Добутамин: инструкция к применению, противопоказания, цена, отзывы, описание, побочные действия

Фармакологическое действие

Локрен является бета-адреноблокатором. Механизм действия медикамента заключается в блокаде бета1-адренорецепторов. Дополнительно Локрен обладает мембраностабилизирующей активностью, не оказывая при этом симпатомимического воздействия. Фармакологические эффекты медикамента:

  • антиангинальный;
  • гипотензивный;
  • антиаритмический.

Лекарственное средство способно снижать чувствительность тканей к катехоламинам, уменьшать показатели ЧСС и сократимости миокарда, угнетать секрецию ренина. Также медикамент предупреждает повышение АД при стрессе и физических нагрузках.

Способ применения

Препарат Локрен принимается внутрь и запивается достаточным количеством жидкости. Не следует разжевывать таблетку.Начальная доза препарата Локрен для обоих показаний к применению препарата составляет обычно 10 мг (1/2 таблетки 20 мг). Если в течение 7-14 дней лечения не достигаются целевые значения артериального давления, то доза удваивается до 20 мг в сутки.Обычно не используются дозы препарата Локрен, превышающие 20 мг (в связи с тем, что при увеличении дозы более 20 мг не наблюдается статистически достоверного увеличения антигипертензивного эффекта препарата). Максимальная суточная доза препарата Локрен — 40 мг.Рекомендуется коррекция дозы в зависимости от функционального состояния почек пациента.При клиренсе креатинина более 20 мл/мин коррекции дозы не требуется. Однако, в начале лечения, рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесной концентрации препарата в крови, что достигается в среднем к 4-7-го дню лечения). При выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг/сутки (вне зависимости от частоты и дней проведения процедуры гемодиализа у пациентов, находящихся на гемодиализе), которая при недостаточной эффективности может увеличиваться в 2 раза каждые 1-2 недели. Максимальная суточная доза составляет 20 мг. Пациенты с печеночной недостаточностьюУ пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы обычно не требуется. Однако, в начале терапии, рекомендуется более тщательное клиническое наблюдение за пациентом.

Описание актуально на 06.10.2014

  • Латинское название: Lokren
  • Код АТХ: C07AB05
  • Действующее вещество: Бетаксолол (Betaxolol)
  • Производитель: Sanofi-Winthrop Industrie (Франция)

В одной таблетке препарата содержится активного компонента бетаксолола – 20 мг. Дополнительные вещества: натрия амилопектина гликолат, магния стеарат, МКЦ, гипромеллоза, коллоидный безводный кремния диоксид, макрогол, лактозы моногидрат.

Фармакологическое действие

Локрен является бета-адреноблокатором. Механизм действия медикамента заключается в блокаде бета1-адренорецепторов. Дополнительно Локрен обладает мембраностабилизирующей активностью, не оказывая при этом симпатомимического воздействия. Фармакологические эффекты медикамента:

  • антиангинальный;
  • гипотензивный;
  • антиаритмический.

Лекарственное средство способно снижать чувствительность тканей к катехоламинам, уменьшать показатели ЧСС и сократимости миокарда, угнетать секрецию ренина. Также медикамент предупреждает повышение АД при стрессе и физических нагрузках.

Противопоказания

  • стенокардия Принцметала;
  • сердечная недостаточность;
  • выраженная брадикардия;
  • индивидуальная гиперчувствительностьк бетаксололу;
  • кардиогенный шок;
  • комбинированная терапия с сультопридом;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • единовременный прием ингибиторов моноаминооксидаз;
  • кардиомегалия.

Гипотензивное средство содержит галактозу, поэтому препарат противопоказан:

  • при синдроме мальабсорбции галактозы/глюкозы или дефицита лактoзы;
  • врожденной галактоземии.

Такие заболевания и состояния, как:

являются относительными противопоказания для назначения бетаксолола.

Побочные действия

Со стороны нервной системы:

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • брадикардия (синусовая форма);
  • ортостатическая гипотензия;
  • снижениекровяного давления;
  • сердцебиение;
  • AV блокада;
  • нарушение функций миокарда;
  • боль в груди;
  • проявление ангиоспазма.

Со стороны пищеварительной системы:

Со стороны дыхательной системы:

  • заложенность носа;
  • бронхо- иларингоспазм.

При назначении больших доз регистрируется затруднение дыхания у предрасположенных пациентов.

Со стороны эндокринной системы:

  • гипергликемия;
  • гипотиреоидное состояние;
  • гипогликемия.

Со стороны органов чувств:

  • болезненность, сухость глаз;
  • нарушения зрительного восприятия.

В результате лабораторных исследований иногда обнаруживаются антинуклеарные антитела, которые могут маскироваться под симптоматику красной волчанки. В таких случаях требуется отмена препарата Локрен.

Передозировка

При приеме повышенных доз медикамента возникают:

  • головокружение;
  • сердечная недостаточность;
  • брадикардия;
  • аритмии;
  • снижение кровяного давления;
  • обморочное состояние;
  • цианоз ладоней, ногтей;
  • затруднение дыхания;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • желудочковая экстрасистолия;
  • судороги.

Рекомендуется прием энтеросорбентов и экстренное промывание желудка. При регистрации брадикардии либо быстром падении АД назначают 1 мг глюкагона. При необходимости дополнительно медленно проводят инфузию изопреналина – 25 мкг или добутамина — 10 мкг/кг. При обнаружении сердечной недостаточности у новорожденного, вследствие приема бетаксолола матерью в период вынашивания беременности, требуется немедленная госпитализация с длительным введением изопреналина и добутамина в больших дозах под наблюдением специалистов (педиатр, детский кардиолог, реаниматолог).

Аналоги Локрена

Фармацевтические компании выпускают достаточно много заменителей Локрена. Структурные аналоги:

  • Бетак;
  • Беталмик;
  • Бетакор;
  • Бетаксолол.

Аналоги Локрена отличаются по стоимости и качеству. Предупредите врача о желании купить заменитель, возможно, потребуется коррекция схемы лечения.

1. Состав и форма выпуска

Согласно инструкции, данное лекарственное средство помещено в группу бета1-адреноблокаторов. Активным действующим веществом служит бетаксолол гидрохлорид. В одной таблетке его содержится 20 мг.

Вспомогательные компоненты представлены (мг):

  • лактозой (100),
  • микрокристаллической целлюлозой (113),
  • стеаратом магния (1,4),
  • макроголом 400 (0,43),
  • гликолатом натрия амилопектина (4),
  • диоксидом кремния (1,6),
  • гипромеллозой (3,9),
  • диоксидом титана (0,67).

Препарат выпускается в форме делимых таблеток белого цвета, покрытых оболочкой. В блистеры помещено 14 шт. Срок его годности 5 лет. Место для хранения должно иметь температуру не меньше 25°C и быть недоступным для детей.

Получаемый результат

При использовании бетаксолола активность вещества по блокировке бета1-адренорецепторов проявляется в виде лечебных эффектов:

  1. Уменьшается частота сердечных сокращений под нагрузками и в покое.
  2. Снижается кардиовыброс и в покое, и при нагрузках.
  3. Происходит снижение артериального давления (систолического, диастолического) в состоянии покоя и нагрузок.
  4. Понижается рефлекс ортостатической тахикардии.

Результатом указанных достижений является сокращение нагрузки на сердце в спокойном состоянии и когда испытывает физическое напряжение. Узнать об этом можно из отзывов в последнем разделе текста.

Показатели фармакокинетики

После внутреннего приема бетаксолол происходит полная и быстрая абсорбция из желудочно-кишечного тракта.

Максимального значения в кровяной плазме он достигает через два часа (максимум через четыре). Биодоступность компонента составляет порядка 85%.

Метаболизм действующего компонента выполняется в печени. Фармакологическая активность метаболитов отсутствует. Они выводятся почками.

3. Противопоказания

Нельзя принимать препарат при наличии:

  • выраженной хронической сердечной недостаточности,
  • кардиогенного шока,
  • стенокардии Принцметала,
  • выраженной брадикардии,
  • кардиомегалии,
  • синдрома слабости синусного узла,
  • артериальной гипотензии,
  • сверхвысокой чувствительности к бетаксололу,
  • возраста младше 18 лет (из-за отсутствия сведения о безопасном и эффективном использовании).

Из-за присутствия в составе лекарства лактозы оно противопоказано, если диагностированы синдром мальабсорбции глюкозы и врожденная галактоземия. Недопустимо совмещать лечение с приемом сультопридома, флоктафенина и ингибиторов МАО.

Осторожности в приеме Локрена требуется при:

  • аллергии,
  • метаболическом ацидозе,
  • облитерирующих болезнях сосудистой периферии (синдроме Рейно, «перемежающейся» хромоте),
  • хронической почечной и печеночной недостаточности,
  • миастении,
  • бронхиальной астме и эмфиземе легких,
  • недостаточности кровообращения,
  • сахарном диабете,
  • гемодиализе,
  • депрессии,
  • псориазе,
  • тиреотоксикозе,
  • пожилом возрасте.

В состоянии беременности препарат может применяться в строго проверенных случаях. Грудное кормление на время терапии лучше отменить, так как бета-адреноблокаторы могут проникать в грудное молоко.

4. Побочные действия

В результате приема Локрена могут развиться нежелательные последствия в виде:

  • слабости, повышенной утомляемости, головной боли, депрессии, сонливости;
  • сердцебиения, нарушения проводимости миокарда, аритмии, сердечной недостаточности, выраженного понижения артериального давления, ослабления кровообращения в периферических сосудах;
  • сухости во рту, рвоты, диареи либо запора, болей в животе, нарушения работы печени, перемен вкуса;
  • заложенности носа, бронхоспазм, затрудненности дыхания;
  • уменьшения секреции слезной железы, ухудшения зрения, болезненности и сухости глаз, конъюнктивита;
  • усиленного потоотделения, экзантемы, обострения псориаза, гиперемии кожи;
  • кожной сыпи, крапивницы, зуда;
  • гипергликемии при инсулинонезависимом сахарном диабете и гипогликемии при введении инсулина;
  • внутриутробной задержки роста;
  • артралгии, болей в спине, ослаблении потенции.

В связи с опасностью появления слабости и головокружения необходимо проявлять осторожность во время управления автомобилем и занятий напряженными видами работы. Эти симптомы могут понизить скорость реакций и внимание, которые здесь очень важны.

5. Практическое использование лекарства

Методика лечения

Величина средней терапевтической дозы Локрена равна 20 мг (1 таблетка) в сутки. Для пациентов от 75 лет и выше начальную дозу составляет 10 мг в сутки. Таблетки принимают внутрь целиком и запивают жидкостью в большом количестве.

На календарной упаковке указаны дни недели. Это помогает придерживаться режима приема лекарства

При нарушении функций почек и печеночной недостаточности коррекция суточной дозы не требуется. Но в первые четыре дня лучше находиться под клиническим наблюдением.

Читайте далее — инструкция по применению на Лодоз. Как принимать лекарство?

В статье (тут) цена на Резерпин.

Внимание: важная информация в дополнение

Перед началом лечения могут пригодиться следующие сведения:

  1. Недопустима резкая отмена препарата. Это особенно опасно при ишемической болезни сердца. Уменьшение дозировки должно происходить постепенно за одну-две недели. Во время отмены данного лекарства следует начать принимать другой аналогичный препарат.
  2. Если пациент страдает компенсированной недостаточностью сердечной деятельности, Локрен назначается в пониженных дозах. Их дальнейшее увеличение допустимо под строгим контролем врача.
  3. Дозировка уменьшается, когда на фоне приема лекарства частота сердечных сокращений становится реже – до 50 ударов за минуту в покое.
  4. До назначения лекарства необходима оценка функциональных особенностей внешнего дыхания больного. При развитии бронхоспазма в процессе лечения его следует дополнить приемом бета2-адреномиметического средства.
  5. Принимаемый Локрен может показать положительные результаты в процессе исследований на допинговые вещества.

Аналогичные лекарства и цены

У Локрена существуют две группы аналогов:

Упаковка Локрена, содержащая 14 таблеток по 20 мг, имеет среднюю цену по России от 450 до 570 руб. В украинских аптечных сетях она стоит около 80 гривен. На цену препарата влияет регион продажи.

Считается, что препарат Локрена больше подходит для больных молодого и среднего возрастов, поскольку у них гипертония реже связана с сердечной недостаточностью (что характерно для пожилых людей).

Виталий, 42 года. Я 10 лет страдаю пароксизмальной формой фибрилляции предсердий. Мне долго подбирали антиаритмические препараты, проводили радиочастотную абляцию устьев вен легких.

Существенного улучшения не наступило. Наконец, доктор выписал таблетки Локрен. Принимаю их три года. На фоне лечения заметно сократились тяжесть и количество приступов мерцательной аритмии. Лекарство реально помогает.

Лариса, 38 лет. Препарат Локрен дает хороший результат. Снижается давление и урежается пульс. Жаль, что появляются побочные явления – слабость, тошнота и головокружение.

Ольга, 46 лет. Препарат очень хороший. Принимаю около двух лет. Давление снижается, пульс становится нормальным – 70 ударов (раньше был выше 100). В инструкции описано немало побочных эффектов. Но лично я их на себе не наблюдала.

Судя по отзывам, препарат признают эффективным большинство пациентов.

Лекарство обладает продолжительным действием и удобно в использовании – одноразовый прием в сутки. Несмотря на явный позитивный результат от препарата, его должен назначать только специалист, рекомендации которого пациент обязан строго соблюдать.

Форма выпуска и состав

Локрен выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглых, двояковыпуклых, белого цвета, с риской на одной из сторон и надписью «КЕ 20» – на другой (по 14 шт. в блистрах, по 2 блистера в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: бетаксолол – 20 мг (в форме гидрохлорида);
  • Вспомогательные компоненты: коллоидный диоксид кремния – 1,6 мг; моногидрат лактозы – 100 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 4 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 113 мг; стеарат магния – 1,4 мг.

Состав пленочной оболочки: макрогол 400 – 0,43 мг; гипромеллоза – 3,9 мг; диоксид титана (Е171) – 0,67 мг.

Противопоказания

Средство считается запрещенным при таких состояниях:

  1. Монотерапия стенокардии Принцметала;
  2. Тяжелая форма облитерирующих патологий периферических артерий и болезни Рейно;
  3. Тяжелая форма хронической обструктивной болезни легких и бронхиальной астмы;
  4. Метаболический ацидоз;
  5. Феохромоцитома при отсутствии одновременного применения альфа-адреноблокаторов;
  6. Одновременное применение с сультопридом, флоктафенином, ингибиторами моноаминоксидазы;
  7. Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  8. Кардиогенный шок;
  9. Острая сердечная недостаточность;
  10. Кардиомегалия (при отсутствии симптомов сердечной недостаточности);
  11. Возраст до 18 лет;
  12. Период грудного вскармливания;
  13. Анафилактические реакции в анамнезе;
  14. Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (при неэффективной терапии инотропными средствами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и другими вазодилататорами);
  15. Атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
  16. Синдром слабости синусового узла (СССУ), включая синоатриальную блокаду;
  17. Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 100 мм ртутного столба);
  18. Тяжелая форма брадикардии (частота сердечных сокращений (ЧСС) меньше 45-50 ударов в минуту);
  19. Гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью рекомендуется назначать Локрен пациентам с хронической сердечной недостаточностью в стадии компенсации, AV-блокадой I степени, нетяжелыми формами облитерирующих заболеваний периферических артерий и синдромом Рейно, стенокардией Принцметала (только в сочетании с вазодилататорами), бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких при средней тяжести течения болезни, больным с леченной феохромоцитомой, печеночной и/или почечной недостаточностью, сахарным диабетом, псориазом, при проведении десенсибилизирующего лечения и при терапии пациентов пожилого возраста.

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано что Локрен принимают внутрь и запивают достаточным количеством жидкости. Не следует разжевывать таблетку.

  1. Начальная доза препарата Локрен для обоих показаний к применению препарата составляет обычно 10 мг (1/2 таб. 20 мг). Если в течение 7-14 дней лечения не достигаются целевые значения АД, то доза удваивается до 20 мг/сут.
  2. Обычно не используются дозы препарата Локрен, превышающие 20 мг (в связи с тем, что при увеличении дозы более 20 мг не наблюдается статистически достоверного увеличения антигипертензивного эффекта препарата).
  3. Максимальная суточная доза препарата Локрен — 40 мг.

У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы обычно не требуется. Однако в начале терапии рекомендуется более тщательное клиническое наблюдение за пациентом.

У пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы в зависимости от функционального состояния почек пациента. При КК более 20 мл/мин коррекции дозы не требуется. Однако, в начале лечения, рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесной концентрации препарата в крови, (что достигается в среднем к 4-7 дню лечения). При выраженной почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг/сут (вне зависимости от частоты и дней проведения процедуры гемодиализа у пациентов, находящихся на гемодиализе), которая при недостаточной эффективности может увеличиваться в 2 раза каждые 1-2 недели. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Побочные эффекты

Локрен может вызывать различные побочные действия:

  1. Со стороны органов пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, диарея, рвота.
  2. Со стороны обмена веществ: в редких случаях – гипергликемия, гипогликемия.
  3. Со стороны органов зрения: снижение внутриглазного давления, сухость глаз, нарушение зрения.
  4. Со стороны половых органов: импотенция. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, обострение течения псориаза или появление псориазоподобных высыпаний.
  5. Со стороны нервной системы: бессонница, головные боли, астения, головокружение; редко – спутанность сознания, депрессия, ночные кошмары, галлюцинации, парестезия.
  6. Со стороны дыхательной системы: в редких случаях – бронхоспазм. Влияние на плод: брадикардия, гипогликемия, внутриутробная задержка роста.
  7. Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, брадикардия, симптомы сердечной недостаточности, снижение температуры кожного покрова нижних и верхних конечностей, замедление AV-проводимости и развитие проявлений ангиоспазма (усиление нарушений периферического кровообращения, синдром Рейно).

Локрен может вызывать синдром «отмены» (повышение АД, учащение/усиление приступов стенокардии), артралгия, боли в спине, снижение потенции и ослабление либидо.

Передозировка

При приеме повышенных доз медикамента возникают:

  • обморочное состояние;
  • цианоз ладоней, ногтей;
  • затруднение дыхания;
  • головокружение;
  • сердечная недостаточность;
  • брадикардия;
  • аритмии;
  • снижение кровяного давления;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • желудочковая экстрасистолия;
  • судороги.

Рекомендуется прием энтеросорбентов и экстренное промывание желудка. При регистрации брадикардии либо быстром падении АД назначают 1 мг глюкагона. При необходимости дополнительно медленно проводят инфузию изопреналина – 25 мкг или добутамина — 10 мкг/кг. При обнаружении сердечной недостаточности у новорожденного, вследствие приема бетаксолола матерью в период вынашивания беременности, требуется немедленная госпитализация с длительным введением изопреналина и добутамина в больших дозах под наблюдением специалистов (педиатр, детский кардиолог, реаниматолог).

Форма выпуска и состав

Локрен выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглых, двояковыпуклых, белого цвета, с риской на одной из сторон и надписью «КЕ 20» – на другой (по 14 шт. в блистрах, по 2 блистера в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: бетаксолол – 20 мг (в форме гидрохлорида);
  • Вспомогательные компоненты: коллоидный диоксид кремния – 1,6 мг; моногидрат лактозы – 100 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 4 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 113 мг; стеарат магния – 1,4 мг.

Состав пленочной оболочки: макрогол 400 – 0,43 мг; гипромеллоза – 3,9 мг; диоксид титана (Е171) – 0,67 мг.

Противопоказания

Средство считается запрещенным при таких состояниях:

  1. Монотерапия стенокардии Принцметала;
  2. Тяжелая форма облитерирующих патологий периферических артерий и болезни Рейно;
  3. Тяжелая форма хронической обструктивной болезни легких и бронхиальной астмы;
  4. Метаболический ацидоз;
  5. Феохромоцитома при отсутствии одновременного применения альфа-адреноблокаторов;
  6. Одновременное применение с сультопридом, флоктафенином, ингибиторами моноаминоксидазы;
  7. Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  8. Кардиогенный шок;
  9. Острая сердечная недостаточность;
  10. Кардиомегалия (при отсутствии симптомов сердечной недостаточности);
  11. Возраст до 18 лет;
  12. Период грудного вскармливания;
  13. Анафилактические реакции в анамнезе;
  14. Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (при неэффективной терапии инотропными средствами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и другими вазодилататорами);
  15. Атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
  16. Синдром слабости синусового узла (СССУ), включая синоатриальную блокаду;
  17. Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 100 мм ртутного столба);
  18. Тяжелая форма брадикардии (частота сердечных сокращений (ЧСС) меньше 45-50 ударов в минуту);
  19. Гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью рекомендуется назначать Локрен пациентам с хронической сердечной недостаточностью в стадии компенсации, AV-блокадой I степени, нетяжелыми формами облитерирующих заболеваний периферических артерий и синдромом Рейно, стенокардией Принцметала (только в сочетании с вазодилататорами), бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких при средней тяжести течения болезни, больным с леченной феохромоцитомой, печеночной и/или почечной недостаточностью, сахарным диабетом, псориазом, при проведении десенсибилизирующего лечения и при терапии пациентов пожилого возраста.

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано что Локрен принимают внутрь и запивают достаточным количеством жидкости. Не следует разжевывать таблетку.

  1. Начальная доза препарата Локрен для обоих показаний к применению препарата составляет обычно 10 мг (1/2 таб. 20 мг). Если в течение 7-14 дней лечения не достигаются целевые значения АД, то доза удваивается до 20 мг/сут.
  2. Обычно не используются дозы препарата Локрен, превышающие 20 мг (в связи с тем, что при увеличении дозы более 20 мг не наблюдается статистически достоверного увеличения антигипертензивного эффекта препарата).
  3. Максимальная суточная доза препарата Локрен — 40 мг.

У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы обычно не требуется. Однако в начале терапии рекомендуется более тщательное клиническое наблюдение за пациентом.

У пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы в зависимости от функционального состояния почек пациента. При КК более 20 мл/мин коррекции дозы не требуется. Однако, в начале лечения, рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесной концентрации препарата в крови, (что достигается в среднем к 4-7 дню лечения). При выраженной почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг/сут (вне зависимости от частоты и дней проведения процедуры гемодиализа у пациентов, находящихся на гемодиализе), которая при недостаточной эффективности может увеличиваться в 2 раза каждые 1-2 недели. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Побочные эффекты

Локрен может вызывать различные побочные действия:

  1. Со стороны органов пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, диарея, рвота.
  2. Со стороны обмена веществ: в редких случаях – гипергликемия, гипогликемия.
  3. Со стороны органов зрения: снижение внутриглазного давления, сухость глаз, нарушение зрения.
  4. Со стороны половых органов: импотенция. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, обострение течения псориаза или появление псориазоподобных высыпаний.
  5. Со стороны нервной системы: бессонница, головные боли, астения, головокружение; редко – спутанность сознания, депрессия, ночные кошмары, галлюцинации, парестезия.
  6. Со стороны дыхательной системы: в редких случаях – бронхоспазм. Влияние на плод: брадикардия, гипогликемия, внутриутробная задержка роста.
  7. Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, брадикардия, симптомы сердечной недостаточности, снижение температуры кожного покрова нижних и верхних конечностей, замедление AV-проводимости и развитие проявлений ангиоспазма (усиление нарушений периферического кровообращения, синдром Рейно).

Локрен может вызывать синдром «отмены» (повышение АД, учащение/усиление приступов стенокардии), артралгия, боли в спине, снижение потенции и ослабление либидо.

Передозировка

При приеме повышенных доз медикамента возникают:

  • обморочное состояние;
  • цианоз ладоней, ногтей;
  • затруднение дыхания;
  • головокружение;
  • сердечная недостаточность;
  • брадикардия;
  • аритмии;
  • снижение кровяного давления;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • желудочковая экстрасистолия;
  • судороги.

Рекомендуется прием энтеросорбентов и экстренное промывание желудка. При регистрации брадикардии либо быстром падении АД назначают 1 мг глюкагона. При необходимости дополнительно медленно проводят инфузию изопреналина – 25 мкг или добутамина — 10 мкг/кг. При обнаружении сердечной недостаточности у новорожденного, вследствие приема бетаксолола матерью в период вынашивания беременности, требуется немедленная госпитализация с длительным введением изопреналина и добутамина в больших дозах под наблюдением специалистов (педиатр, детский кардиолог, реаниматолог).

Форма выпуска

Бипрол таблетки, покрытые оболочкой: 30, 50 шт. в упаковке.

Бипрол – препарат из группы адреноблокаторов, который благодаря своему антиаритмическому и гипотензивному действию применяется для лечения артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца и сердечной недостаточности.

Основной компоненты препарата – бисопролол. Он является селективным (избирательным) блокатором В1-адренорецепторов сердца и практически не влияет на адренорецепторы В2.

Фармакологические эффекты бисопролола обусловлены блокадой В1-адренорецепторов, что сопровождается:

  • отсутствием взаимодействия с ними катехоламинов (адреналина и норадреналина), что обуславливает различные химические реакции, происходящие в организме, и проявляется снижением силы сердечных сокращений (отрицательный инотропный эффект);
  • снижением концентрации ионов кальция в проводящей системе сопровождается уменьшением частоты сердечных сокращений (отрицательный хронотропный эффект) и проводимости (отрицательный дромотроный эффект), а также автоматизма (отрицательный батмотропный эффект). Эти эффекты сопровождаются блокадой В1–рецепторов почек, что ведет к снижению выброса ренина и синтеза ангиотензина II. В результате, происходит снижение артериального давления, использующееся при лечении гипертензии;
  • уменьшение силы и частоты сердечных сокращений ведет к снижению потребности миокарда в кислороде, в результате чего препарат может использоваться как антиангинальное средство для лечения ишемической болезни сердца;
  • угнетение проводимости и автоматизма формирует антиаритмическое действие бисопролола.

Форма выпуска и состав

Бипрол выпускается в виде таблеток с дозировкой 2.5, 5 и 10 мг. Производитель лекарственного средства – МАКИЗ-ФАРМА, Россия.

В его состав входит:

  • бисопролола фумарат;
  • различные вспомогательные вещества.

Лекарство относится к селективным В1-адреноблокирующим лекарственным средствам, производится из химического сырья, отпускается строго по назначению врача при наличии рецепта.

Противопоказания

  • реакции гиперчувствительности на действующий компонент или вспомогательные вещества лекарственного средства;
  • снижение частоты сердечных сокращений меньше, чем 50 ударов в минуту;
  • наличие слабости синусного узла;
  • предсердно-желудочковые и другие блокады сердца;
  • шок кардиогенного типа;
  • сердечная недостаточность, характеризующая острой тяжелой формой, не поддающаяся лечению;
  • инфаркт в остром периоде;
  • снижение давления менее 90 мм;
  • выраженные нарушения функции дыхания, сопровождающиеся обструкцией дыхательных путей;
  • период беременности;
  • грудное вскармливание;
  • дети.

Использование препарата ограничено у лиц, страдающих:

  • легочными обструктивными болезнями;
  • тяжелой степенью бронхиальной астмы;
  • стенокардией Принцметала;
  • проявлениями брадикардии, блокад сердца или нарушений кровообращения в периферических сосудах;
  • сахарным диабетом,
  • тиреотоксическим зобом;
  • псориазом;
  • функциональными печеночными или почечными расстройствами;
  • смещением кислотно-щелочного баланса в сторону кислот.

Побочные действия

Побочные действия Бипрола носят дозозависимый характер. При превышении доз выше рекомендуемых терапевтических, возможно усиление негативных эффектов:

  • центральная и периферическая нервная система: головокружения, нарушения сна, астения, депрессивное состояние, снижение концентрации и внимания, умственных способностей, эмоциональная нестабильность, нарушения со стороны органов чувств и другие;
  • со стороны сердца, сосудов, системы кроветворения: выраженное снижение частоты сердечных сокращений, тахиаритмия, блокады, снижение артериального давления, васкулит, снижение количества тромбоцитов и другие;
  • пищеварительный тракт: тошнота, рвота, жидкий стул, диспепсия, запор, воспаление толстого кишечника, тромботическое поражение брыжеечной артерии;
  • дыхательная система: спазм бронхов или гортани, кашель, одышка, воспаление или инфицирование дыхательных путей;
  • половая и мочевыделительная системы: отеки, снижение потенции, цистит, колика;
  • кожные реакции: высыпания, экзема, покраснение кожи, выпадение волос, дерматит и другие;
  • метаболические нарушения: повышение концентрации ферментов печени, глюкозы, мочевой кислоты, калия в крови;
  • другие негативные эффекты: головная, мышечная, грудная боль, боль в животе, глазах или ушах повышение массы тела.

Особые указания и лекарственное взаимодействие

  • применение Бипрола в период беременности возможно, при превышении пользы для матери над риском для здоровья ребенка. Но за 2-3 суток до родов прием препарата прекращают, так как повышается риск развития у ребенка серьезных побочных эффектов. В противном случае, ребенок должен находится под постоянным наблюдением специалистов;
  • при грудном вскармливании применение возможно в том же случае, что и при беременности, так как бисопролол экскретируется в грудное молоко. При этом необходим тщательный контроль за состоянием ребенка;
  • при слабой и средней степени нарушении почечных и печеночных функции коррекции дозировки не нужно. В тяжелой стадии титрование необходимо вести очень тщательно и осторожно;
  • людям в возрасте корректировка не потребуется;
  • препарат не используется у лиц младше 18 лет;
  • при других тяжелых болезнях назначение препарата пока недостаточно исследовано;
  • повышается возможность негативного действия на функции сердца при приеме препаратов на основе амиодарона, верапамила, сердечных гликозидов и других сердечных средств;
  • назначение антагонистов кальция способствует развитию гипотензии и нарушений работы сердечной мышцы;
  • эффективность препарата снижается при назначении ксантинов и симпатомиметиков;
  • рифампицин уменьшает период полураспада;
  • эрготамин усиливает нарушения кровообращения периферических органов;
  • несовместим с некоторыми антидепрессантами.

Бипрол аналоги

У всех аналогов Бипрола активным веществом является бисопролол. Препараты выпускаются в дозировке 2.5, 5, 10 мг. Название препаратов с дозировкой 2.5 мг, как правило, дополняется словом Кор. Биодоступность и эффективность средства зависит от качества сырья, степени очистки и лекарственной формы. Зарубежные производители пользуются большим спросом, но одновременно и имеют более высокую цену, чем отечественные.

  • Бипрол и Бипрол Кор, производитель: Niche Generics (Ирландия);
  • Биол, Salutas Pharma (Германия);
  • Бисогамма от Worwag Pharma GmbH & Co (Германия) имеет несколько заводов производителей, 2 из которых находятся в Германии, один в Румынии;
  • Бисокард, производитель: ICN Polfa Rzeszow (Польша);
  • Бисомор выпускается также в ампульной форме с дозой активного вещества 50 мг, Edge Pharma Private Limited (Индия)
  • Бисопролол – ЛЕКСВМ, производитель: Antibiotice S.A. (Румыния);
  • Бисопролол – Ратиофарм, Merckle (Германия)
  • Бисопролол – Тева, Teva Pharmaceutical Works Private Co.Ltd (Венгрия);
  • Конкор и Конкор Кор, Merck KGaA (Германия);
  • Корбис, Unichem Laboratories (Индия);
  • Кординорм и Кординорм Кор, Catalent Germany Schorndorf GmbH (Германия);
  • Коронал, Zentiva a.s (Словацкая Республика);
  • Тирез, Alkaloid AD (Республика Македония).
  • Арител и Арител Кор, Канонфарма продакшн ЗАО;
  • Бисопролол – препарат с одноименным действующим веществом. Он выпускается многими отечественными производителями. Это: Северная звезда, Биоком ЗАО, Лекфарм (Республика Беларусь), ВЕРТЕКС, Атолл ООО, Озон ООО, Рафарма ЗАО, Изварино Фарма ООО; Ирбитский химфармзавод;
  • Бисопролол – OBL, Оболенское — фармацевтическое предприятие;
  • Бисопролол – Лугал, Луганский ХФЗ ПАО;
  • Бисопролол – Прана, Пранафарм;
  • Бисопролол – СЗ, Северная Звезда;
  • Нипертен, КРКА-Рус.

Описание средства

Бипрол относится к блокаторам рецепторов, воспринимающих адреналин (и норадреналин). Применение этого медикамента способствует снижению АД, устранению симптомов ишемии сердца и восстановлению сердечного ритма.

Важно знать, что прием медикамента оказывает влияние лишь на бета-рецепторы первого типа.

Форма и стоимость

Бипрол выпускается в такой форме, как таблетки. Они покрыты специальной оболочкой и поэтому их запрещено делить. Медикамент выпускается в различной дозировке. Также средство бывает комбинированного типа и называется Бипрол плюс. Он дополнительно содержит мочегонное вещество и оказывает более мощное действие.

Цена на лекарство во всех аптеках отличается, но средняя стоимость таблеток представлена ниже.

Состав и механизм воздействия

Препарат содержит в составе активный компонент – бисопролол фумарат. Также дополнительно он включает крахмал, кросповидон, целлюлозу, магний, кремний, лудипресс ЛЦЕ.

Лекарство характеризуется антиаритмическим, антигипертензивным, антиангинальным действием. Его рекомендуют при многих сердечно-сосудистых патологиях. Действует оно следующим образом:

  • Антиангинальный эффект — достигается за счет того, что средство понижает потребность сердца в кислороде. За счет этого снижается ЧСС. Диастола удлиняется, а перфузия сердца улучшается.
  • Антиаритмический эффект — наступает за счет того, что устраняется тахикардия, снижается повышенная активность симпатического отдела нервной системы и увеличивается содержание аденозинмонофосфата.
  • Антигипертензивное воздействие — обусловлено уменьшением минутного объема крови и снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

Показания и противопоказания

Чтобы знать от чего помогает средство, необходимо внимательно ознакомиться с показаниями, которые прописаны в инструкции по применению. Бипрол показан для применения при:

  • стойкой гипертензии;
  • сердечной ишемии.

Не рекомендовано принимать лекарство при аллергии на составляющие компоненты. Также его не назначают при:

  • отеке легкого;
  • острой сердечной недостаточности;
  • синоатриальной блокаде;
  • синдроме слабости синусового узла;
  • брадикардии;
  • кардиомегалии;
  • стенокардии Принцметала;
  • тяжелой артериальной гипотензии;
  • инфаркте;
  • бронхиальной астме;
  • метаболическом ацидозе;
  • феохромоцитоме;
  • тяжелых нарушениях периферического кровообращения.

Нельзя принимать лекарство при лактозной непереносимости и синдроме лактозной мальабсорбции. При беременности и в период лактации препарат также принимать противопоказано.

Возможные побочные действия

Прием препарата может спровоцировать определенные негативные реакции:

    Больной может жаловаться на наличие астении, головокружений, мигрени. Чаще всего такие симптомы возникают на начальной стадии терапии и через 7-14 дней проходят. Реже у человека, принимающего лекарства, может развиться бессонница, депрессивный синдром. Лишь единицы больных жалуются на расстройство сна, галлюцинаций и потерю сознания.

Часто при употреблении медикамента можно заметить брадикардию или, наоборот, ощутить учащенное биение сердца. Также часто артериальное давление снижается резко, особенно так бывает у больных с сердечной недостаточностью в хронической форме.

Редко можно заметить на кардиограмме нарушение проводимости и аритмию. Больной может жаловаться на одышку, отеки, гипотензию, боли в области груди.

  • Часто при лечении Бипролом возникают расстройства желудочно-кишечного тракта и болезненные ощущения в области живота. Слизистая оболочка полости рта чаще всего сухая.
  • Редко прием медикамента приводит к гепатиту.
  • Со стороны органов дыхания могут возникать бронхо-и ларингоспазмы. Обычно такие недуги возникают у людей, которые болеют астмой. Что касается аллергического ринита и заложенности носовой полости, то эти побочные явления возникают крайне редко.
  • Редко развиваются боли в суставах и слабость мышц, судороги.
  • Также очень редко у больных наблюдаются проблемы со зрением, слухом, вкусом. Иногда уменьшается слезоотделение, и пациент может жаловаться на ощущение сухости и болезненности глаз.
  • Крайне редко у людей, принимающих лекарство, усиливается потоотделение, возникает облысение, гипогликемический синдром, импотенция.
  • Редко при резкой отмене препарата могут усилиться приступы стенокардии. Также при отмене артериальному давлению свойственно подниматься.
    1. Препарат является качественным и эффективным, однако если он по какой-то причине не подошел, можно в аптеке приобрести заменители с тем же активным действующим веществом. В качестве аналога можно подобрать как европейский, так и отечественный препарат: пользуется спросом у больных Коронал. Его выпускает чешский фармацевтический завод.
    2. Идентичный препарат под названием Конкор производит Норвегия.
    3. Высокое качество также у Биола, Бисопролола-Тева, Кординорма, Бидопа, Нипертена.
    4. Для того чтобы сэкономить, можно купить препараты отечественного производителя. На фармацевтическом рынке есть такие недорогие препараты, как Арител или Бисопролол вертекс.
    Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
    ДЕРМАЛАТЛАС