Список препаратов бета-блокаторов: механизм действия, классификация, противопоказания и побочные эффекты

Содержание

  • Бета-блокаторы: список препаратов
    • Механизм действия
    • Классификация
    • Перечень
    • Стенокардия напряжения
    • Инфаркт миокарда
    • Хроническая сердечная недостаточность
    • Гипертоническая болезнь
    • Нарушения сердечного ритма
    • Сердечно-сосудистая система
    • Органы дыхания
    • Нервная система
    • Обмен веществ
    • Другие побочные эффекты
    • Синдром отмены
    • Противопоказания
  • Список бета-адреноблокаторов: селективные и неселективные типы
    • Показания и абсолютные противопоказания для назначения
    • I поколение – некардиоселективные
    • С внутренней симпатомиметической активностью
    • Без внутренней симпатомиметической активности
    • II поколение – кардиоселективные
    • III поколение (с вазодилатирующими особенностями)
    • Некардиоселективные
    • Кардиоселективные
    • Продолжительность действия
    • Препараты длительного действия
    • Препараты сверхкороткого действия
    • Применение адреноблокаторов при простатите
  • Адреноблокаторы – что это такое?
    • Что такое адреноблокаторы?
    • Классификация препаратов адренолитиков
    • Блокаторы альфа адренорецепторов
    • Таблица «Перечень лучших альфа адреноблокаторов»
    • Бета адреноблокаторы
    • Таблица «Список наиболее эффективных препаратов, блокирующих воздействие адреналина на бета импульсы»
    • Альфа-бета блокаторы
  • Бета- и альфа-блокаторы: список препаратов, что это такое, механизм действия и классификация
    • Классификация блокаторов
    • Альфа-адреноблокаторы
    • Бета-адреноблокаторы
    • Альфа-бета-адреноблокаторы
    • Общая характеристика ß-блокаторов
    • Показания и ограничения
    • Список препаратов

ul

Показания и абсолютные противопоказания для назначения

Показания к применению бета-адреноблокаторов полностью зависят от их свойств. Неселективные блокаторы имеют ограниченный спектр назначений, в то время, как селективные лекарства могут применяться у широкого круга пациентов. Могут назначаться при:

  1. Артериальной гипертензии;
  2. Мигрени;
  3. Сердечной недостаточности;
  4. Синдроме Марфана;
  5. Мигрени;
  6. Глаукоме;
  7. Аневризме аорты;
  8. Инфаркте миокарда в любой стадии;
  9. Хронической сердечной недостаточности;
  10. Синусовой тахиаритмии.

адреноблокатор небилетВ записях кардиологов и кардиохирургов, которые назначают соответствующее лечение своим пациентам, часто можно видеть препараты второго и третьего поколения, которые идеально подходят для лечения сосудов и сердца.

При наличии следующих заболеваний и отклонений действует абсолютный запрет (противопоказание) для применения β-адреноблокаторов:

  1. Беременность, детский возраст;
  2. Бронхиальная астма;
  3. Сердечная блокада II степени;
  4. Слабость синусового узла;
  5. Декомпенсация сердечной недостаточности.

ul

I поколение – некардиоселективные

Некардиоселективные адреноблокаторы – первые представители данной группы лекарственных средств. В связи с блокировкой рецепторов первого и второго типа могут приводить к возникновению побочных эффектов – бронхоспазмам.

С внутренней симпатомиметической активностью

У некоторых лекарств имеется возможность частично стимулировать бета-адренорецепторы – это и есть симпатомиметическая активность. Главное преимущество – они практически не замедляют сердечный ритм и не приводят к возможному синдрому отмены.

В список препаратов входят:

  • Картеолол;
  • Адпренолол;
  • Лабеталол;
  • Пиндолол;
  • Дилевалол;
  • Буциндолол.

Без внутренней симпатомиметической активности

  • Соталол;
  • Надолол;
  • Флестролол;
  • Непрадилол;
  • Тимолол.

ul

II поколение – кардиоселективные

Препараты II поколения блокируют рецепторы первого типа, которые располагаются в сердце. Могут применяться пациентами, у которых имеется высокая вероятность развития побочных проявлений на фоне заболеваний легких (это связано с тем, что они не воздействуют на β-2-адреноблокаторы в легких).

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы II поколения назначаются пациентам с мерцательной аритмией сердца или синусовой тахикардией.

С внутренней симпатомиметической активностью

  • Целипролол;
  • Талинолол;
  • Ацекор;
  • Эпанолол.

Без внутренней симпатомиметической активности

  • Бетаксолол;
  • Эсмолол;
  • Бисопролол;
  • Небиволол;
  • Атенолол.

ul

III поколение (с вазодилатирующими особенностями)

Особенностями средств, относящихся к третьему поколению, считается их особое фармакологическое воздействие: они блокируют и бета-рецепторы, и альфа-рецепторы в кровеносных сосудах. Рассмотрим более детально существующие группы.

Некардиоселективные

Способствуют расслаблению стенок кровеносных сосудов за счет одновременного влияния на бета-1 и бета-2-адреноблокаторы. К ним относят:

  • Дилевалол;
  • Амозулалол;
  • Нипрадилол;
  • Лабеталол.

Кардиоселективные

Служат для увеличения объема выделяемого оксида азота для расширения сосудов сердца и снижают вероятность закупорки сосудов (атеросклеротические бляшки). Новое поколение препаратов включает в себя:

  • Небиволол;
  • Карведилол;
  • Целипролол.

ul

Продолжительность действия

Все β-адреноблокаторы делятся на две основные группы: длительного и короткого действия. На продолжительность влияет биохимический состав лекарства.

Препараты длительного действия

К этой категории средств относятся следующие:

  1. Амфифильные – растворяющиеся в жирах и воде (например, Ацебутолол и Бисепролол). Выводятся из организма путем печеночного метаболизма или почечной экскреции.
  2. Гидрофильные (Атенолол) – они перерабатываются в воде, но не усваиваются в печени.
  3. Липофильные короткого действия – растворяются в жирах, хорошо усваиваются печенью, действуют короткий промежуток времени.
  4. Липофильные длительного действия.

Препараты сверхкороткого действия

Чаще всего такие бета-блокаторы ставятся в виде капельниц. Срок воздействия на организм не превышает 30 минут, после чего все биохимические вещества начинают разрушаться в крови человека.

Активно применяются у пациентов с гипотонией и сердечной недостаточностью, поскольку не вызывают побочных эффектов. Главным представителем этой группы лекарств считается Эсмолол.

ul

Побочные эффекты

Обратите внимание, что прием данных лекарств должен строго контролироваться лечащим врачом!

У отдельной группы людей могут появиться побочные эффекты, которые выражаются в:

  • выпадение волос;
  • нарушение ритма сердца;
  • снижение холестерина;
  • нарушение сна и депрессия;
  • ухудшение памяти;
  • сексуальная дисфункция;
  • аллергические реакции.

ul

Применение адреноблокаторов при простатите

Бета адреноблокаторы широко применяются в урологии для лечения простатита. Входящие в состав вещества теразозин и силодозин улучшают процесс мочеиспускания у людей, испытывающих проблемы.

Назначаются при простатите или при наличии следующих проблем:

  • слабый тонус мочевого пузыря;
  • низкое давление в уретре;
  • аденома простаты;
  • расслабленное состояние мышц предстательной железы.

Положительные результаты приема адреноблокаторов в этих случаях видны уже через несколько недель. В список препаратов включены: Глансин, Омсулозин и Фокусин.

Не стоит заниматься самолечением – настоятельно советуем пройти консультацию у вашего лечащего врача, чтобы не усугубить течение болезни.

В процессе лечения настоятельно не рекомендуется применять алкоголь, который снижает эффект от воздействия адреноблокаторов на человеческий организм. Простыми словами, не делайте то, что в конечном итоге не приведет к полному выздоровлению.

ul

Что такое бета и альфа-блокаторы

Препараты, которые причислены к категории адреноблокаторов, принято, в свою очередь, классифицировать на несколько подгрупп, и это несмотря на то, что все они могут быть эффективно использованы во время лечения скачков давления.

Альфа-адреноблокаторы – это биохимически активные вещества, которые воздействуют на альфа-рецепторы. Их принимают при гипертонии эссенциальной и симптоматической. Благодаря таблеткам сосуды дилятируются, за счет чего ослабевает их сопротивление в сторону периферии. Благодаря этому эффекту кровоток значительно облегчается, а уровень давления понижается. Помимо этого, альфа-адреноблокаторы приводят к уменьшению количества вредного холестерина и жира в крови.

Бета-адреноблокаторы также классифицируются на две категории:

  1. Действуют только на рецепторы типа 1 – такие препараты обычно называют селективными.
  2. ЛС, которые воздействуют на оба вида нервных окончаний – их уже именуют неселективными.

Обратите внимание на то, что адреноблокаторы второго вида нисколько не препятствуют чувствительности рецепторов, через которые те реализуют свой клинический эффект.

Обратите внимание на то, что благодаря способности снижать ЧСС, бета-блокаторы могут быть применены не только для лечения эссенциальной ГБ, но и для устранения проявлений ишемической болезни сердца.

ul

Побочные эффекты

Определенная часть побочных эффектов візвана чрезмерным действием БАБ на сердечно-сосудистую систему, а именно:

  • резкая брадикардия (при которой показатель ЧСС опускается ниже 45 в мин.);
  • атриовентрикулярные блокады;
  • артериальная гипотония (с падением уровня САД ниже 90-100 мм рт. ст.), обратите внимание на то, что подобного рода эффекты развиваются обычно при внутривенном введении бета-адреноблокаторов;
  • повышение интенсивности признаков ХСН;
  • снижение интенсивности кровообращения в ногах при условии уменьшения сердечного выброса — подобного рода проблема обычно возникает у пожилых людей с атеросклерозом периферических сосудов или манифестирующим эндартериитом.

Есть еще одна очень интересная особенность действия этих препаратов — например, в том случае, если же у пациента имеется феохромоцитома (доброкачественная опухоль надпочечников), то бета-блокаторы могут привести к повышению цифр АД за счет стимуляции α1-адренорецепторов и спазма сосудов гематомикроциркуляторного русла. Все остальные нежелательные побочные эффекты, так или иначе, связанные с приемом бета-блокаторов, являются не чем иным, как проявлением индивидуальной непереносимости.

ul

Последствия приема препаратов

Таким образом, работа бета блокаторов позволяет уменьшить частоту стенокардических приступов (учащения сердечного ритма), которые являются непосредственной причиной внезапной смертности у людей. Под воздействием бета блокаторов происходят следующие изменения:

  • нормализуется кровеносное давление;
  • снижается сердечный выброс;
  • понижается уровень ренина в крови;
  • угнетается деятельность ЦНС.

Читайте также:  Лекарство от давления Валз в таблетках: показания, способы применения

Как установлено медиками, наибольшее количество бета-адренорецепторов локализовано именно в сердечно-сосудистой системе. И это не удивительно, ведь работа сердца обеспечивает жизнедеятельность каждой клеточки организма, а сердце становится главной мишенью адреналина – стимулирующего гормона. При рекомендации бета блокаторов, медики отмечают и их пагубное действие, поэтому они имеют такие противопоказания: ХОБЛ, сахарный диабет (для некоторых), дислипидемия, депрессивное состояние пациента.

ul

Классификация препаратов

В процессе создания препаратов было произведено много лекарственных средств, которые можно классифицировать так:

  1. селективные или неселективные бета блокаторы (на основании избирательного действия к бета-1 и бета-2 адреноблокаторам);
  2. липофильные средства или гидрофильные (на основании растворимости в жирах или воде);
  3. препараты, у которых имеется внутренняя симпатомиметическая активность и без нее.

Сегодня выпущено уже три поколения лекарственных средств, поэтому есть возможность лечиться самыми современными средствами, противопоказания и побочные эффекты у которых сведены до минимума. Лекарства становятся более доступными для пациентов с различными осложнениями кардиопатологии.

К препаратам первого поколения классификация относит неселективные средства. «Проба пера» на время изобретения даже таких лекарств была удачной, поскольку пациенты получили возможность купировать сердечные приступы даже такими несовершенными на сегодняшний взгляд бета блокаторами. Тем не менее, на то время этот был прорыв в медицине. Итак, к категории неселективных средств можно отнести  Пропранолол, Тимолол, Соталол, Окспренолол и другие лекарства.

Второе поколение – это уже более «умные» лекарства, отличающие бета-1 от бета-2. Кардиоселективные бета адреноблокаторы это Атенолол, Конкор (более подробнее читайте в этой статье), Метопролол сукцинат, Локрен.

Третье поколение признано наиболее удачным ввиду своих уникальных свойств. Они способны не только защитить сердце от повышенного выброса адреналина, но и оказывают расслабляющий эффект для кровеносных сосудов. Список препаратов –  Лабеталол, Небиволол, Карведилол и другие. Механизм их воздействия на сердце отличается, однако средства способны достичь общего результат – нормализовать сердечную деятельность.

ul

Общая характеристика данных препаратов

Альфа-адреноблокаторы воздействуют на адренорецепторы, располагающиеся в стенках сердца и кровеносных сосудов. Непосредственно свое название эта группа медикаментов получила благодаря тому, что они блокируют воздействие адренорецепторов. Нормой является состояние, при котором адренорецепторы свободны. При этом на них может действовать норадреналин или адреналин, которые появляются в кровотоке. Адреналин во время связывания с адренорецепторами может провоцировать следующие эффекты:

  • Сосудосуживающее воздействие. При этом происходит резкое сужение просвета кровеносных сосудов.
  • Гипертензивное воздействие, на фоне которого повышается давление.
  • Противоаллергический эффект.
  • Бронхолитическое воздействие, вследствие которого расширяется просвет бронхов.
  • Гипергликемический эффект, когда повышается уровень глюкозы в крови.

Препараты категории альфа-адреноблокаторов выключают адренорецепторы, оказывая действие противоположное адреналину, то есть они способствуют расширению кровеносных сосудов, снижают давление, а вместе с тем и суживают бронхиальный просвет, уменьшая уровень глюкозы. Это наиболее общие эффекты, которые присущи абсолютно всем препаратам данной фармакологической категории без исключения.

Список альфа-адреноблокаторов будет приведен ниже.

ul

Подробнее об адренорецепторах

Организм является хорошо слаженным механизмом. Связь между периферическими органами, мозгом и тканями обеспечивается благодаря специальным сигналам. Передача данных сигналов базируется на специальных рецепторах. Когда рецепторы связываются со своими лигандами (некоторыми веществами, которые распознают конкретный рецептор), они обеспечивают дальнейшую передачу сигнала, в ходе чего происходит активизация специфических ферментов.

Примером подобной пары являются адренорецепторы-катехоламины. Они включают в себя адреналин, дофамин и норадреналин. Существует несколько разновидностей адренорецепторов, каждый из которых может запускать сигнальный каскад, в результате чего в человеческом организме происходят различные перестройки.

Препараты альфа-адреноблокаторы при простатите назначаются очень часто.

Альфа-адреноблокаторы — список, особенности, классификация и действиеul

Альфа-адренорецепторы – что это такое?

Эти элементы включают адренорецепторы альфа 1 и 2:

  • Альфа 1 адренорецептор располагается в артериолах, обеспечивает спазмы, повышает давление и минимизирует проницаемость сосудов.
  • Альфа 2 понижает давление. Альфа-адреноблокаторы при гипертонии очень эффективны.

ul

Бета адренорецепторы

Данные элементы включают бета 1, 2 и 3 адренорецепторы:

  • Бета усиливает сердечное сокращение, а кроме того, нагнетает давление.
  • Бета 2 увеличивает количество глюкозы, которая поступает в кровь.
  • Бета 3 расположен в жировой ткани. При активизации обеспечивается выработка энергии наряду с усилением теплопродукции.

Альфа 1 и бета 1 связывают норадреналин. А альфа 2 и бета 2 в свою очередь связывают норадреналин и адреналин. Стоит сказать, что адренорецепторами бета 2 лучше улавливается адреналин.

Как действуют альфа- и бета-адреноблокаторы?

Альфа-адреноблокаторы — список, особенности, классификация и действиеul

Механизм фармацевтического действия на адренорецепторы

Существуют две категории принципиально разных медикаментов:

  • Стимуляторы, являющиеся адреномиметиками или агонистами.
  • Блокаторы, выступающие адренолитиками и адреноблокаторами.

Воздействие альфа 1 адреномиметиков базируется на стимуляции адренергических элементов, в результате которой в человеческом организме происходят всевозможные изменения. К списку этих препаратов относится «Оксиметазолин» наряду с «Ибопамином», «Кокаином» и «Сиднофеном».

Действие альфа-адреноблокаторов базируется на ингибировании адренорецепторов. В данном случае адренорецепторы запускают диаметрально противоположные перемены. К списку этих препаратов относится «Йохимбин» наряду с «Пиндололом» и «Эсмололом».

Таким образом, адренолитики наряду с адреномиметиками являются веществами-антагонистами. Далее перейдем к рассмотрению классификации данной категории лекарственных препаратов.

ul

Классификация лекарственных препаратов адреноблокаторов

Систематика адренолитиков, как правило, отталкивается от вида адренорецепторов, которые данный блокатор ингибирует. Таким образом, выделяют:

  • Альфа-адреноблокаторы, включающие в себя блокаторы альфа 1 и альфа 2.
  • Бета-адреноблокаторы, включающие блокаторы бета 1 и бета 2.

Адреноблокаторы способны ингибировать один рецептор или сразу несколько. К примеру, вещество пиндодол может блокировать бета 1 и 2 адренорецепторы. Подобные адреноблокаторы называют неселективными. Вещество эсмолод воздействует лишь на бета 1 адренорецептор. Этот адренолитик называют селективным.

Серия бета-адреноблокаторов в виде «Ацетобутолола», «Окспенолола» и прочих оказывает стимулирующее действие на бета-адренорецепторы. Они часто выписываются людям, страдающим брадикардией. Данная способность получила название симпатомической внутренней активности, по-другому «ВСА». Такой терминологией пользуются в основном врачи.

Альфа-адреноблокаторы — список, особенности, классификация и действиеul

Список медикаментозных средств данной группы

На сегодняшний день лучшими альфа-адреноблокаторами считаются следующие препараты:

  • Лекарство «Альфузозин». Этот медикамент показан при гипертрофии миокарда и при простатите. Следует учитывать, что при его приеме у людей может возникать отдышка, отеки рук и ног.
  • Препарат «Урапидил» имеет те же показания, что и предыдущее средство. Также его часто назначают при импотенции у мужчин. Но его следует принимать с осторожностью, так как он способен понижать давление до критических значений.
  • Лекарство «Йохимбин» тоже принимают при импотенции у мужчин. Но на фоне его применения могут возникать проблемы с мочеиспусканием.
  • Средство «Ницерголин» используется при нарушениях периферического кровотока. Данный препарат может вызывать расстройство сна.
  • Лекарство «Фентоламин» применяется при наличии патологических процессов в мягких тканях ног и рук. К побочным эффектам относится то, что этот медикамент может провоцировать лихорадочное состояние.
  • Медикамент «Пророксан» назначается пациентам при запущенном атеросклерозе.

ul

Механизмы воздействия данных лекарственных препаратов

Ключевое воздействие адреноблокаторов альфа, как правило, заключается в их умении взаимодействовать с адренорецепторами сосудов и сердца. Они работают таким образом, что как бы выключают их. Альфа-адреноблокаторы взаимодействуют с рецепторами вместо адреналина и норадреналина, в результате подобного конкурентного контакта они могут вызывать совершенно противоположный эффект, который будет заключаться в следующем:

  • Уменьшение диаметра просвета кровеносных сосудов.
  • Рост артериального давления.
  • Поступление в кровь большего количества глюкозы.

Сегодня существуют различные лекарственные средства на базе альфа-адреноблакаторов, обдающих общими и сугубо специфическими фармакологическими свойствами для данной линейки медицинских препаратов. Очевидно, что различные группы блокаторов могут оказывать неодинаковое действие на организм. Также существуют разные механизмы их функционирования.

Альфа-адреноблокаторы против рецепторов альфа 1 и 2 в первую очередь применяют в качестве сосудорасширяющих медикаментов. Увеличение сосудистого просвета ведет к улучшению кровоснабжения органа. Как правило, лекарственные препараты этой категории предназначаются для помощи кишечнику и почкам. На фоне их приема у людей нормализуется давление, снижается количество венозной крови в полых венах (данный показатель в медицине называют венозным возвратом), что уменьшает нагрузку на сердце.

Медикаменты получили достаточно широкое применение для терапии малоподвижных пациентов и больных людей с ожирением. Альфа-адреноблокаторы могут препятствовать возникновению рефлекторного сердцебиения. Приведем ряд ключевых эффектов на фоне из применения:

  • Достигается разгрузка сердца.
  • Нормализуется кровообращение.
  • Снижается отдышка.
  • Ускоряется усвоение инсулина.
  • Снижается давление в малом круге кровообращения.

Альфа-адреноблокаторы — список, особенности, классификация и действиеul

Механизм работы бета-блокаторов

В первую очередь бета-блокаторы неселективного воздействия предназначаются для борьбы с ишемическим заболеванием сердца. Эти лекарства понижают вероятность возникновения инфаркта миокарда. Снижение количества ренина в крови достигается благодаря применению альфа-аденоблокаторов при наличии у пациента гипертонии. Бета-блокаторы активно поддерживают работу сердца. При этом достигается следующий эффект:

  • Нормализация частоты сердечных сокращений.
  • Достижение антиаритмического действия.
  • Антигипоксическое воздействие.
  • Изолирование области некроза при инфаркте.

Бета-блокаторы зачастую выписывают лицам, чья деятельность связана с физической и умственной перегрузкой.

Известно, что альфа-адреноблокаторы от простатите помогают. Так ли это?

ul

Показания к применению медикаментозных средств

Итак, когда целесообразно применять альфа-адреноблокаторы? Существует целый ряд базовой симптоматики и патологий, на фоне которых пациентам прописывают данные средства:

  • При наличии болезни Рейно. На фоне этого недуга в кончиках пальцев возникают спазмы. С ходом времени пальцы могут приобретать отечность наряду с цианистой окраской, также могут развиться язвы.
  • При наличии острых головных болей и при мигрени.
  • В случае возникновения в почках гормонально активного опухолевого образования.
  • Для терапии гипертонии.
  • В случае диагностирования артериальной гипертензии.
  • При простатите препараты альфа-адреноблокаторы незаменимы.

К тому же существует целый ряд заболеваний, чье лечение основывается на данных медикаментах. Ключевые сферы, в которых применяют адреноблокаторы – это кардиология и урология.

Альфа-адреноблокаторы — список, особенности, классификация и действиеul

Использование в сфере урологии

Адренолитики активно применяют при терапии наиболее распространенного урологического заболевания – простатита. Использование адреноблокаторов при наличии простатита обусловлено их умением блокировать альфа-адренорецепторы в районе гладкой мускулатуры мочевого пузыря и предстательной железы. Препараты в виде «Тамсулозина» и «Алфузозина» используют для терапии аденомы простаты и хронического простатита.

Альфа-адреноблокаторы — список, особенности, классификация и действие

Одной лишь борьбой с простатитом воздействие блокаторов не ограничивается. Такие препараты стабилизируют процессы оттока мочи, благодаря чему из организма выводятся продукты метаболизма наряду с болезнетворными бактериями. В целях достижения полного эффекта от медикамента требуется, как правило, двухнедельный курс.

Всегда ли можно назначать альфа-адреноблокаторы при аденоме?

ul

Классификация блокаторов

Классифицируются блокаторы в зависимости от механизма действия, который основывается на влиянии определенного вида рецепторов. На сегодня выделено три группы:

  • альфа-адреноблокаторы;
  • бета-адреноблокаторы;
  • альфа-бета-адреноблокаторы.

Альфа-адреноблокаторы

Препараты, действие которых направленно на блокирование альфа-адренорецепторов носят название альфа-адреноблокаторы. Основные клинические эффекты – расширение кровеносных сосудов и, вследствие этого, снижение общего периферического сосудистого сопротивления. А далее следует облегчение кровотока и снижение давления.

Кроме этого, они способны понижать уровень холестерина в крови и влиять на жировой обмен в организме.

Бета-адреноблокаторы

Существуют разные подтипы бета-адренорецепторов. В зависимости от этого бета-адреноблокаторы делятся на группы:

  1. Селективные, которые, в свою очередь, делятся на 2 вида: имеющие внутреннюю симпатомиметическую активность и не имеющие таковой;
  2. Неселективные – блокируют рецепторы как бета-1, так и бета-2;

Альфа-бета-адреноблокаторы

Представители этой группы препаратов уменьшают показатели систолы и диастолы и ЧСС. Одно из главных их преимуществ – отсутствие влияния на кровообращение почек и сопротивление периферических сосудов.

Механизм действия

Благодаря этому, кровь из левого желудочка при сокращении миокарда сразу попадает в самый большой сосуд организма – аорту. Этот момент важен при нарушении функционирования сердца. При приеме этих медпрепаратов комбинированного действия отсутствует негативное влияние на миокард и, как следствие, снижается смертность.

ul

Общая характеристика ß-блокаторов

Блокаторы бета-адренорецепторов – большая группа препаратов, которые имеют свойства конкурентно (обратимо) и выборочно тормозить связывание катехоламинов с одноименными рецепторами. Данная группа лекарственных средств начала свое существование в 1963 году.

Тогда был синтезирован препарат Пропранолол, который находит широкое клиническое применение и сегодня. Его создателей наградили Нобелевской премией. С этого времени было синтезировано целый ряд препаратов с адреноблокирующими свойствами, которые имели сходное химическое строение, но отличались по некоторым признакам.

Свойства

За очень короткий срок бета-адреноблокаторы заняли ведущее место в лечении большинства сердечно-сосудистых заболеваний.  Но если уйти в историю, то не так давно отношение к данным медпрепаратам было слегка скептическое. Прежде всего, это связано с заблуждением, что медикаменты способны снижать сократительную способность сердца, и бета-блокаторы крайне редко использовали при заболеваниях сердечной системы.

Однако на сегодня опровергнуто их негативное влияние на миокард и доказано, что при постоянном приеме адреноблокаторов клиническая картина кардинально меняется: повышается ударный объем сердца и его толерантность к физическим нагрузкам.

ul

Механизм действия

Механизм действия бета-адреноблокаторов достаточно прост: действующее вещество, проникая в кровь, вначале распознает, а потом захватывает молекулы адреналина и норадреналина. Это гормоны, синтезируемые в мозговом слое надпочечников. Что происходит дальше? Молекулярные сигналы от захваченных гормонов передаются на соответствующие клетки органов.

Выделяют 2 основных типа бета-адренорецепторов:

  1. Блокада

    Бета1-адренорецепторы

    — располагаются в сердце и почках. В этих органах есть так называемых постсинаптические мембраны – основное место, где «сидят» эти рецепторы. Когда происходит их возбуждение, в организме моментально возникает реакция: усиливается число сердечных сокращений, повышается проводимость сердца, оно начинает активней и рациональней работать. При блокировании этих рецепторов развиваются абсолютно противоположные эффекты.

  2. Бета2-адренорецепторы — отвечают за высвобождение норадреналина, который является медиатором. Рецепторы этого типа располагаются на пресинаптической мембране, а также могут быть вне синапса. Это специфические рецепторы, возбуждение которых лежит на ответственности адреналина.

    Место их расположения: бронхи, матка, печень, стенка сосудов, клетки крови (тромбоциты). Их возбуждение провоцирует расширение бронхов, расслабление мышц матки, усиление распада глюкозы, жиров, уменьшается способность тромбоцитов к оседанию и агрегации. Блокада же вызывает обратные эффекты.

И те, и другие рецепторы присутствуют в органокомплексе центральной нервной системы. Также существует еще одна классификация адреноблокаторов в зависимости от их способности растворяться в воде или жирах:

  • ХарактеристикаЛипофильные бета-блокаторы

    – на 95% всасываются с желудочно-кишечного тракта. Все обменные процессы таких препаратов происходят в печени. Это очень важно в клинической практике, поскольку данный факт нужно учитывать при назначении их пожилым людям, у которых чаще всего наблюдаются нарушения функционирования печени или сердца.

  • Гидрофильные бета-блокаторы

    – отличаются от предыдущих невозможностью полностью всосаться с пищеварительного тракта. Большая часть таких медикаментов выводится из организма через почки. При назначении таких препаратов следует учитывать работоспособность почек. У пациентов с низкой скоростью клубочковой фильтрации дозу нужно скорректировать в сторону уменьшения.

  • Амфифильные

    – выводятся из организма как с помощью печени, так и почек. Учитывать при их назначении нужно оба фактора. Если пациент страдает тяжелыми заболеваниями обеих органов, то препараты с таким свойством лучше исключить.

ul

Показания и ограничения

Область медицинской науки, в которой применяются бета-блокаторы, достаточно широка. Их используют в лечении многих сердечно-сосудистых и других заболеваний.

Наиболее частые показания к применению этих препаратов:

  • повышенные показатели давления;
  • Показания к применениюсбои в работе сердца в виде стабильной или нестабильной стенокардии;
  • изменения конфигурации и размера сердца (кардиомиопатии);
  • нарушения ритма миокарда (аритмии);
  • мигренозные головные боли;
  • офтальмологические заболевания (глаукома, катаракта);
  • нарушения в обмене кальция;
  • избыток тиреоидных гормонов;
  • увеличение щитовидной железы.

Споры на тему, когда можно применять препараты этой группы, а когда нет, продолжаются и сегодня. Перечень заболеваний, при которых употребление этих веществ не желательно, меняется, поскольку постоянно идут научные исследования и синтезируются новые медикаменты из группы бета-блокаторов.

Поэтому определена условная черта между абсолютными (когда ни в коем случае применять нельзя) и относительными (когда существует небольшой риск) показаниями к применению бета-блокаторов. Если в одних источниках определенные противопоказания считаются абсолютными, то в других – относительными.

ПротивопоказанияСогласно клиническим протоколам по лечению кардиологических пациентов, категорически нельзя применять блокаторы при:

  • выраженной брадикардии;
  • атриовентрикулярной блокаде высокой степени;
  • кардиогенном шоке;
  • тяжелых поражениях периферических артерий;
  • индивидуальной гиперчувствительности.

Относительно противопоказаны такие средства при инсулинозависимом сахарном диабете, депрессивных состояниях. При наличии этих патологий нужно взвесить все ожидаемые положительные и отрицательные эффекты перед применением.

ul

Список препаратов

На сегодняшний день список препаратов очень большой. Каждый препарат, перечисленный ниже, имеет убедительную доказательную базу и активно используется в клинической практике.

К неселективным препаратам относятся:

  1. Лабеталол.
  2. Дилевалол.
  3. Бопиндолол.
  4. Пропранолол.
  5. Обзидан.
  6. Анаприлин.

Перечень этот можно продолжать бесконечно. Вынесены здесь только самые известные и применяемые.

Селективные адреноблокаторы:

  • с внутренней симпатомиметической активностью: Талинолол, Комданум, Ацебутилол, Эганолол, Вазаакор, Целиприлол;
  • без внутренней симпатомиметической активности: Метопролол, Эгилок, Корвитол, Беталок, Бисопролол, Коронал, Бетаксолол, Локрен, Карведилол.

ul

Побочные эффекты

Свести к минимуму негативное влияние на организм таких препаратов можно при условии тщательного анализа существующих противопоказаний. Но избежать, к сожалению, нежелательных эффектов не всегда удается. Чаще всего встречаются:

  • Побочные эффектывыраженная синусовая брадикардия и гипотензия;
  • бронхиальная обструкция, особенно у пациентов с гиперреактивностью бронхов;
  • усталость, головная боль, дисфория, снижение внимания;
  • нарушение в обмене жиров;
  • тошнота, рвота, вздутие живота, понос, запор;
  • повышение тонуса матки и развитие брадикардии у плода.

На основании вышеизложенного можно сделать выводы об успешности применения бета-адреноблокаторов для контроля работы сердца. Данная группа препаратов не уступает по своим свойствам и эффектам другим кардиологическим препаратам. Когда у больного имеется высокий риск сердечно-сосудистых нарушений при наличии другой сопутствующей патологии, то в этом случае роль бета-адреноблокаторов очень значима.

Загрузка…

Поделитесь в сетях!

Славина Ирина

Эксперт проекта (терапевт, ревматолог )

Славина Ирина, Facebook

Образование:

  • 2009 — 2014 г., Донецкий национальный медицинский университет им. М. Горького
  • 2014 — 2017 г., Запорожский государственный медицинский университет (ЗДМУ)
  • 2017 — наст.вр., Прохожу интернатуру по специальности акушерство и гинекология

Внимание! Вся информация на сайте размещена с целью ознакомления. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания — обращайтесь к врачу за консультацией.

У вас остались вопросы после прочтения статьи? Или вы увидели ошибку в статье, напишите эксперту проекта.

Спросить врача

Что выпить от боли в сердце: список таблеток

Лекарство от боли в сердце и для укрепления сердечно-сосудистой системы

Препараты и продукты богатые калием и магнием для сердца

Что такое диуретики и список калийсберегающих препаратов

Лучшие витамины для сердца и сосудов: какие нужны?

Что такое антиангинальные препараты и их эффект

ul

Как «работают» бета-блокаторы

В наружной мембране клеток человеческого организма есть особые белки, которые распознают и соответствующим образом реагируют на гормональные вещества – адреналин и норадреналин. Именно поэтому они получили название адренорецепторы.

Адренергические рецепторы регулируют АД, сокращение гладкой мускулатуры, обмен и секрецию веществ

Всего выявлено два альфа и три разновидности бета (β) адренергических рецепторов. Деление основано на их разной чувствительности к лекарственным веществам – адрено-стимуляторам и адрено-блокаторам.

Поскольку тема нашей статьи – БАБ, рассмотрим, как влияет функционирование систем организма стимуляция β-рецепторов. Под воздействием адреналинового гормона и схожих с ним веществ, они, помимо повышения высвобождения ренина в почках, выполняют разные функции.

Адренергические рецепторы β-1 Адренергические рецепторы β-2
Увеличивают силу и частотность сокращений мышечных пучков миокарда. Ослабляют тонус бронхиол и стенок сосудов кровеносной системы.
Расширяют просвет сердечных кровеносных сосудов. Замедляют или останавливают сокращения беременной матки.
Увеличивают проводимость в аппарате Гиса и в атриовентрикулярном узле. Повышают секрецию инсулинового гормона в поджелудочной железе.
Способствуют быстрому преобразованию сахара в гликоген. β-3 – увеличивают скорость расщепления жиров.

Первый β-адреноблокатор придуман в 1964 г. шотландским фармацевтом Д. Блэком

Механизм действия бета блокаторов полностью оправдывает их название.

Блокируя воздействие β-адренергических рецепторов, и защищая сердце от адреналинового гормона, они содействуют:

  • улучшению показателей работы миокарда – он реже сжимается и разжимается, сила сокращений становиться меньше, а ритм равномернее;
  • торможению патологических изменений в тканях левого желудочка.

Главными кардиопротекторными (защищающими сердце) эффектами первых БАБ, за которые они ценились, были снижение частоты приступов «грудной жабы» и понижение болевого синдрома в сердце. Но они одновременно подавляли работу β2-рецепторов, которые как видно из таблицы, подавлять не надо.

Кроме этого, возникающие побочные эффекты существенно суживали контингент пациентов, которым такие препараты были необходимы. Однако сегодня существует уже целых 3 поколения БАБ.

На заметку. При отсутствии болевых ощущений в области сердца и приступов «грудной жабы» лечение патологий сердечно-сосудистой системы с помощью β-блокаторов любого, даже нового поколения, не рекомендуется.

ul

Какие препараты относятся к бета блокаторам

До сегодняшнего момента было создано около 100 лекарств, угнетающе воздействующих оказывающих на β-адренорецепторы. Сегодня в ходу находятся около 30 действующих веществ, являющихся основой для производства бета блокаторов.

Конкор (бисопролол) – самый популярный бета-адреноблокатор

Представляем классификацию бета блокаторов на основе списка препаратов, прошедших сертификацию и чаще всего назначающихся нашими кардиологами:

Список поколений БАБ – название, синонимы и аналоги Характеристика, в зависимости от воздействия на адренорецепторы
Первое поколение Это подгруппа неселективных БАБ. Они с одинаковой силой угнетают адренергические рецепторы и альфа и бета типов. Подавление вторых обуславливает отрицательные побочные действия, ограничивающие их применение
Второе поколение Эта категория БАБ является селективной по отношению к рецепторам типа β-2. Она получила общее название «Кардиоселективные препараты».

Внимание! Селективные и неселективные БАБ понижают уровень АД в одинаковой степени. Но от приёма кардиоселективных разновидностей 2-го поколения возникает меньше отрицательных эффектов, поэтому их можно назначать даже при наличии сопутствующих патологий.

Третье поколение Эти современные лекарства обладают не только кардиоселективным воздействием. Им присущ вазодилатирующий эффект. Они умеют расслаблять сосуды кровеносной системы.  Лабеталол делает это за счёт блокировки альфа-адренергических рецепторов, Небиволол – усиливает расслабление сосудов на периферии, а Карведилол делает одновременно и то и другое.

БАБ препараты с внутренней симпатомиметической активностью, в подавляющем большинстве случаев. применяются в лекарственной терапии неосложнённой сердечной недостаточности, в том числе и во время беременности.

При этом они хоть и не вызывают спазма сосудов и сильного урежения пульса, но всё-таки им плохо удаётся купировать приступы грудной жабы, острый коронарный синдром, а также не давать после приёма должной переносимости физических нагрузок.  В список таких препаратов входят – Целипролол, Пиндолол, Окспренолол, Ацебутолол.

Совет. Начиная пить лекарство, найдите в инструкции упоминание к какому виду – липофильному (жирорастворимому) или гидрофильному (водорастворимому) относятся таблетки. От этого зависит, когда их стоит принимать, до или после принятия пищи.

Кроме этого отмечено, что лечение водорастворимыми формами не вызывает кошмарных сновидений. Однако они, увы, не пригодны для снижения АД при наличии почечной недостаточности.

ul

Показания к назначению и предостережения

Детализированная сравнительна характеристика бета блокаторов понятна только узкопрофильным врачам-кардиологам. Опираясь на неё, учитывая реальные результаты в достигнутых показателях снижения АД и улучшения (ухудшения) самочувствия конкретного больного, подбираются индивидуальные дозы, а возможно и комбинированные формы бета-адреноблокаторов с другими лекарствами от давления. Следует набраться терпения, так как на это может уйти значительное время, иногда около года.

Как правило одна таблетка БАБ действует 24 часа, но есть лекарство и с ультракоротким действием

В целом же β -адреноблокаторные лекарства могут назначаться при:

  • тахикардии, стенокардиях, первичной гипертензии, стабильной сердечной недостаточности хронического течения, ИБС, аритмиях, перенесённом инфаркте, синдроме УИ-QT, гипертрофии желудочков, выпячивании створок митрального клапана, аневризме аорты, наследственной болезни Морфана;
  • вторичной гипертензии, вызванной беременностью, тиреотоксикозом, поражением почек;
  • повышении АД перед плановым и после выполнения хирургического вмешательства;
  • вегетососудистых кризах;
  • глаукоме;
  • упорных мигренях;
  • лекарственной, алкогольной или наркотической абстиненции.

Приём Карведилол может привести к стабилизации атеросклеротических бляшек

К сведению. Ещё совсем недавно стоимость некоторых новых бета блокаторов была заоблачной. Сегодня существует много синонимов, аналогов и дженеретиков, которые по своей эффективности не уступают раскрученным запатентованным БАБ-препаратам, а их цена вполне доступна даже малоимущим пенсионерам.

Противопоказания

Под абсолютным запретом находится назначение любых типов бета-адреноблокаторов больным с атриовентрикулярной блокадой II-III степени.

К относительным относят наличие:

  • бронхиальной астмы;
  • обструкции лёгких хронического течения;
  • диабетической болезни, сопровождающейся частыми приступами гипогликемии.

Однако стоит уточнить, что под контролем врача и при соблюдении предосторожностей в поиске и коррекции безопасной дозы, пациентам и с этими заболеваниями можно подобрать один из многочисленных препаратов 2 или 3 поколения.

При наличии в анамнезе диабетической болезни без эпизодов гипогликемии или метаболического синдрома врачам не возбраняется, а даже рекомендовано назначать таким пациентам Карведилол, Бисопролол, Небиволол и метопролола сукцинат. Они не нарушают углеводный обмен, не снижают, а наоборот повышают чувствительность к инсулиновому гормону, а также не тормозят расщепление жиров, увеличивающих массу тела.

Побочные эффекты

Довольно часто бета-блокаторы вызывают зуд кожных покровов и обострения заболеваний кожи

У каждого из БАБ-препаратов существует небольшой список собственных, присущих только ему побочных эффектов.

Чаще остальных среди них встречаются:

  • развитие общей слабости;
  • снижение работоспособности;
  • повышенная утомляемость;
  • сухой кашель, приступы удушья;
  • похолодание кистей и стоп;
  • расстройства стула;
  • медикаментозно спровоцированный псориаз;
  • нарушения сна, сопровождающиеся кошмарами.

Важно. Многие мужчины категорически отказываются от лечения бета-адреноблокаторами из-за побочного эффекта, возможного при приёме лекарств первого поколения – полной или частичной импотенция (эректильной дисфункции). Обратите внимание, препараты нового, 2 и 3 поколения, помогают взять под контроль АД и при этом позволяют сохранить потенцию.

ul

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
ДЕРМАЛАТЛАС