Инфекционные процессы в органах малого тазах и в гинекологических проблемах.
  • Сепсис, кожные воспаления, инфекции угрожающие жизни
  • Внутрибольничные инфекции после операций и других хирургических вмешательств.

Противопоказания

Таблетки имипенема циластатина принимаются строго по инструкции при наблюдении специалиста. Существует ряд противопоказаний для назначения этого препарата, а именно:

  1. Низкая масса тела (вес значительно менее 30 кг)
  2. Индивидуальные реакции гиперчувствительности к пенициллинам, перекрестная к цефалоспоринам, бета-лактамным средствам, к карбапенемам или составляющим медикамента.
  3. Возраст менее 3 мес.
  4. Тяжелая почечная недостаточность у пациентов детского возраста и хроническая — у взрослых.
  5. Кормление грудью.

Согласно инструкции, с достаточной осторожностью имипенем назначается при приеме вальпроевой кислоты, колите, болезнях и расстройствах центральной нервной системы, умеренно низком значении сывороточного креатинина и для пациентов преклонного возраста.

Побочные эффекты

Как и у всех препаратов, в инструкции к имипенем циластатину указан перечень побочных эффектов, которые может вызвать прием данного лекарства. Встречаемость проявлений побочных эффектов всегда упорядочено согласно классификации ВОЗ: очень часто, часто, иногда, единичные случаи, редчайшие, чистота неизвестна.

  • Психоневрологические нарушения: головные боли, дрожание конечностей (преимущественно рук), расстройства функционирования вестибулярного отдела, судороги.
  • Органы чувств – искажение вкуса, снижение слуха.
  • Пищеварительная система – тошнота, рвота, диарея, другие расстройства, абдоминальные боли, диспепсия.
  • Сердце и сосудистая система: увеличение цифр артериального систолического и диастолического давления, тахикардия
  • Кроветворные органы и показатели крови: эозинофилия — повышение числа эозинофилов, лейкопения и нейтропения — снижение числа лейкоцитов и гранулоцитов-нейтрофилов в частности, может как повышаться, так и понижаться количество клеток тромбоцитов. Кроветворные механизмы и процессы ингибируются.
  • Реакции гиперчувствительности – эритематозная сыпь, отеки, анафилаксия, крапивница.
  • Мочеполовые проявления: покраснение мочи, увеличение отделяемой мочи за сутки либо напротив, олигурия – замедление выделения мочи, почечная дисфункция — нарушения функций почек, что может потребовать отмены препарата.
  • Прочие побочные влияния: грибковое поражение представителями рода кандид (кандидоз), астенический синдром, гипергидроз и полиартралгия.

Инструкция по применению

Инструкция по использованию ЦиластатинИнструкция гласит, что имипенем используется для внутривенного, или капельного введения. Для приготовления р-ра необходимо 100 мл р-ра для инъекций. Его необходимо ввести в количестве 10-20 мл (в зависимости от объема флакона и необходимой дозы) к порошковой массе в пузырек антибиотика. После этого флакон необходимо встряхивать до образования суспензии однородной консистенции.

Очень важно отметить, что образовавшуюся смесь нельзя применять для инъекции. Ее нужно развести в остальных 80-90 мл раствора для инъекции, доведя общий объем до 100 мл. Для того чтобы фрагменты смеси не остались в исходном пузырьке, процедуру следует повторить еще раз, после чего снова смешать с общим раствором. При правильном приготовлении раствора, при содержании имипенема 0,005 г на мл, он будет бесцветным либо окрашиваться в слегка желтоватый цвет. При нормальных комнатных температурных условиях, р-р сохраняется до четырех часов. При помещении его в холодильник – до суток.

Раствор можно делать на основе следующих инфузионных жидкостей: физраствор, р-р декстрозы 5-10%, комбинация р-ра декстрозы 5%-й и 0,45%-й раствор натри хлорида, комбинация физраствора и 5%-й декстрозы, 0,15% р-р KCl (хлорида калия) и 5% р-р декстрозы. Суточная доза препарата имипенем циластатина (торговое название и международное непатентованное наименование (МНН) в инструкции идентичны): для лиц, старше 12 лет – не превышает 4 грамм, для детей до 12-ти лет с весом менее 30 кг – не более 2 грамм. В первом случае дневная дозировка не должна быть больше 1 грамма на 6 часов. Врачом данная инструкция может быть откорректирована — расчёт необходимой дозировки проводят зависимо от тяжести инфекции. Для каждой степени тяжести инфекционного процесса – своя инструкция в дозировании и введении.

По инструкции, если препарата используется у больных с почечной недостаточностью, патологическими процессами в желудочно-кишечном тракте и нервной системе, необходим индивидуальный выбор дозы (возможно, ее следует пропорционально уменьшить) и длительности курса лечения. Больным старше 65-70 лет следует проводить с предосторожностью и контролем состояния функций почек.

Использование во время беременности

Исследования о влиянии имипенема при беременности практически не проводились и в инструкции не указаны. Применять данный препарат в период беременности целесообразно только, если польза от терапии выше теоретического риска для плода. Имипенем циластатин попадает в молоко матери, поэтому во время лактации он не назначается.

По инструкции педиатрическим пациентам с весом 40 кг и выше – дозы аналогично взрослым. С весом ниже 40 кг – максимальная доза 2 грамма, разделенная на 4 приема за сутки из расчета по 15 мг/кг каждые 6 часов.

Цены и отзывы

Аптеки Ценаруб
Интернет-аптека Ликитория (Москва) ТИЕНАМ пор. д/п р-ра для в/в ин. 500 мг фл., 10 шт., Merck & Co  – 13362
Интернет-аптека “Гиппократ” (Украина) Тиенам пор. д/п р-ра для в/в инф. 500мг №10, Мерк Шарп энд Дохме (Нидерланды-США) – 5632
Интернет-аптека Piluli.ru (Доставка по России) Тиенам в/в флаконы 500 мг, 10 шт., Мерк Шарп и Доум  –  6406

Отзывы о Тиенаме встретить в Интернете достаточно сложно. Дорогой антибиотик не по карману широкому кругу людей, но те, кто его применял, справедливо назвали его «средством отчаяния», Тиенам назначают в том случае, когда нет выхода. Однако есть сообщения о полном отсутствии эффекта и сожаление о потраченных средствах. Что говорит о том, что начинать любую антибиотикотерапию необходимо с определения чувствительности патогенной микрофлоры к препарату.

Фармакологические свойства препарата Тиепенем

Фармакодинамика

Комбинированное антибактериальное средство обладает следующими действиями:

  1. Подавляет выработку веществ, используемых бактериями для построения клеточной оболочки. Действует в отношении большинства патогенных микроорганизмов, вызывающих инфекционные заболевания у человека.
  2. Подавляет активность дегидропептидазы — фермента, участвующего в процессе расщепления имипенема в выделительной системе. Это позволяет длительно поддерживать терапевтическую концентрацию антибиотика в тканях мочевыводящих путей.
  3. Не разрушается под воздействием бета-лактамаз, вырабатываемых устойчивыми штаммами бактерий.

Тиепенем действует в отношении большинства патогенных микроорганизмов, вызывающих инфекционные заболевания у человека

К препарату чувствительны:

грамотрицательные аэробные микроорганизмы (цитробактер, энтеробактер, гарднерелла, гемофильная палочка, клебсиелла, эшерихия, протей, псевдомонады, серрации);

  1. грамположительные аэробные бактерии (фекальный энтерококк, золотистый стафилококк, эпидермальный стафилококк, пневмококк, гемолитический стафилококк);
  2. грамотрицательные анаэробные микроорганизмы (бактероиды, фузобактерии);
  3. грамположительные анаэробные бактерии (клостридии, эубактерии, пептококки, пептострептококки, бифидобактерии).

Фармакокинетика

Терапевтическая концентрация препарата в крови при парентеральном введении обнаруживается через 20 минут.

Антибиотик проникает во все ткани и жидкости организма.

Имипенем выводится с мочой в неизменном виде, циластатин превращается в неактивный метаболит. Период полувыведения занимает 10 часов.

Рассматриваемый препарат выводится с мочой

Показания к применению

Показаниями к применению Тиепенема являются:

  1. инфекционные поражения органов брюшной полости;
  2. воспалительные заболевания верхних отделов дыхательной системы (фарингит, ангина, гайморит);
  3. инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, инфекционные осложнения бронхиальной обструкции, воспаление легких);
  4. бактериальные поражения мягких тканей (рожистое воспаление, фурункулез, пиодермия);
  5. бактериальные артриты;
  6. септицемия, вызванная чувствительными к препарату микроорганизмами;
  7. воспаление сердечной сумки, вызванное золотистым стафилококком;
  8. гинекологические инфекции (воспаление матки и маточных труб, цервицит, бактериальный вагинит);
  9. предупреждение послеоперационных осложнений при наличии факторов риска.

Показанием к применению Тиепенема является ангина

Показанием к применению Тиепенема является ангина.

Лекарство используют в лечении бронхита

Лекарство используют в лечении бронхита.

Также препарат предупреждает послеоперационные осложнения при наличии факторов риска

Также препарат предупреждает послеоперационные осложнения при наличии факторов риска.

При цистите

Препарат применяется при воспалении мочевого пузыря, вызванном патогенными и условно-патогенным микроорганизмами, обитающими в кишечнике.

Пиелонефрите

Показаниями к применению препарата являются воспалительные процессы в почках, вызванные кишечной палочкой, фекальным энтерококком, клебсиеллой, синегнойной палочкой.

При уретрите

Антибиотик назначается при поражении уретры гарднереллой, кишечными бактериями, гонококком.

Применение и дозировка Тиепенема

Препарат вводится инфузионно, медленно. Дозировка рассчитывается с учетом степени выраженности воспалительного процесса, возраста и веса пациента. Суточная доза распределяется на несколько введений. Рекомендованная доза для взрослых — 1000-2000 мг имипенема в день. Максимальная суточная доза — 4000 мг. При лечении менингита по 1 г вводят 3-4 раза в день.

Для предотвращения послеоперационных инфекций 1 г вводят в период предоперационной подготовки и 1 г — через 3 часа после вмешательства.

При операциях на органах брюшной полости дополнительно вводят по 0,5 г через 8 и 16 часов после процедуры. Дозу для детей устанавливают из расчета 15 мг/кг.

При лечении менингита по 1 г Тиепенема вводят 3-4 раза в день

Противопоказания при применении Тиепенема

Противопоказанием к применению антибиотика является индивидуальная непереносимость действующих или вспомогательных ингредиентов. С осторожностью лекарственное средство применяют при:

  1. органических поражениях ЦНС;
  2. повышенном риске развития судорог;
  3. язвенных заболеваниях ЖКТ;
  4. пожилом и старческом возрасте.

Побочные действия

При введении Тиепенема могут возникать следующие побочные действия:

  1. неврологические заболевания (нарушение сознания, тремор, снижение тонуса мышц, парестезии, психические расстройства, судорожные припадки, галлюцинации);
  2. нарушение функций почек и мочевого пузыря (задержка мочи, учащенные позывы к мочеиспусканию, появление белка и кровянистых примесей в урине, повышение уровня азота и креатинина в плазме, тяжелая почечная недостаточность);
  3. признаки поражения ЖКТ (тошнота, приступы рвоты, неустойчивый стул, неинфекционные воспалительные процессы в печени, воспаление слизистых оболочек желудка и кишечника, потемнение зубной эмали, боли в горле, слюнотечение, изжога);
  4. сбои в работе органов кроветворения (изменение количественного состава крови, снижение свертываемости крови, гемолитическая анемия);
  5. аллергические заболевания (зудящая кожная сыпь, крапивница, мокнущая эритема, отек Квинке, токсический эпидермолиз, лихорадочный синдром, анафилактический шок);
  6. поражение органов чувств (снижение остроты зрения и слуха, изменение вкусовых ощущений);
  7. проблемы с дыханием (давящие боли в грудной клетке, одышка, учащение дыхания);
  8. нарушение сердечного ритма;
  9. местные реакции (покраснение кожи, воспаление вены, появление инфильтрата в месте введения);
  10. иные негативные реакции организма (повышенная потливость, боли в спине, синюшность кожных покровов, грибковые инфекции).

При введении Тиепенема могут появляться боли в спине

Особые указания

При нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 5 мл/мин.

При нарушениях функции печени

При патологиях печени антибиотик принимают с осторожностью.

При патологиях печени антибиотик принимают с осторожностью

Лекарственное взаимодействие

Антибактериальное средство несовместимо с препаратами на основе молочной кислоты. Применение Тиепенема в сочетании пенициллинами повышает риск возникновения реакций гиперчувствительности. Применение совместно с ганцикловиром способствует повышению судорожной готовности. Блокаторы канальцевой секреции повышают концентрацию препарата в крови. Антибиотик подавляет противосудорожное действие вальпроевой кислоты.

К синонимам Тиепенема относятся:

  1. Тиенам;
  2. Гримипенем;
  3. Цилапенем;
  4. Аквапенем.
  5. Циласпен.

Первые симптомы проблем с почками, которые не стоит игнорировать

592 Инфекции мочевыводящих путей у женщин

Другие ингредиенты

В препарат включены следующие неактивные ингредиенты:

  • Оксид железа (III) (E 172)

  • гипромеллоза

  • Povidone K30

  • Диоксид титана (E 171)

  • кросповидон

  • Macrogol 400

  • микрокристаллическая целлюлоза

  • Полисорбат 80

  • стеариновая кислота

Противопоказания Вальцит

Лица, которые нечувствительны к валганцикловиру или ганцикловиру, не должны принимать валганцикловир. Из-за сходной химической структуры валганцикловира и ацикловира и валацикловира возможна перекрестная аллергия между этими препаратами. Поэтому Valganciclovir не должен использоваться у пациентов с гиперчувствительностью к ацикловиру и валацикловиру.

Кроме того, использование вызывает беспокойство у пациентов, нуждающихся в диализе.

Лечение не следует начинать, если количество нейтрофильных клеток крови составляет менее 500 клеток / микролитров крови, количество тромбоцитов менее 25 000 / микролитров или концентрация пигмента красной крови (гемоглобин) составляет менее 0,8 г / мл крови.

Валганцикловир следует использовать только с медицинской помощью

  • Нарушения кровообращения, поскольку сам препарат уже повреждает костный мозг и может вызвать серьезный дефицит лейкоцитов, нейтрофилов и тромбоцитов, а также во всех клетках крови и общей анемии

  • Пациенты с нарушенной функцией почек;

    Здесь дозировка должна основываться на степени ухудшения

  • Пациенты после трансплантации легких или кишечника, поскольку они не были включены в клинические испытания для одобрения активного вещества.

Примечание:Специально для профилактического использования препарата в течение более 100 дней врач должен сбалансировать потенциальный риск развития лейкоцитов и дефицита нейтрофилов.

Фотография крови должна регулярно проверяться врачом. Если происходит патологическое изменение, его можно лечить кроветворными агентами.

предупреждения

  • Во время лечения препаратом Вальцит, женщины детородного потенциала должны надежно предотвращать это.

  • Во время лечения препаратом и до 90 дней после этого мужчинам не разрешается отцовство детей.

  • Почечная функция должна регулярно проверяться врачом во время лечения.

  • Во время лечения кровь должна регулярно проверяться врачом.

  • У пациентов с почечной недостаточностью дозировка препарата должна быть скорректирована врачом на состояние здоровья.

  • Контакт со сломанными или измельченными таблетками требует тщательной очистки пораженной кожи.

Вальцит могут вызывать аллергические реакции. Признаками этого могут быть: покраснение, насморк, зуд, отек слизистой оболочки, зуд и покраснение глаз, сужение дыхательных путей (астма). В редких случаях может возникнуть аллергический шок с бессознательностью.

Если вы заметили признаки аллергической реакции, немедленно сообщите об этом врачу.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
ДЕРМАЛАТЛАС